一文读懂！
作者丨小寒药师
来源丨医学界临床药学频道
一、TAC的药理作用及临床应用
他克莫司（Tarolimus，Tac）属于钙调磷酸酶抑制剂（CNI），其免疫抑制作用机制主要是通过与Ｔ淋巴细胞内的FK506受体结合蛋白-12（FK-BP-12）结合，形成Tac-FKBP-12复合体，该复合体与钙调磷酸酶结合，并抑制后者的活化，在分子水平上干扰、抑制白细胞介素2（IL-2）的合成，抑制细胞毒性T淋巴细胞向移植物的浸润，从而达到预防和（或）治疗排斥反应的目的，如图所示。目前他克莫司在临床广泛应用于器官移植和治疗自身免疫系统疾病，在器官移植、肾内科、血液病科、风湿科以及皮肤科都有应用。
二、TAC的相互作用
他克莫司有效血药浓度窄，血药浓度稍高，易出现毒副作用，稍低则出现排斥反应，所以监测血药浓度十分必要，并且该药主要经CYP3A酶系代谢，其代谢过程受多种药物影响，通过以下学习，让我们轻松掌握他克莫司的相互作用，为临床选用药品提供参考。
1、升高他克莫司药物浓度的常见药物，多数为肝药酶抑制剂：
唑类抗真菌药物——氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克霉唑、咪康唑
大环内酯类药物——红霉素、克拉霉素、麦迪霉素、罗红霉素；其中阿奇霉素、螺旋霉素无影响
PPI类——兰索拉唑＞奥美拉唑＞雷贝拉唑＞泮托拉唑；
钙拮抗剂——非二氢吡啶类地尔硫卓、维拉帕米；二氢吡啶类（非洛地平、氨氯地平、尼卡地平）；贝尼地平无影响；硝苯地平作用不强；
消化系统药物——西沙必利、西咪替丁；
中成药——五酯胶囊、小檗碱；
其他——氨苯砜、麦角胺、甲硝唑、氯霉素。
2、降低他克莫司浓度的药物，多为肝药酶诱导剂：
利福平、异烟肼、苯巴比妥、苯妥英、卡泊芬净、土连翘。
3、与血浆蛋白结合的相互作用：
他克莫司血浆蛋白结合率高，与其他蛋白结合率高药物联用可使他克莫司游离成分增加，如口服降糖药、口服抗凝药。
4、影响特殊器官或身体机能的相互作用：
加重肾毒性：氨基糖苷类、糖肽类抗菌药物、SMZ、两性霉素B，非甾类抗炎药；
加重神经毒性的药物：阿昔洛韦、更昔洛韦；
提高高血钾发生率的药物：氨苯喋啶、螺内酯；
在使用他克莫司时，疫苗的效能会减弱，应避免使用减毒活疫苗。
5、与其他免疫抑制药物相互作用：
环孢素：联用肾毒性增加，不推荐他克莫司与环孢素联用；
类固醇激素：他克莫司抑制可的松和睾丸酮的代谢，降低口服避孕药的效果；
吗替麦考酚(MMF)：MMF与他克莫司相互作用小，两者联用免疫抑制效果增效。
三、服用TAC期间的注意事项
①吃药时间应严格固定，一日2次，间隔12小时（一般可将吃药时间调整为上午9时和晚上21时）；
②吃药时间应与吃饭时间分开，以饭前1小时或饭后2小时为宜；
③FK506口服吸收少、个体差异大、治疗窗窄、不良反应较多，因此用药期间应监测血药浓度。初始给药、调整剂量、加用有相互作用药物时需在给药3天后监测谷浓度，取血检验时间为下次给药前半个小时。一般测定稳态谷浓度作为剂量调整的参考，血药谷浓度控制在5～10 ng/m1。
④当出现超过1日的持续呕吐或腹泻，应及时就诊，以免影响血药浓度。
⑤FK506经P450酶代谢，易与多种药物发生相互作用，使用过程中应避免乱服其他药物。加用药物时及时咨询医生或药师。
⑥服药期间尽量避免的食物：葡萄柚、柚子、柑橘、茶、咖啡、奶酪、胡椒、辣椒、姜、烟草、啤酒、葡萄酒及含酒精的饮料。西柚汁（葡萄柚汁）可升高肾移植患者他克莫司的血药浓度，绿豆食品降低他克莫司的血药浓度，服药期间应避免食用上述食物。
⑦服药期间尽量避免使用中药，特别应避免的中药：五味子、黄连、甘草、桑黄、贯叶连翘。
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作者丨小寒药师
来源丨医学界临床药学频道
一、TAC的药理作用及临床应用
他克莫司（Tarolimus，Tac）属于钙调磷酸酶抑制剂（CNI），其免疫抑制作用机制主要是通过与Ｔ淋巴细胞内的FK506受体结合蛋白-12（FK-BP-12）结合，形成Tac-FKBP-12复合体，该复合体与钙调磷酸酶结合，并抑制后者的活化，在分子水平上干扰、抑制白细胞介素2（IL-2）的合成，抑制细胞毒性T淋巴细胞向移植物的浸润，从而达到预防和（或）治疗排斥反应的目的，如图所示。目前他克莫司在临床广泛应用于器官移植和治疗自身免疫系统疾病，在器官移植、肾内科、血液病科、风湿科以及皮肤科都有应用。
二、TAC的相互作用
他克莫司有效血药浓度窄，血药浓度稍高，易出现毒副作用，稍低则出现排斥反应，所以监测血药浓度十分必要，并且该药主要经CYP3A酶系代谢，其代谢过程受多种药物影响，通过以下学习，让我们轻松掌握他克莫司的相互作用，为临床选用药品提供参考。
1、升高他克莫司药物浓度的常见药物，多数为肝药酶抑制剂：
唑类抗真菌药物——氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克霉唑、咪康唑
大环内酯类药物——红霉素、克拉霉素、麦迪霉素、罗红霉素；其中阿奇霉素、螺旋霉素无影响
PPI类——兰索拉唑＞奥美拉唑＞雷贝拉唑＞泮托拉唑；
钙拮抗剂——非二氢吡啶类地尔硫卓、维拉帕米；二氢吡啶类（非洛地平、氨氯地平、尼卡地平）；贝尼地平无影响；硝苯地平作用不强；
消化系统药物——西沙必利、西咪替丁；
中成药——五酯胶囊、小檗碱；
其他——氨苯砜、麦角胺、甲硝唑、氯霉素。
2、降低他克莫司浓度的药物，多为肝药酶诱导剂：
利福平、异烟肼、苯巴比妥、苯妥英、卡泊芬净、土连翘。
3、与血浆蛋白结合的相互作用：
他克莫司血浆蛋白结合率高，与其他蛋白结合率高药物联用可使他克莫司游离成分增加，如口服降糖药、口服抗凝药。
4、影响特殊器官或身体机能的相互作用：
加重肾毒性：氨基糖苷类、糖肽类抗菌药物、SMZ、两性霉素B，非甾类抗炎药；
加重神经毒性的药物：阿昔洛韦、更昔洛韦；
提高高血钾发生率的药物：氨苯喋啶、螺内酯；
在使用他克莫司时，疫苗的效能会减弱，应避免使用减毒活疫苗。
5、与其他免疫抑制药物相互作用：
环孢素：联用肾毒性增加，不推荐他克莫司与环孢素联用；
类固醇激素：他克莫司抑制可的松和睾丸酮的代谢，降低口服避孕药的效果；
吗替麦考酚(MMF)：MMF与他克莫司相互作用小，两者联用免疫抑制效果增效。
三、服用TAC期间的注意事项
①吃药时间应严格固定，一日2次，间隔12小时（一般可将吃药时间调整为上午9时和晚上21时）；
②吃药时间应与吃饭时间分开，以饭前1小时或饭后2小时为宜；
③FK506口服吸收少、个体差异大、治疗窗窄、不良反应较多，因此用药期间应监测血药浓度。初始给药、调整剂量、加用有相互作用药物时需在给药3天后监测谷浓度，取血检验时间为下次给药前半个小时。一般测定稳态谷浓度作为剂量调整的参考，血药谷浓度控制在5～10 ng/m1。
④当出现超过1日的持续呕吐或腹泻，应及时就诊，以免影响血药浓度。
⑤FK506经P450酶代谢，易与多种药物发生相互作用，使用过程中应避免乱服其他药物。加用药物时及时咨询医生或药师。
⑥服药期间尽量避免的食物：葡萄柚、柚子、柑橘、茶、咖啡、奶酪、胡椒、辣椒、姜、烟草、啤酒、葡萄酒及含酒精的饮料。西柚汁（葡萄柚汁）可升高肾移植患者他克莫司的血药浓度，绿豆食品降低他克莫司的血药浓度，服药期间应避免食用上述食物。
⑦服药期间尽量避免使用中药，特别应避免的中药：五味子、黄连、甘草、桑黄、贯叶连翘。