时珍国医国药２００９年第２０卷第１期ＬＩＳＨＩＺＨＥＮ
ＭＥＤＩＣＩＮＥＡＮＤＭＡＴＥＲＩＡＭＥＤＩＣＡＲＥＳＥＡＲＣＨ２００９ＶＯＬ．２０ＮＯ．１
何首乌化学成分与药理活性的研究进展
吴晓青１，２
（１．中国科学院成都生物研究所，四川成都６１００４１；２．西南交通大学药学院，四川峨眉６１４２０２）摘要：通过对何首鸟化学成分与药理活性的研究进行评述，为何首鸟资源的进一步开发与利用提供了参考。关键词：何首鸟；化学成分；药理活性
文献标识码：Ｂ中图分类号：Ｒ２８４．２；Ｒ２８５．５
何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ
ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｕｍＴｈｕｎｂ．的干燥块根。生首乌其性平，味甘、苦，归心、肝、大肠经；制首乌其性微温、味甘、涩，归肝、肾经。生首乌截疟解毒，润肠通便；制首乌功善补益精血，固肾乌须…。近年来的研究发现，何首乌在抗衰老、增强机体免疫、抗菌、造血和改善心血管功能等方面有许多独到之处，引起人们的广泛关注，对何首乌的研究也更趋活跃，尤其是在化学成分、药理以及临床应用等方面。为了进一步深入研究和合理的开发利用何首乌植物资源，本文对何首乌化学成分与药理活性方面的研究进行了综述。
文章编号：１００８－０８０５（２００９）０１－０１４６－０２
酰基）…１３
吡喃葡萄糖苷、２，３，４；５一四羟基二苯乙烯一２—０一（６’一０一乙
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吡喃葡萄糖苷、１，２二羟基十九酮、没食子酸、１
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一葡萄糖一Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷。这是迄今为止对制首乌化学成分的第一次系统研究，不足之处在于未指明制首乌的炮制方法。
关于何首乌药理作用的报道，早期国内较多，国外鲜见。何首乌对兔、大鼠、鹌鹑等多种高脂动物模型有明显的降脂作用。家兔急性高血脂实验动物模型表明，何首乌能使其血中高胆固醇较迅速下降至正常水平。制首乌９５％乙醇提取物可提高动脉粥样硬化模型鹌鹑血浆中ＨＤＬ／ＬＤＬ的比较，降低血浆总胆固醇。胆固醇酯和三酰甘油含量¨２’”１。实验证明何首乌能抑制ＡＤＰ所致的高脂血症动物模型的血小板聚集和具有纤溶活性¨４’”】。周志文等¨５‘报道何首乌有增强免疫的功能，可明显延缓成熟后小鼠胸腺退化萎缩，增加胸腺重量，提高脾脏空斑形成细胞数量，显著增加刀豆蛋白Ａ诱导的胸腺和Ｔ淋巴细胞的增殖反应。此外，何首乌有延缓衰老的作用¨…，主要通过下列途径实现：①增加ＳＯＤ（超氧化物歧化酶）的含量¨“”１；②降低ＭＡＯ的活性Ⅲ３；③降低心肌细胞脂褐素㈨］。刘开明等报道旧１’２２１何首乌对循环系统有一定的作用。何首乌煎剂灌胃，对垂体后叶素所致家兔心肌缺血引起的心电图Ｔ波高耸明显减轻，并可拮抗脑垂体后叶素引起的心率减慢，但对垂体后叶素引起的心率紊乱无拮抗作用。何首乌注射液可轻度增加离体兔的冠脉流量，静脉注射何首乌注射液对异丙肾上腺素加快的兔心率无拮抗作用。体外抗菌实验表明∞埘Ｊ，何首乌、制首乌均有一定的抗菌活性，其中何首乌抗金色葡萄球菌的作用比各种炮制品都强。黑豆蒸首乌对白色葡萄球菌，酒蒸首乌和地黄首乌对白喉杆菌的抑制能力优于生品和其它炮制品。
近年来随着分子生物学、细胞生物学、蛋白质组学等学科的高速发展并渗透到中药研究领域，关于何首乌药理作用的研究逐
物２，３，４．５一四羟基二苯乙烯一２…０
何首乌的现代研究最早始于对何首乌的化学成分研究，１９７５
年Ｈａｔａ等报道旧１从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合
１３Ｄ一吡喃葡萄糖苷。Ｎｏｎａｋａ等【３１１９８２年报道从中国首乌中分离得到了原花青素类和蒽醌类成分。随着化学成分研究的深入，何首乌所含化学成分与药理作用的研究受到学者的关注，发现２，３，４，５一四羟基二苯乙烯一２一Ｏ—Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷具有防治肝损伤、抗脂质过氧化Ｈ１和单胺氧化酶（ＭＡＯ）抑制作用¨Ｊ。近年来国内学者亦致力于何首乌化学成分的研究。与上述研究不同的是，在Ｅｔ本学者对何首乌进行化学成分研究的基础上我国学者先后对何首乌怕，１和制首乌＂“川的化学成分进行了研究，从广东德庆产制首乌的氯仿萃取部位分离鉴定了７个化合物，分别为：大黄素（ｅｍｏｄｉｎ），大黄素甲醚、大黄素３一乙醚２，３，４；５一四羟基二苯乙烯一２一Ｏ一１３一Ｄ一吡喃葡萄糖苷、五味子素、１３一谷甾醇、胡萝ｂ苷。从正丁醇萃取部位分离鉴定了９个化合物，分别为：大黄素甲醚一８—０一Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷、决明蒽酮一８一Ｏ—ｐ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷、６甲氧基一２乙酰基一３甲基一１，４萘醌一８一Ｏ—Ｂ—Ｄ一
收稿日期：２００７—１１４）１；修订日期：２００８４）２－２０
基金项目：成都市科技攻关计划资助项目（Ｎｏ．０６ＧＧＹＢ２１８５Ｆ－０１９）作者简介：昊晓青（１９７４．），女（汉族），上海人，现为中国科学院成都生物研究所在读博士研究生，西南交通大学药学院讲师，硕士学位，主要从事中药物质基础研究工作．
（上接第１４５页）［６］
ＺｈａｎｇＹｕａｎｈｕ，ＸｉａｎｇＧｕｉｑｉｏｎｇ，ＬｕＦｕｓｕｎ．ＴｈｅｏｆＣｙｎｏｇｌｅｓｓｕｍｌａｎｃｅｏｌａｔｕｍ
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・１４６・
ＬＩＳｔｌＩＺＩｔＥＮＭＥＤＩＣＩＮＥＡＮＤ
ＭＡＴＥＲＩＡＭＥＤＩＣＡＲＥＳＥＡＲＣＨ２００９ＶＯＬ．２０ＮＯ．１
时珍国医同药２００９年第２０卷第１期
步走向深入。李丽春等瞄１报道，何首乌提取物对ＦＡＳ（脂肪酸合酶）有抑制作用。ＦＡＳ是治疗肥胖症的潜在靶部位，并推测存在于何首乌中的抑制剂町能存于葸醌、黄酮和儿茶素这几类化合物，主要有效物不是含茸最大，最有效的几个化合物，但分子极性较高，可能含有较多羟基；同时证明存在于大黄、番泻叶和决明子中的总醌类化合物无效。张黎等‘２６。报道ＳＴｌ（２，３，４．５一四羟基二苯乙烯一２一Ｏ—Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷）对于ＬＰＣ（溶血磷脂酰胆碱）引起的ＶＥＧＦ（血管内皮生长因子）及ＶＥＧＦ１６５ｍＲＮＡ表达的增加有明显的抑制作用，提示ＳＴＩ可能对动脉粥样硬化的预防及防治有良好的开发前景。
台湾和香港学者也开始关注何首乌的研究。Ｃｈｅｎ等Ｂ刊ＤＰ－ＰＨ活性跟踪分离，从醋酸乙酯部位分离得到没食子酸、儿茶素、２，３，４ｊ５一四羟基二苯乙烯一２一Ｏ—Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷。Ｃｈａｎ等心引报道何首乌９５％乙醇提取物，５０％乙醇提取物，能够
［１１］［１２］［１３］［１４］［１５］［１６］［１７］［１８］［１９３［２０］［２１］［２２］［２３］［２４］［２５］［２６］
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有效降低小鼠∽Ｌ水平，ＨＤＩ．水平保持不变。『叫时发现，醇提取
物和水提取物能够减少大脑的病理变化，促进学习和记忆能力，乙醇提取物效果更好；长期给予５０％的乙醇提取物能够保护大脑局部充血病灶，减少脑梗塞的发生率旧１。Ｙｉｍ等Ⅲ。报道，何首乌所含有的总醌类成分对心肌有保护作用。
综上所述，近年来，在何首乌的栽培、药理、化学成分等方面做了大量的工作，取得ｒ令人可喜的研究成果，ｆ且在以下方面仍需进行深入研究：研究何首乌块根的牛长发育过程与有效成分积累的关系，从而为确定其最佳采收时期提供科学依据；对何首乌主要有效成分的构效关系进行研究，探讨有效成分在体内的作用机制；对何首乌与制何酋鸟的化学成分与药效相关性进行深入研究，从而为何首乌药材及其饮片的质量控制标准的制定和修改提供科学依据，为我国中医药事业和国民经济的发展作出贡献。
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时珍国医国药２００９年第２０卷第１期ＬＩＳＨＩＺＨＥＮ
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吴晓青１，２
（１．中国科学院成都生物研究所，四川成都６１００４１；２．西南交通大学药学院，四川峨眉６１４２０２）摘要：通过对何首鸟化学成分与药理活性的研究进行评述，为何首鸟资源的进一步开发与利用提供了参考。关键词：何首鸟；化学成分；药理活性
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何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ
ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｕｍＴｈｕｎｂ．的干燥块根。生首乌其性平，味甘、苦，归心、肝、大肠经；制首乌其性微温、味甘、涩，归肝、肾经。生首乌截疟解毒，润肠通便；制首乌功善补益精血，固肾乌须…。近年来的研究发现，何首乌在抗衰老、增强机体免疫、抗菌、造血和改善心血管功能等方面有许多独到之处，引起人们的广泛关注，对何首乌的研究也更趋活跃，尤其是在化学成分、药理以及临床应用等方面。为了进一步深入研究和合理的开发利用何首乌植物资源，本文对何首乌化学成分与药理活性方面的研究进行了综述。
文章编号：１００８－０８０５（２００９）０１－０１４６－０２
酰基）…１３
吡喃葡萄糖苷、２，３，４；５一四羟基二苯乙烯一２—０一（６’一０一乙
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吡喃葡萄糖苷、１，２二羟基十九酮、没食子酸、１
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一Ｏ一正十八烷酰一２—０一Ａ４”一正十二碳二烯酰一３—０一磷
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关于何首乌药理作用的报道，早期国内较多，国外鲜见。何首乌对兔、大鼠、鹌鹑等多种高脂动物模型有明显的降脂作用。家兔急性高血脂实验动物模型表明，何首乌能使其血中高胆固醇较迅速下降至正常水平。制首乌９５％乙醇提取物可提高动脉粥样硬化模型鹌鹑血浆中ＨＤＬ／ＬＤＬ的比较，降低血浆总胆固醇。胆固醇酯和三酰甘油含量¨２’”１。实验证明何首乌能抑制ＡＤＰ所致的高脂血症动物模型的血小板聚集和具有纤溶活性¨４’”】。周志文等¨５‘报道何首乌有增强免疫的功能，可明显延缓成熟后小鼠胸腺退化萎缩，增加胸腺重量，提高脾脏空斑形成细胞数量，显著增加刀豆蛋白Ａ诱导的胸腺和Ｔ淋巴细胞的增殖反应。此外，何首乌有延缓衰老的作用¨…，主要通过下列途径实现：①增加ＳＯＤ（超氧化物歧化酶）的含量¨“”１；②降低ＭＡＯ的活性Ⅲ３；③降低心肌细胞脂褐素㈨］。刘开明等报道旧１’２２１何首乌对循环系统有一定的作用。何首乌煎剂灌胃，对垂体后叶素所致家兔心肌缺血引起的心电图Ｔ波高耸明显减轻，并可拮抗脑垂体后叶素引起的心率减慢，但对垂体后叶素引起的心率紊乱无拮抗作用。何首乌注射液可轻度增加离体兔的冠脉流量，静脉注射何首乌注射液对异丙肾上腺素加快的兔心率无拮抗作用。体外抗菌实验表明∞埘Ｊ，何首乌、制首乌均有一定的抗菌活性，其中何首乌抗金色葡萄球菌的作用比各种炮制品都强。黑豆蒸首乌对白色葡萄球菌，酒蒸首乌和地黄首乌对白喉杆菌的抑制能力优于生品和其它炮制品。
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基金项目：成都市科技攻关计划资助项目（Ｎｏ．０６ＧＧＹＢ２１８５Ｆ－０１９）作者简介：昊晓青（１９７４．），女（汉族），上海人，现为中国科学院成都生物研究所在读博士研究生，西南交通大学药学院讲师，硕士学位，主要从事中药物质基础研究工作．
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ＺｈａｎｇＹｕａｎｈｕ，ＸｉａｎｇＧｕｉｑｉｏｎｇ，ＬｕＦｕｓｕｎ．ＴｈｅｏｆＣｙｎｏｇｌｅｓｓｕｍｌａｎｃｅｏｌａｔｕｍ
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时珍国医同药２００９年第２０卷第１期
步走向深入。李丽春等瞄１报道，何首乌提取物对ＦＡＳ（脂肪酸合酶）有抑制作用。ＦＡＳ是治疗肥胖症的潜在靶部位，并推测存在于何首乌中的抑制剂町能存于葸醌、黄酮和儿茶素这几类化合物，主要有效物不是含茸最大，最有效的几个化合物，但分子极性较高，可能含有较多羟基；同时证明存在于大黄、番泻叶和决明子中的总醌类化合物无效。张黎等‘２６。报道ＳＴｌ（２，３，４．５一四羟基二苯乙烯一２一Ｏ—Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷）对于ＬＰＣ（溶血磷脂酰胆碱）引起的ＶＥＧＦ（血管内皮生长因子）及ＶＥＧＦ１６５ｍＲＮＡ表达的增加有明显的抑制作用，提示ＳＴＩ可能对动脉粥样硬化的预防及防治有良好的开发前景。
台湾和香港学者也开始关注何首乌的研究。Ｃｈｅｎ等Ｂ刊ＤＰ－ＰＨ活性跟踪分离，从醋酸乙酯部位分离得到没食子酸、儿茶素、２，３，４ｊ５一四羟基二苯乙烯一２一Ｏ—Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷。Ｃｈａｎ等心引报道何首乌９５％乙醇提取物，５０％乙醇提取物，能够
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有效降低小鼠∽Ｌ水平，ＨＤＩ．水平保持不变。『叫时发现，醇提取
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综上所述，近年来，在何首乌的栽培、药理、化学成分等方面做了大量的工作，取得ｒ令人可喜的研究成果，ｆ且在以下方面仍需进行深入研究：研究何首乌块根的牛长发育过程与有效成分积累的关系，从而为确定其最佳采收时期提供科学依据；对何首乌主要有效成分的构效关系进行研究，探讨有效成分在体内的作用机制；对何首乌与制何酋鸟的化学成分与药效相关性进行深入研究，从而为何首乌药材及其饮片的质量控制标准的制定和修改提供科学依据，为我国中医药事业和国民经济的发展作出贡献。
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