1. 生物药剂学：是研究药物及其制剂在体内的吸收A 、分布D 、代谢M 与排泄E 过程，阐明药物的剂型因素，用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门科学。
2. 转运：吸收、分布、排泄
3. 消除：药物的代谢与排泄过程
4. 生物药剂学分类系统BCS 溶解度大渗透性好，小好、大差、小差
5. 药物的跨膜转运①被动转运a 简单扩散—脂溶性药物b 限制扩散（膜孔转运）—水溶性小分子②转运蛋白介导的转运a 促进/易化扩散：需要载体b 主动转运：需要载体，低β→高浓度、耗能、有饱和③膜动转运：吞噬、包饮→蛋白质、多肽→小肠下端
ⅠO2、CO2、氨、尿素、类固醇激素 Fick ’s 扩散定律 –dc/dt=PCgi p=DAk/h 符合表观级速度过程 分子脂溶性是扩散速度的一个决定性因素
Ⅱ尿素、水、甘油 分子体积大小、荷电的限制
Ⅲ特点：顺浓度梯度转运；不耗能；不需要载体；不受共存的类似物的影响（无饱和、竞争抑制、部位特异性）
Ⅳ氨基酸、糖、金属离子（亲水性物质） 特点：顺浓度或电化学梯度、不需要能量；具饱和性；竞争抑制性
Ⅴ耗能、逆电位或化学梯度 一些生命必须物质（K+、Na+、I —、单糖、氨基酸、水溶性维生素等）①原发性主动转运 直接利用A TP ②继发性主动转运 间接利用细胞代谢 特点：逆浓度梯度；耗能、需载体、受代谢抑制剂的影响；载体选择性；竞争抑制性；饱和现象；部位特异性
6. Ⅰ胃肠道 分为胃、小肠（十二指肠、空肠、回肠）、大肠（盲肠、结肠、直肠）Ⅱ吸收：小肠 排泄：肾脏 代谢主要在肝脏
7. 影响胃空速率的因素①食物的组成和性质②为内容物的黏度和渗透压③胃内容物的体积④身体所处的姿势⑤一些药物对胃空速率有很大的影响
8. 淋巴系统：淋巴液由胸导管注入左锁骨下静脉进入全身循环。不经门静脉无首过效应；脂肪可加速淋巴循环；大分子类或脂肪类药物的吸收
9. 食物对药物吸收的影响？①延缓或减少药物的吸收（改变胃空速率、消耗胃肠道水分，使胃黏液减少，导致固体制剂崩解，药物溶出变慢）②促进药物的吸收（脂肪类食物可促进胆汁分泌）
10. 影响药物胃肠道吸收的物理化学因素①药物的解离度和脂溶性②药物的溶出速度
PH —分配假说：药物吸收取决于其解离状况（随PH 值而变）和油/水分配系数（衡量脂溶性程度）的学说
理论上弱酸性药物在酸性溶液中吸收为最好 Ko/w越大吸收越好 lgKo/w 1~3为佳
崩解是水溶性药物吸收的限速过程 溶出是难溶性药物吸收的限速过程
因素：①药物的溶解度②粒径大小③溶剂化物
11. 剂型对药物的影响：溶剂型＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片
固体剂型：散剂（无崩解和分散过程）胶囊剂、片剂
12. 非口服给药的吸收：静脉注射（生物利用度100%）肌肉注射
吸收较慢（需延长作用时用）治糖尿病的胰岛素←皮下与皮内注射→真皮内，药物吸收差（疾病诊断或过敏性试验）
第三章
1. 药物的再分布：吸收进入血液中的药物通过血液循环首先迅速向血流量大的器官（心、脑、肾等）分布，然后向血流量小的组织（脂肪、肌肉）转移，这种现象称为再分布
2. 蓄积：当药物从组织解脱回血液的速度慢于由血液进入组织的速度时连续用药时组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
3. 表观分布容积：描述药物在体内分布状况的重要参数。假设在药物充分分布的前提下，按照血浆中药物浓度推算体内药物总量在理论上应占有的体液总容积。
4. 药物在体内的分布情况：①组织中药物浓度与血液中药物浓度几乎相等的药物即具有在各组织内均匀分布特征的药物 ②组织中药物低于血液中药物浓度，V 比实际小③组织中药物浓度高于血液中药物浓度，V 比实际大（药效强毒性大）
第四章 药物代谢
1. 主要部位:肝脏（肝脏内血流量大，含丰富的药物代谢酶）
2. 药物代谢对药理活性的影响? ①代谢使药理活性消失或降低；②代谢使药理活性增强；③代谢使药理作用激活；④代谢使药理作用类型改变；⑤代谢产生毒性代谢
3. 药物的首过效应:指药物被吸收至体循环之前发生代谢而失活的现象 （消化道、肝、肺首过效应）
4. 第一相反应：氧化反应、还原反应、水解反应 第二相反应：结合反应
5. 酶抑制剂作用：人体摄入某种化学物质后，药物代谢减慢的现象 导致药物的药理活性及毒性作用增强 酶诱导作用: 人体摄入某种化学物质后，药物代谢增强的现象 结果是促进代谢，降低药理作用
第五章 药物排泄
1. 主要部位：肾脏 肾小球滤过 肾小管分泌（主动转运） 肾小管重吸收（被动转运）
2. 影响肾小管重吸收的因素①药物的脂溶性非解离；②药物的pka 与尿液的PH 值（临床应用）3、尿量
临床应用①解救苯巴比妥中毒、碱化尿液；②氨基糖苷类抗生素、碱化尿液、可减少用量、减轻不良反应；③红霉素+NaHco3；④防止肾结石（调节尿液PH ，提高溶解度）
3. 肾清除率：肾在单位时间内清除含药体液（常是血浆）的体液
4. 小分子＜300由肾经尿排泄 大分子＞500 胆汁排泄 主动转运
5. 肠肝循环：经肝细胞分泌进入胆汁的药物及其代谢物在胆囊收缩下由胆总管排入十二指肠，其中部分药物可再经小肠上皮细胞吸收进入血液循环，这种药物在肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。
第七章 药物动力学概述
1. 药物动力学:应用动力学原理研究药物体内过程速度规律的一门科学（能定量的描述药物通过各种途径进入机体的吸收、分布、代谢与排泄过程的动态变化规律，研究体内药物的存在位置、数量或浓度与时间之间的关系并提出解析这些数据所需要的数学模型和关系式）
2. 一级速度过程（一级动力学过程或线性速度过程）V 与血药浓度成正比
零级速度过程 V 恒定 例：恒速静脉滴注
非线性速度过程 （米氏动力学过程）浓度高时零级（载体达到饱和）浓度低时 一级
3. 消除速度常数（表观一级消除速度常数）k min-1 h-1
消除包括代谢与排泄、ke 肾排泄速度常数、kb 生物转化速度常数、kbi 胆汁排泄速度常数、 klu 肺消除速度常数
4. 生物半衰期:体内药量或血药浓度下降一半所需的时间 t1/2=0.693/k
表观分布容积：药物在体内达到平衡时体内药量X 与血药浓度C 的比值 L 或L/kg V=X/C
清除率(CL)：单位时间内机体消除的含有药物的血液或血浆的体积 ml/min CL=kv
第十一章 非线性药物动力学
1非线性药物动力学：特点 高浓度时 表现为零级速度过程 低浓度时 表现为一级速度过程
2米氏方程:-dc/dt=VmC/Km+C Vm 这一过程中理论上的最大速度 mg/(ml*h) Km (1/2Vm--C)速度为最大理论值一半时的药物浓度（mg/ml）
第十二章 非房室模型的统计矩分析
针对口服吸收的不规律
零阶矩 AUC 一阶矩 AUMC 二阶矩 VRT
生物利用度BA ：药物吸收进入体循环的过程与速度
生物等效性BE ：指一种药物的不同剂型在相同的试验条件下，给予相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异
1. 生物药剂学：是研究药物及其制剂在体内的吸收A 、分布D 、代谢M 与排泄E 过程，阐明药物的剂型因素，用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门科学。
2. 转运：吸收、分布、排泄
3. 消除：药物的代谢与排泄过程
4. 生物药剂学分类系统BCS 溶解度大渗透性好，小好、大差、小差
5. 药物的跨膜转运①被动转运a 简单扩散—脂溶性药物b 限制扩散（膜孔转运）—水溶性小分子②转运蛋白介导的转运a 促进/易化扩散：需要载体b 主动转运：需要载体，低β→高浓度、耗能、有饱和③膜动转运：吞噬、包饮→蛋白质、多肽→小肠下端
ⅠO2、CO2、氨、尿素、类固醇激素 Fick ’s 扩散定律 –dc/dt=PCgi p=DAk/h 符合表观级速度过程 分子脂溶性是扩散速度的一个决定性因素
Ⅱ尿素、水、甘油 分子体积大小、荷电的限制
Ⅲ特点：顺浓度梯度转运；不耗能；不需要载体；不受共存的类似物的影响（无饱和、竞争抑制、部位特异性）
Ⅳ氨基酸、糖、金属离子（亲水性物质） 特点：顺浓度或电化学梯度、不需要能量；具饱和性；竞争抑制性
Ⅴ耗能、逆电位或化学梯度 一些生命必须物质（K+、Na+、I —、单糖、氨基酸、水溶性维生素等）①原发性主动转运 直接利用A TP ②继发性主动转运 间接利用细胞代谢 特点：逆浓度梯度；耗能、需载体、受代谢抑制剂的影响；载体选择性；竞争抑制性；饱和现象；部位特异性
6. Ⅰ胃肠道 分为胃、小肠（十二指肠、空肠、回肠）、大肠（盲肠、结肠、直肠）Ⅱ吸收：小肠 排泄：肾脏 代谢主要在肝脏
7. 影响胃空速率的因素①食物的组成和性质②为内容物的黏度和渗透压③胃内容物的体积④身体所处的姿势⑤一些药物对胃空速率有很大的影响
8. 淋巴系统：淋巴液由胸导管注入左锁骨下静脉进入全身循环。不经门静脉无首过效应；脂肪可加速淋巴循环；大分子类或脂肪类药物的吸收
9. 食物对药物吸收的影响？①延缓或减少药物的吸收（改变胃空速率、消耗胃肠道水分，使胃黏液减少，导致固体制剂崩解，药物溶出变慢）②促进药物的吸收（脂肪类食物可促进胆汁分泌）
10. 影响药物胃肠道吸收的物理化学因素①药物的解离度和脂溶性②药物的溶出速度
PH —分配假说：药物吸收取决于其解离状况（随PH 值而变）和油/水分配系数（衡量脂溶性程度）的学说
理论上弱酸性药物在酸性溶液中吸收为最好 Ko/w越大吸收越好 lgKo/w 1~3为佳
崩解是水溶性药物吸收的限速过程 溶出是难溶性药物吸收的限速过程
因素：①药物的溶解度②粒径大小③溶剂化物
11. 剂型对药物的影响：溶剂型＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片
固体剂型：散剂（无崩解和分散过程）胶囊剂、片剂
12. 非口服给药的吸收：静脉注射（生物利用度100%）肌肉注射
吸收较慢（需延长作用时用）治糖尿病的胰岛素←皮下与皮内注射→真皮内，药物吸收差（疾病诊断或过敏性试验）
第三章
1. 药物的再分布：吸收进入血液中的药物通过血液循环首先迅速向血流量大的器官（心、脑、肾等）分布，然后向血流量小的组织（脂肪、肌肉）转移，这种现象称为再分布
2. 蓄积：当药物从组织解脱回血液的速度慢于由血液进入组织的速度时连续用药时组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
3. 表观分布容积：描述药物在体内分布状况的重要参数。假设在药物充分分布的前提下，按照血浆中药物浓度推算体内药物总量在理论上应占有的体液总容积。
4. 药物在体内的分布情况：①组织中药物浓度与血液中药物浓度几乎相等的药物即具有在各组织内均匀分布特征的药物 ②组织中药物低于血液中药物浓度，V 比实际小③组织中药物浓度高于血液中药物浓度，V 比实际大（药效强毒性大）
第四章 药物代谢
1. 主要部位:肝脏（肝脏内血流量大，含丰富的药物代谢酶）
2. 药物代谢对药理活性的影响? ①代谢使药理活性消失或降低；②代谢使药理活性增强；③代谢使药理作用激活；④代谢使药理作用类型改变；⑤代谢产生毒性代谢
3. 药物的首过效应:指药物被吸收至体循环之前发生代谢而失活的现象 （消化道、肝、肺首过效应）
4. 第一相反应：氧化反应、还原反应、水解反应 第二相反应：结合反应
5. 酶抑制剂作用：人体摄入某种化学物质后，药物代谢减慢的现象 导致药物的药理活性及毒性作用增强 酶诱导作用: 人体摄入某种化学物质后，药物代谢增强的现象 结果是促进代谢，降低药理作用
第五章 药物排泄
1. 主要部位：肾脏 肾小球滤过 肾小管分泌（主动转运） 肾小管重吸收（被动转运）
2. 影响肾小管重吸收的因素①药物的脂溶性非解离；②药物的pka 与尿液的PH 值（临床应用）3、尿量
临床应用①解救苯巴比妥中毒、碱化尿液；②氨基糖苷类抗生素、碱化尿液、可减少用量、减轻不良反应；③红霉素+NaHco3；④防止肾结石（调节尿液PH ，提高溶解度）
3. 肾清除率：肾在单位时间内清除含药体液（常是血浆）的体液
4. 小分子＜300由肾经尿排泄 大分子＞500 胆汁排泄 主动转运
5. 肠肝循环：经肝细胞分泌进入胆汁的药物及其代谢物在胆囊收缩下由胆总管排入十二指肠，其中部分药物可再经小肠上皮细胞吸收进入血液循环，这种药物在肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。
第七章 药物动力学概述
1. 药物动力学:应用动力学原理研究药物体内过程速度规律的一门科学（能定量的描述药物通过各种途径进入机体的吸收、分布、代谢与排泄过程的动态变化规律，研究体内药物的存在位置、数量或浓度与时间之间的关系并提出解析这些数据所需要的数学模型和关系式）
2. 一级速度过程（一级动力学过程或线性速度过程）V 与血药浓度成正比
零级速度过程 V 恒定 例：恒速静脉滴注
非线性速度过程 （米氏动力学过程）浓度高时零级（载体达到饱和）浓度低时 一级
3. 消除速度常数（表观一级消除速度常数）k min-1 h-1
消除包括代谢与排泄、ke 肾排泄速度常数、kb 生物转化速度常数、kbi 胆汁排泄速度常数、 klu 肺消除速度常数
4. 生物半衰期:体内药量或血药浓度下降一半所需的时间 t1/2=0.693/k
表观分布容积：药物在体内达到平衡时体内药量X 与血药浓度C 的比值 L 或L/kg V=X/C
清除率(CL)：单位时间内机体消除的含有药物的血液或血浆的体积 ml/min CL=kv
第十一章 非线性药物动力学
1非线性药物动力学：特点 高浓度时 表现为零级速度过程 低浓度时 表现为一级速度过程
2米氏方程:-dc/dt=VmC/Km+C Vm 这一过程中理论上的最大速度 mg/(ml*h) Km (1/2Vm--C)速度为最大理论值一半时的药物浓度（mg/ml）
第十二章 非房室模型的统计矩分析
针对口服吸收的不规律
零阶矩 AUC 一阶矩 AUMC 二阶矩 VRT
生物利用度BA ：药物吸收进入体循环的过程与速度
生物等效性BE ：指一种药物的不同剂型在相同的试验条件下，给予相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异