β-内酰胺类默认分类 2009-11-13 090312 阅读165 评论0 字号：大中小
β-内酰胺类
一.β-内酰胺酶抑制剂
二.碳青霉烯类
[概述及分类]
β-内酰胺酶抑制剂（β-Lactamase inhibitors）是一类新的β-内酰胺类药物。质粒传递产生β-内酰胺酶，致使一些药物β-内酰胺环水解而失活，是病原菌对一些常见的β-内酰胺类抗生素（青霉素类、头孢菌素类）耐药的主要方式。为了克服这种耐药性，除了研制具有耐酶性能的新抗生素外，还要不断寻找新的β-内酰胺酶抑制剂。目前对竞争型抑制剂的开发已有一些进展。
竞争型抑制剂按其作用性质分为可逆性与不可逆性的两类。
耐酶青霉素（甲氧西林、异噁唑类青霉素等）属可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂。它们可与一些细菌的β-内酰胺酶活性部分相结合起抑制作用，当抑制剂消除后，酶可以复活。它们对葡萄球菌有良好的杀灭作用，是耐青霉素G葡萄球菌感染的首选用药。
不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂可与酶发生牢固的结合而使酶失活，因而作用强。此类抑制剂不仅对葡萄球菌的β-内酰胺酶有作用，而且对多种革兰阴性菌的β-内酰胺酶也起作用。
本类抑制剂主要有棒酸（克拉维酸）和舒巴坦两种。它们可抑制β-内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型，对Ⅰ型酶无效。这就使青霉素类、头孢菌素类的最低抑菌浓度（MIC）明显下降，药物可增效几倍至几十倍，并可使产酶菌株对药物恢复敏感 。
[适应症]
本类药物适用于因产β内酰胺酶而对β内酰胺类药物耐药的细菌感染，但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染和非产β内酰胺酶的耐药菌感染。
阿莫西林克拉维酸适用于产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致下列感染：鼻窦炎，中耳炎，下呼吸道感染，泌尿生殖系统感染，皮肤、软组织感染，骨、关节感染，腹腔感染，以及败血症等。重症感染者或不能口服者应用本药的注射剂，轻症感染或经静脉给药后病情好转的患者可予口服给药。
氨苄西林舒巴坦静脉给药及其口服制剂舒他西林的适应证与阿莫西林克拉维酸同。
头孢哌酮舒巴坦、替卡西林克拉维酸和哌拉西林三唑巴坦仅供静脉使用，适用于产β内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌所致的各种严重感染。
【相关药品】
舒巴坦钠,托西酸舒他西林.
碳青霉烯类
[概述]
碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广，抗菌活性最强的β-内酰胺抗生素，因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点，已经成为治疗严重细菌
感染最主要的抗菌药物之一。
碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类新型β-内酰胺类抗生素，问世于20世纪80年代。其结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和双键；另外，其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。
[主要品种]
国内已经上市的品种有亚胺培南、美洛培南、帕尼培南。
β-内酰胺类默认分类 2009-11-13 090312 阅读165 评论0 字号：大中小
β-内酰胺类
一.β-内酰胺酶抑制剂
二.碳青霉烯类
[概述及分类]
β-内酰胺酶抑制剂（β-Lactamase inhibitors）是一类新的β-内酰胺类药物。质粒传递产生β-内酰胺酶，致使一些药物β-内酰胺环水解而失活，是病原菌对一些常见的β-内酰胺类抗生素（青霉素类、头孢菌素类）耐药的主要方式。为了克服这种耐药性，除了研制具有耐酶性能的新抗生素外，还要不断寻找新的β-内酰胺酶抑制剂。目前对竞争型抑制剂的开发已有一些进展。
竞争型抑制剂按其作用性质分为可逆性与不可逆性的两类。
耐酶青霉素（甲氧西林、异噁唑类青霉素等）属可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂。它们可与一些细菌的β-内酰胺酶活性部分相结合起抑制作用，当抑制剂消除后，酶可以复活。它们对葡萄球菌有良好的杀灭作用，是耐青霉素G葡萄球菌感染的首选用药。
不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂可与酶发生牢固的结合而使酶失活，因而作用强。此类抑制剂不仅对葡萄球菌的β-内酰胺酶有作用，而且对多种革兰阴性菌的β-内酰胺酶也起作用。
本类抑制剂主要有棒酸（克拉维酸）和舒巴坦两种。它们可抑制β-内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型，对Ⅰ型酶无效。这就使青霉素类、头孢菌素类的最低抑菌浓度（MIC）明显下降，药物可增效几倍至几十倍，并可使产酶菌株对药物恢复敏感 。
[适应症]
本类药物适用于因产β内酰胺酶而对β内酰胺类药物耐药的细菌感染，但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染和非产β内酰胺酶的耐药菌感染。
阿莫西林克拉维酸适用于产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致下列感染：鼻窦炎，中耳炎，下呼吸道感染，泌尿生殖系统感染，皮肤、软组织感染，骨、关节感染，腹腔感染，以及败血症等。重症感染者或不能口服者应用本药的注射剂，轻症感染或经静脉给药后病情好转的患者可予口服给药。
氨苄西林舒巴坦静脉给药及其口服制剂舒他西林的适应证与阿莫西林克拉维酸同。
头孢哌酮舒巴坦、替卡西林克拉维酸和哌拉西林三唑巴坦仅供静脉使用，适用于产β内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌所致的各种严重感染。
【相关药品】
舒巴坦钠,托西酸舒他西林.
碳青霉烯类
[概述]
碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广，抗菌活性最强的β-内酰胺抗生素，因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点，已经成为治疗严重细菌
感染最主要的抗菌药物之一。
碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类新型β-内酰胺类抗生素，问世于20世纪80年代。其结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和双键；另外，其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。
[主要品种]
国内已经上市的品种有亚胺培南、美洛培南、帕尼培南。