关于胶囊,我们知道多少?

关于胶囊，我们知道多少？

由于携带方便,易于辨认和服用方便，胶囊剂已成为常用的口服给药剂型。对于这种在我们身边广泛使用的剂型，我们又了解多少呢？这一版我们就读者关心的问题介绍胶囊剂的一些相关知识。

一、概述

胶囊剂（capsules）是指将药物或辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中而制成的固体制剂。一般供口服，也有用于其他部位的，如直肠、阴道、植入等

[1]。

若填充易风干的药物，可使囊壁软化。若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂，因此，具有这些性质的药物一般不宜制成胶囊剂。胶囊壳在体内溶化后，局部药量很大，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。

二、胶囊的优点[2](为什么要把药品装在胶囊里)

1.能掩盖药物不良嗅味，易于吞服。

2.提高药物稳定性：因药物装在胶囊壳中与外界隔离，避开了水分、空气、光线的影响，对不稳定的药物有一定程度上的遮蔽、保护与稳定作用。

3.药物的生物利用度较高。胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不像片剂需在制片时受压力等因素的影响，所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，其生物利用度将高于丸剂、片剂等剂型。一般胶囊的崩解时间是30分钟以内，而片剂、丸剂是1小时以内。

4.可弥补其他固体剂型的不足。含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成胶囊剂，如维生素E胶丸、骨化三醇软胶囊。

5.可延缓药物的释放和定位释放药物。可将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中，达到缓释延效作用，如柳氮磺吡啶结肠溶胶囊，通过胃和小肠达到结肠后释放药物，避免药物对上消化道的刺激，可以克服部分患者服药后恶心、厌食、呕吐等不良反应。

三、分类

根据囊壳的差别,胶囊剂分为硬胶囊、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。

（一）根据囊壳的差别，通常将胶囊剂分为硬胶囊和软胶囊(胶丸)两大类。

1.硬胶囊（hard capsules）：是采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成均匀的粉末、颗粒、小片、小丸半固体或液体等，填装于空心胶囊中的胶囊剂[1]。如双歧杆菌胶囊、阿昔莫司胶囊等。

2.软胶囊（soft capsules）是将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适当的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或橄榄形的软质囊材中的胶囊剂[1]。可用滴制法或压制法制备。软质囊材是由胶料（主要是明胶）、增塑剂（甘油、山梨醇等）、附加剂（防腐剂、香料、遮光剂等）或/和其他适宜的药用材料制成。软胶囊剂服用方便，起效迅速，服用量少，适用于多种病症，如藿香正气软胶囊、维生素A胶丸、骨化三醇软胶囊等。

（二）根据用途的特殊性，有肠溶胶囊和结肠靶向胶囊。

肠溶胶囊系指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而得，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸填充胶囊而制成的胶囊剂[1]。其囊壳不溶于酸性的胃液，但能在碱性的肠液中溶解而释放药物成分，如雷贝拉唑肠溶胶囊、双氯芬酸钠肠溶胶囊等。肠溶胶囊可避免或减少对胃的刺激，另外，肠溶胶囊可避免某些在酸性环境下不稳定的药物受到胃酸的影响。

（三）根据特殊释放方法分类，有缓释胶囊及控释胶囊。

缓释胶囊：在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。如单硝酸异山梨酯缓释胶囊[1]。

和一般制剂相比，缓释胶囊具有以下优点：①服用方便。一般胶囊常需一日数次给药，而缓释胶囊通常只需每日给药1~2次。 ②缓释胶囊作用徐缓，避免了一般制剂频繁给药后，血药浓度波动过大的情况，因此，不良反应较一般制剂（普通片剂、胶囊）小。临床常见有布洛芬缓释胶囊、单硝酸异山梨酯缓释胶囊等。控释胶囊：在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂，例如盐酸地尔硫卓控释胶囊[1]。目前这种剂型尚不常见。

四、相关问题

1 胶囊壳是由什么做的？人体能将胶囊壳消化吸收吗？

大多数胶囊囊壳是由明胶制成。明胶本身是从胶原质中提取的一种水溶性蛋白质，可被人体蛋白水解酶消化而吸收。本身对人体无害。它易于溶于热水和温热的胃液中。明胶制成的胶囊壳在胃液中迅速溶解而释放内容物。

明胶在许多食品中被广泛应用，如布丁、甜食、蜜饯、咀嚼式糖果、糖衣、食物罐头以及蘸料。在食品中，明胶能够帮助食物凝固、变稠、稳定，是一种极受欢迎、富含营养与低脂肪的食物成分。

明胶有多种类型。以骨骼为原料制得的骨明胶，质地坚硬，性脆且透明度差；以猪皮为原料制得的猪皮明胶，富有可塑性，透明度好。为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶较为理想。药用胶囊是由制药级明胶制成，该级别明胶符合用于药品的严格质量要求。

硬质或软质胶囊的囊壳多以明胶为原料制成，现也用甲基纤维素、海藻酸钙（或钠盐）、聚乙烯醇、变性明胶及其他高分子材料，以改变胶囊剂的溶解性能。为增加胶囊囊壳的韧性与可塑性，加入增塑剂，如甘油、山梨醇等；为防止霉变，可加入防腐剂尼泊金等；对光敏感的药物，可加入遮光剂二氧化钛；为美观和便于识别，加入食用色素等着色剂。

2不吃胶囊壳会影响药效吗？

大部分的胶囊剂应该整个吞服，以保证内容药物产生疗效。有些人在服用胶囊剂时，觉得胶囊壳是多余的东西，或觉得胶囊壳体积较大,不宜吞服，或怀疑其认为对人体有害，就采取了弃囊取药的服法，其实这是不正确的。

按规定，药用胶囊是用药用级明胶制成，能溶于水和胃酸，对人体无害。其次，用胶囊装的药，有些对食道和胃粘膜有刺激性的粉末或微粒，有些易于挥发不能制成药片的或在口腔散失易被唾液酶分解的，或易勿吸入气管的药物粉末或微粒。这些粉末或微粒装入胶囊，既保护了药物药性不被破坏，也能掩盖药物不良嗅味，易于吞服，保护了消化器官和呼吸道。去掉胶囊壳可能会造成药物流失、药物浪费、药效降低。如对胃刺激较大的非甾体类抗炎药直接服用可能会造成胃黏膜细胞损伤，严重者可能导致消化性溃疡、出血及穿孔，制成胶囊后，保护了

消化器官。如布洛芬缓释胶囊说明书推荐必须整粒吞服，不得打开或溶解后服用。消化酶类或益生菌类的胶囊药物，也必须整颗咽下。

根据中华人民共和国药典的规定，硬胶囊剂应在30min内全部崩解，软胶囊应在1h内全部崩解[1]。另外，有时因治疗的需要，需延缓药物的释放和定位释药：可将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中，达到缓释延效作用。若剥开使用，可能会改变药物的疗效，或易引发药物性胃炎。例如用于冠心病及心绞痛长期治疗的单硝酸异山梨酯缓释胶囊说明书记载该药需整粒吞服（不可咀嚼）。

对于小孩或难于吞咽固体制剂的患者，护理人员打开胶囊，将粉末与食物或饮料混合后给患者服用，这种方式并不推荐。因为这样可能会改变某些药品的释放特性而对患者的治疗产生影响。

3 胶囊中除药物外还有什么成分？

多数药物由于自身流动性差等方面的原因，均需要加入一定的稀释剂、润滑剂、崩解剂或其他药用辅料才能满足制备及使用需要。一般可以加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉等改善流动性或避免分层。也可加入辅料制成颗粒后进行填充。如盐酸苯海拉明胶囊处方中，除活性成分盐酸苯海拉明外，还包括填充剂果糖、润滑剂或助流剂滑石粉（或胶质二氧化硅）、表面活性剂硫酸月桂酸钠及避光剂二氧化钛等[3]。以上的成分均为药用级。 4 胶囊能不能用冷水或热水服下？

胶囊外壳的主要成分是明胶，这是一种在冷水中会慢慢吸水变软，而在热水中会迅速熔化并溶解的物质。而一旦外壳被破坏，里面的药物自然就释放出来。因此，“胶囊在热水中释放药物更快”这种说法本身是正确的。胶囊是不是非得加点温水或是热水帮忙释放药物才行？

首先，我们应该注意到送服药物的水量不大，对消化道内温度的影响也不大。无论用冷水还是热水吃药，胶囊大部分时间都是处于37℃左右的环境下的。胶囊外壳虽然看上去挺难溶解，但实际上它在体温环境下还是溶解得足够快的。而且胶囊内的药物没有经过像片剂那样的压制，而是松散的粉末或是小颗粒，一旦胶囊外壳破坏，里面的内容物很快就可以释放。根据我国药典的规定，合格的普通胶囊在37℃水中震荡15min之内就应完全溶散，这与普通药片的崩解（崩解是指药片在水中从完整到分散成小颗粒的过程）时间差不多，完全可以满足一般的临床需求。

相反，太热的水服药倒可能会带来一些弊端。很多时候，把药物装进胶囊是为了掩盖药物的不良口味，而如果用太热的水吃胶囊，胶囊提前破坏，口感就会很不好。而且，在热水里，胶囊会变得又软又粘，如果喝水不够多则有可能粘在食道上。不止如此，如果是肠溶胶囊，热水可能会破坏胶囊抵抗胃液的作用，使本应受到保护的药物不能顺利通过胃到达肠道。

所以，服用胶囊的时候，用冷水和温水送服都可以。比起水温，更应该注意的一点是水量。不少人吃药时只喝一口水，或者干脆是干咽，而实际上应该多喝一些水，以保证药物顺利到达胃，也可以减少某些药物对食管的刺激。 5 胶囊能不能用食物及饮料一同服用？

需要患者根据阅读药品说明书用法用量介绍来服用。如阿莫西林胶囊及头孢地尼胶囊不受食物的影响。治疗恶性肿瘤引起的高钙血症的氯膦酸二钠胶囊说明

书记载该药在任何情况下不能与含有钙或其它二价阳离子的牛奶、食物或药物同服。因为它们会减少氯膦酸盐的吸收。

6 如何存放胶囊？

包装材料与储存环境如温度、湿度和储存时间对胶囊剂的质量有明显的影响。一般来说，胶囊不可储藏于高温高湿条件下。高温、高湿（相对湿度>60%）对胶囊剂可产生不良的影响，不仅会使胶囊吸湿、软化、变黏、膨胀、内容物结团，而且会造成微生物滋生。胶囊也不可置放于温度过低或过于干燥的环境下，否则胶囊易产生发脆易碎现象。因此必须选择适当的包装容器与储藏条件。所以建议患者不要随意将胶囊从透湿系数较小的塑料瓶或泡罩式包装中取出，注意将胶囊剂贮藏于低于25℃，相对湿度不超过45%的干燥阴凉处，密闭贮藏。 7正确服用胶囊的方法

取站姿或坐姿的立位，先把药放入口中，然后喝上一口水（不宜过多），把头向下略前倾做吞咽动作，胶囊即随水经食管而顺利进入胃内。胶囊的比重比水小，在水中上浮，故吞服时头部不宜上仰，否则送服的水咽下后胶囊容易卡在咽喉部，应把头向下略前倾做吞咽动作，这样较容易吞下胶囊。吞下药物后也不要马上躺下，隔片刻后应再喝些水。

服用胶囊不要干吞强咽。这种服药方法非常危险，药物容易停留在食管或食管与气管的交叉处，导致食管黏膜损伤而出现食管炎或食管溃疡、出血等食管损伤，甚至误入气管而出现生命危险。同时，干吞胶囊难以使药物迅速达到胃肠部，影响吸收，降低疗效。

肠溶胶囊、缓释胶囊不能拆开服用，应保持胶囊的完整性。

服用胶囊的具体步骤如下（除外直肠、阴道、植入用胶囊）：

① 凉一杯200~300ml的温开水送服。但不能用热水或果汁送药（除非说明书注明可用果汁）。前者会加速胶囊溶化，或使胶囊壳粘在喉咙或食道里。后者是酸性的，会提前溶解许多药物，不利于吸收，还可能影响部分药效的发挥。 ② 服药前先喝一口水。主要是润泽喉咙和食管，便于药物下落。

③ 把胶囊含入口中，再喝一口水咽下。这样能避免胶囊粘在口腔、咽喉处。如治疗骨质疏松的胶囊等，由于腐蚀性较强，服用时若粘到食道，释放的化学药品会灼伤食道黏膜。

④ 再喝一口水。成人食管有3处狭窄，尤其是第二个，会阻挡胶囊等“异物”通过。这口水能加速药物顺利通过狭窄处。

参考文献