关于阿卡波糖的综述
【中图分类号】r587.1【文献标识码】a【文章编号】
1674-7526(2012)04-0355-02
1阿卡波糖的概述
阿卡波糖(acarbose,又名卡搏平glucobay,商品名拜糖平或拜糖苹)[1],是德国拜尔(bayer)公司[2]70年代中期研制开发的第一个用于临床的α-葡萄糖苷酶抑制剂。1990年首先在德国上市,1996年获fda批准在美国上市,阿卡波糖是是治疗ⅱ型糖尿病的一种新药,还用于治疗代谢紊乱病如高血糖和肥胖多脂症[3]。阿卡波糖的糖化学结构比较复杂,目前工业规模都是通过微生物发酵获得的。
2阿卡波糖的化学性质及作用机理
2.1化学性质:阿卡波糖外观为白色或灰白色粉末,可溶于水,pka值为5.1,分子式为c25h43no18,分子量为645.6,化学名为o-{4,6-双去氧-4[(1s,4r,5s,6s)-4,5,6-三羟基-3-羟甲基-2-环已烯基-1-氨基]-α-d-吡喃葡萄糖基}-(1→4)-o-α-d-吡喃葡萄糖基-(1→4)-d-吡喃葡萄糖[4]。
2.2作用机理:阿卡波糖为葡萄糖结构类似物,其中α-糖苷酶抑制剂这些结构可在小肠上部细胞刷缘处和寡糖竞争而与α-糖苷酶相结合,酶上的位点被假寡糖占据后,寡糖的消化吸收即受阻碍,具有剂量相关性限制小肠对碳水化合物的消化能力,从而降低餐后高血糖症和高胰岛素血症。它主要作用机制是其acarviosine中含有
关于阿卡波糖的综述
【中图分类号】r587.1【文献标识码】a【文章编号】
1674-7526(2012)04-0355-02
1阿卡波糖的概述
阿卡波糖(acarbose,又名卡搏平glucobay,商品名拜糖平或拜糖苹)[1],是德国拜尔(bayer)公司[2]70年代中期研制开发的第一个用于临床的α-葡萄糖苷酶抑制剂。1990年首先在德国上市,1996年获fda批准在美国上市,阿卡波糖是是治疗ⅱ型糖尿病的一种新药,还用于治疗代谢紊乱病如高血糖和肥胖多脂症[3]。阿卡波糖的糖化学结构比较复杂,目前工业规模都是通过微生物发酵获得的。
2阿卡波糖的化学性质及作用机理
2.1化学性质:阿卡波糖外观为白色或灰白色粉末,可溶于水,pka值为5.1,分子式为c25h43no18,分子量为645.6,化学名为o-{4,6-双去氧-4[(1s,4r,5s,6s)-4,5,6-三羟基-3-羟甲基-2-环已烯基-1-氨基]-α-d-吡喃葡萄糖基}-(1→4)-o-α-d-吡喃葡萄糖基-(1→4)-d-吡喃葡萄糖[4]。
2.2作用机理:阿卡波糖为葡萄糖结构类似物,其中α-糖苷酶抑制剂这些结构可在小肠上部细胞刷缘处和寡糖竞争而与α-糖苷酶相结合,酶上的位点被假寡糖占据后,寡糖的消化吸收即受阻碍,具有剂量相关性限制小肠对碳水化合物的消化能力,从而降低餐后高血糖症和高胰岛素血症。它主要作用机制是其acarviosine中含有
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