抗癌药物紫杉醇的制备、抗癌机理和应用前景
摘要 紫杉醇具有显著的抗癌活性和独特的作用机理，现主要用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌等。紫杉醇分子结构复杂，具有特殊的三环[6+8+6]碳架和桥头双键以及众多的含氧取代基，其全合成引起国内外许多有机化学家的兴趣。本文简述紫杉醇的制备、抗癌机理和不良反应。
关键词 紫杉醇 制备 抗癌机理 不良反应
紫杉醇（Taxol ）是从短叶红豆杉树皮中分离得到的一种四环二萜化合物。1992年12月29日美国FDA 正式批准紫杉醇作为治疗晚期卵巢癌的新抗癌药物。由于该药疗效确切、副作用小，在美国上市后销售情况一直很好，并保持着20％以上的年销售增长率。2000年该药的销售额已超过10亿美元。紫杉醇被当今世界上公认为广谱、活性最强的抗癌药物，尤其是对子宫癌、卵巢癌、乳腺癌具有特殊的疗效，它的问世被誉为20世纪90年代国际上抗癌药三大成就之一[1]。美国FDA 已原则上同意其他国家及厂家生产紫杉醇制剂并可以作为通用名药上市，这就打破了美国施贵宝公司对该药的垄断生产。这一决定意味着紫杉醇制剂价格将大幅下降，从而有利于广大肿瘤患者服用。然而由于这种天然化合物资源极其有限，严重的限制了其研究和应用的进度。同时尖锐的供需矛盾也在医学、化学和植物组织培养领域的科学家中引起了一场非同寻常的广泛研究，以增加这种化合物的来源和寻找高效、低毒、来源丰富的紫杉醇类似物。经过40多年努力，已经取得了可喜的进展。
1紫杉醇的制备
1.1天然红豆杉植物提取[2，3]
紫杉醇的直接来源是从天然植物红豆杉树皮、树叶中提取。但并不是所有品种的红豆杉树均含有紫杉醇，而且不同种类的红豆杉紫杉醇含量的多少差别非常明显。红豆杉属植物共11种，我国有4种及1种变种，它们分别是云南红豆杉、西藏红豆杉（又名喜马拉雅红豆杉）、中国红豆杉、东北红豆杉、南方红豆杉（又名美丽红豆杉）。紫杉醇在不同植物来源以及植物体不同部位的含量与提取分离有着直接关系。Vidensek 对东北红豆杉幼苗以及成树的不同部位中的紫杉醇含量作了分析，结果表明，成树紫杉醇的含量高低依次为：树皮>树叶>树根>树干>种子>心材。对于不同植物来源的组织培养细胞中的紫杉醇含量，陈未名等作了大量研究，结果表明，愈伤组织中的紫杉醇含量以云南红豆杉为最高，其次为欧洲红豆杉，再次为红豆杉；而悬浮培养细胞中的紫杉醇含量从高到低依次为云南红豆杉、欧洲红豆杉、红豆杉。
红豆杉植物样品经过预处理，再用有机溶剂提取，然后用液-液萃取法、固相萃取法、CO2超临界流体萃取法等方法进行萃取，再经过柱层析法、薄层色谱法、沉淀法、胶束电动毛细管色谱法、膜分离法、树脂吸附分离法、高速逆流色谱法、化学反应法、药理作用靶点法分离纯化。
抗癌药物紫杉醇的制备、抗癌机理和应用前景
摘要 紫杉醇具有显著的抗癌活性和独特的作用机理，现主要用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌等。紫杉醇分子结构复杂，具有特殊的三环[6+8+6]碳架和桥头双键以及众多的含氧取代基，其全合成引起国内外许多有机化学家的兴趣。本文简述紫杉醇的制备、抗癌机理和不良反应。
关键词 紫杉醇 制备 抗癌机理 不良反应
紫杉醇（Taxol ）是从短叶红豆杉树皮中分离得到的一种四环二萜化合物。1992年12月29日美国FDA 正式批准紫杉醇作为治疗晚期卵巢癌的新抗癌药物。由于该药疗效确切、副作用小，在美国上市后销售情况一直很好，并保持着20％以上的年销售增长率。2000年该药的销售额已超过10亿美元。紫杉醇被当今世界上公认为广谱、活性最强的抗癌药物，尤其是对子宫癌、卵巢癌、乳腺癌具有特殊的疗效，它的问世被誉为20世纪90年代国际上抗癌药三大成就之一[1]。美国FDA 已原则上同意其他国家及厂家生产紫杉醇制剂并可以作为通用名药上市，这就打破了美国施贵宝公司对该药的垄断生产。这一决定意味着紫杉醇制剂价格将大幅下降，从而有利于广大肿瘤患者服用。然而由于这种天然化合物资源极其有限，严重的限制了其研究和应用的进度。同时尖锐的供需矛盾也在医学、化学和植物组织培养领域的科学家中引起了一场非同寻常的广泛研究，以增加这种化合物的来源和寻找高效、低毒、来源丰富的紫杉醇类似物。经过40多年努力，已经取得了可喜的进展。
1紫杉醇的制备
1.1天然红豆杉植物提取[2，3]
紫杉醇的直接来源是从天然植物红豆杉树皮、树叶中提取。但并不是所有品种的红豆杉树均含有紫杉醇，而且不同种类的红豆杉紫杉醇含量的多少差别非常明显。红豆杉属植物共11种，我国有4种及1种变种，它们分别是云南红豆杉、西藏红豆杉（又名喜马拉雅红豆杉）、中国红豆杉、东北红豆杉、南方红豆杉（又名美丽红豆杉）。紫杉醇在不同植物来源以及植物体不同部位的含量与提取分离有着直接关系。Vidensek 对东北红豆杉幼苗以及成树的不同部位中的紫杉醇含量作了分析，结果表明，成树紫杉醇的含量高低依次为：树皮>树叶>树根>树干>种子>心材。对于不同植物来源的组织培养细胞中的紫杉醇含量，陈未名等作了大量研究，结果表明，愈伤组织中的紫杉醇含量以云南红豆杉为最高，其次为欧洲红豆杉，再次为红豆杉；而悬浮培养细胞中的紫杉醇含量从高到低依次为云南红豆杉、欧洲红豆杉、红豆杉。
红豆杉植物样品经过预处理，再用有机溶剂提取，然后用液-液萃取法、固相萃取法、CO2超临界流体萃取法等方法进行萃取，再经过柱层析法、薄层色谱法、沉淀法、胶束电动毛细管色谱法、膜分离法、树脂吸附分离法、高速逆流色谱法、化学反应法、药理作用靶点法分离纯化。