2017执业西药师超级宝典第六章 药物的体内动力学过程

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2017执业西药师超级宝典第六章 药物的体内动力学过程 考点 1 非线性药动学的特点

(1) 药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的。

(2) 当剂量增加时,消除半衰期延长。

(3) AUC 和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。

(4) 其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。

(5) 达到稳态血药浓度时,药物的消除速度与给药速度相等。 当增加剂量时,将使稳态血药浓度的升高幅度高于正比例的增加。

考点 2 多剂量给药体内药量的蓄积特点

给药间隔时间越小,蓄积程度越大。 半衰期越大,药物越易产生蓄积。

考点 3 生物利用度

(1) 相对生物利用度:试验试剂与参比试剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率。

(2) 绝对生物利用度:当参比制剂是静脉注射制剂时,则得到的比率称绝对生物利用度,因静脉注射给药药物全部进入血液循环。

考点 4 药动学参数

(1) 速率常数(Ka):速率常数越大,表明其体内过程速度越快。 单位是时间的倒数,如 min-1或 h-1。

(2) 生物半衰期(t1/ 2):不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。 但消除过程具零级动力学的药物,其生物半衰期随剂量的增加而增加,药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。

(3) 表观分布容积(V):分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。 一般水溶性或极性大的药物,血药浓度较高,表观分布容积较小ꎻ亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大。

(4) 清除率(Cl):表示从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数,单位用“体积 / 时间”表示。具有加和性。

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考点 5 治疗药物监测

1. 需进行血药浓度监测的情况

(1) 个体差异很大的药物,如三环类抗抑郁药。

(2) 具非线性动力学特征的药物,如苯妥英钠。

(3) 治疗指数小、毒性反应强的药物,如强心苷类药、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺等。 (4) 毒性反应不易识别,如用地高辛控制心律失常时,药物过量也可引起心律失常。 (5) 特殊人群用药,如肾功能不全的患者应用氨基糖苷类抗生素。

(6) 常规剂量下没有疗效或出现毒性反应,测定血药浓度有助于分析原因。 (7) 合并用药而出现的异常反应,需要通过监测血药浓度对剂量进行调整。 (8) 长期用药。

(9) 诊断和处理药物过量或中毒。

2. 常用监测方法

高效液相色谱法、气相色谱法、液-质联用法、放射免疫法、荧光偏振免疫法、酶联免疫法等

3. 药物监测临床意义

(1) 指导合理用药,提高治疗水平。

(2) 确定合并用药原则

(3) 诊断药物过量中毒

(4) 鉴定医疗差错或事故,评价患者的用药依从性。

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2017执业西药师超级宝典第六章 药物的体内动力学过程 考点 1 非线性药动学的特点

(1) 药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的。

(2) 当剂量增加时,消除半衰期延长。

(3) AUC 和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。

(4) 其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。

(5) 达到稳态血药浓度时,药物的消除速度与给药速度相等。 当增加剂量时,将使稳态血药浓度的升高幅度高于正比例的增加。

考点 2 多剂量给药体内药量的蓄积特点

给药间隔时间越小,蓄积程度越大。 半衰期越大,药物越易产生蓄积。

考点 3 生物利用度

(1) 相对生物利用度:试验试剂与参比试剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率。

(2) 绝对生物利用度:当参比制剂是静脉注射制剂时,则得到的比率称绝对生物利用度,因静脉注射给药药物全部进入血液循环。

考点 4 药动学参数

(1) 速率常数(Ka):速率常数越大,表明其体内过程速度越快。 单位是时间的倒数,如 min-1或 h-1。

(2) 生物半衰期(t1/ 2):不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。 但消除过程具零级动力学的药物,其生物半衰期随剂量的增加而增加,药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。

(3) 表观分布容积(V):分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。 一般水溶性或极性大的药物,血药浓度较高,表观分布容积较小ꎻ亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大。

(4) 清除率(Cl):表示从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数,单位用“体积 / 时间”表示。具有加和性。

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考点 5 治疗药物监测

1. 需进行血药浓度监测的情况

(1) 个体差异很大的药物,如三环类抗抑郁药。

(2) 具非线性动力学特征的药物,如苯妥英钠。

(3) 治疗指数小、毒性反应强的药物,如强心苷类药、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺等。 (4) 毒性反应不易识别,如用地高辛控制心律失常时,药物过量也可引起心律失常。 (5) 特殊人群用药,如肾功能不全的患者应用氨基糖苷类抗生素。

(6) 常规剂量下没有疗效或出现毒性反应,测定血药浓度有助于分析原因。 (7) 合并用药而出现的异常反应,需要通过监测血药浓度对剂量进行调整。 (8) 长期用药。

(9) 诊断和处理药物过量或中毒。

2. 常用监测方法

高效液相色谱法、气相色谱法、液-质联用法、放射免疫法、荧光偏振免疫法、酶联免疫法等

3. 药物监测临床意义

(1) 指导合理用药,提高治疗水平。

(2) 确定合并用药原则

(3) 诊断药物过量中毒

(4) 鉴定医疗差错或事故,评价患者的用药依从性。


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