摘
本文简述了急性心力衰竭的定义与诱发因素、临床分级与分类、诊断等方面的内容,并重点介绍了其药物治疗的情况。
……6……
…………
己酸缩合得到第一个酰胺,再与苯乙胺缩合得到二酰胺结构后,经NaBH 4还原生成关键的二仲胺中间体,在氯化氢甲醇中,室温催化氢化脱掉苄基得到目标化合物的盐酸盐。
关键词 急性心力衰竭药物;DA 1和 1-受体激动剂;多培沙明
The novel synthesis of dopexamine
dihydrochloride
Abstract
In this paper, the definition of acute heart failure (AHF), the inducements, the clinical classification and the diagnoses were briefly discussed , and then the author focused on the drug treatment of AHF.
……
……key di-amine intermediate which was deprotected via catalytic hydrogenation in hydrochloric methanol at room temperature to give the target in salt form.
Keywords: acute heart failure; DA1 and β1-receptor agonist; dopexamine
摘要 . ..................................................................................................................... I Abstract ............................................................................................................... II
第1章 绪论 . ....................................................................................................... 4
1.1 课题背景 . .................................................................................................. 4
1.2 急性心力衰竭 . .......................................................................................... 4
1.2.1 急性心力衰竭的定义 . ....................................................................... 4
1.2.2 急性心力衰竭的病因和诱发因素 . ................................................... 4
1.2.3 急性心力衰竭的临床分类 . ............................................................... 4
1.2.4 急性心力衰竭的分级 . ..................................... 错误!未定义书签。
1.3 急性心力衰竭的药物治疗 . .................................... 错误!未定义书签。
1.3.1 吗啡及其类似物 . ............................................. 错误!未定义书签。
1.3.2 血管扩张剂 . ..................................................... 错误!未定义书签。
1.3.3 利尿剂 . ............................................................. 错误!未定义书签。
1.3.4 正性肌力药物 . ................................................. 错误!未定义书签。
1.4 盐酸多培沙明 . ........................................................ 错误!未定义书签。
1.4.1 生物学特性 . ..................................................... 错误!未定义书签。
1.4.2 药理学特性 . ..................................................... 错误!未定义书签。
1.4.3 盐酸多培沙明的动力学效应 . ......................... 错误!未定义书签。
1.4.4 临床应用 . ......................................................... 错误!未定义书签。
1.4.5 不良反应 . ......................................................... 错误!未定义书签。
3.4 本章小结 . ................................................................ 错误!未定义书签。
结论 . ..................................................................................................................... 6
致谢 . ..................................................................................................................... 7
参考文献 . ............................................................................................................. 8
附录A .................................................................................................................. 9
附录B ................................................................................................................ 10 附录C ................................................................................ 错误!未定义书签。
1.1 课题背景
心力衰竭(heart failure, HF)是一种综合症,是指由于心脏收缩力减弱或舒张功能障碍而导致的当时不能搏出同静脉回流及身体组织代谢所需相称的血液供应[1]。根据发展过程,可分为慢性和急性心力衰竭。其发病率正逐年上升,已成为世界范围内日益严重的公共问题。
…………
1.2 急性心力衰竭
1.2.1 急性心力衰竭的定义
急性心力衰竭(acute heart failure, AHF) 是指由于急性心脏病变引起心排……、充盈压增高或系统抗性提高有关。多种心血管疾病病因和状态往往相互作用。
1.2.2 急性心力衰竭的病因和诱发因素
慢性心衰急性发作占急性心力衰竭中的主要部分,因此,所有引起慢性心衰的疾病都可导致急性心衰。随着年龄的老化以及急性心肌梗死的存
………………
(7) 哮喘、慢性阻塞性肺病。
1.2.3 急性心力衰竭的临床分类
…………………………
第2章 盐酸多培沙明合成路线确定
2.1 结构分析
………………通过仲胺来连接其他两部分。中间连接链较易得的原料主要有己二酸或其等价体,6-己内酯或ω-氨基己酸;其他两部分对应的原料可为苯乙胺或相应的苯乙酸。
图
2-1 多培沙明的合成分析
2.2 已报道的合成路线
2.2.1 己二酸为原料的双酰胺法------Fisons 公司的路线
Fisons 公司的专利文献中报道的路线,如图2-2所示。中间连接链采用………………
结论
盐酸多培沙明(Dopexamine dihydrochloride),是一种多巴胺类药物,具有DA 1和β2-受体激动活性,轻微的β1-受体激动活性。临床上广泛用于急性心力衰竭的治疗。比其他同类药物具有更强的治疗作用和较小的不良反应,表现为治疗作用强而不良反应较轻。因此,醋氯芬酸的市场应用前景非常广阔。通过本实验我达到了预期目的,选择了一条最优合成路线,并得到以下结论:
………………
致谢
经过几个月的努力,我的毕业论文终于如期完成。在论文写作过程中,我学到了很多知识,对知识的应用有了很大的提高。
……………………
参考文献
1
2
3 沈秀云. 心力衰竭的最新研究进展. 海南医学, 2009, 20(9): 123~126 陆再英, 钟南山. 内科学, 人民卫生出版社, 2008: 179~181 李宏伟, 郭春燕. 急性心力衰竭的病理研究进展. 中华老年多器官杂志,
2007, 6(2): 16~19
附录A
多培沙明、多巴酚丁胺、多巴胺增加内脏血流
量,证据是什么
附录B
- 11 -
摘
本文简述了急性心力衰竭的定义与诱发因素、临床分级与分类、诊断等方面的内容,并重点介绍了其药物治疗的情况。
……6……
…………
己酸缩合得到第一个酰胺,再与苯乙胺缩合得到二酰胺结构后,经NaBH 4还原生成关键的二仲胺中间体,在氯化氢甲醇中,室温催化氢化脱掉苄基得到目标化合物的盐酸盐。
关键词 急性心力衰竭药物;DA 1和 1-受体激动剂;多培沙明
The novel synthesis of dopexamine
dihydrochloride
Abstract
In this paper, the definition of acute heart failure (AHF), the inducements, the clinical classification and the diagnoses were briefly discussed , and then the author focused on the drug treatment of AHF.
……
……key di-amine intermediate which was deprotected via catalytic hydrogenation in hydrochloric methanol at room temperature to give the target in salt form.
Keywords: acute heart failure; DA1 and β1-receptor agonist; dopexamine
摘要 . ..................................................................................................................... I Abstract ............................................................................................................... II
第1章 绪论 . ....................................................................................................... 4
1.1 课题背景 . .................................................................................................. 4
1.2 急性心力衰竭 . .......................................................................................... 4
1.2.1 急性心力衰竭的定义 . ....................................................................... 4
1.2.2 急性心力衰竭的病因和诱发因素 . ................................................... 4
1.2.3 急性心力衰竭的临床分类 . ............................................................... 4
1.2.4 急性心力衰竭的分级 . ..................................... 错误!未定义书签。
1.3 急性心力衰竭的药物治疗 . .................................... 错误!未定义书签。
1.3.1 吗啡及其类似物 . ............................................. 错误!未定义书签。
1.3.2 血管扩张剂 . ..................................................... 错误!未定义书签。
1.3.3 利尿剂 . ............................................................. 错误!未定义书签。
1.3.4 正性肌力药物 . ................................................. 错误!未定义书签。
1.4 盐酸多培沙明 . ........................................................ 错误!未定义书签。
1.4.1 生物学特性 . ..................................................... 错误!未定义书签。
1.4.2 药理学特性 . ..................................................... 错误!未定义书签。
1.4.3 盐酸多培沙明的动力学效应 . ......................... 错误!未定义书签。
1.4.4 临床应用 . ......................................................... 错误!未定义书签。
1.4.5 不良反应 . ......................................................... 错误!未定义书签。
3.4 本章小结 . ................................................................ 错误!未定义书签。
结论 . ..................................................................................................................... 6
致谢 . ..................................................................................................................... 7
参考文献 . ............................................................................................................. 8
附录A .................................................................................................................. 9
附录B ................................................................................................................ 10 附录C ................................................................................ 错误!未定义书签。
1.1 课题背景
心力衰竭(heart failure, HF)是一种综合症,是指由于心脏收缩力减弱或舒张功能障碍而导致的当时不能搏出同静脉回流及身体组织代谢所需相称的血液供应[1]。根据发展过程,可分为慢性和急性心力衰竭。其发病率正逐年上升,已成为世界范围内日益严重的公共问题。
…………
1.2 急性心力衰竭
1.2.1 急性心力衰竭的定义
急性心力衰竭(acute heart failure, AHF) 是指由于急性心脏病变引起心排……、充盈压增高或系统抗性提高有关。多种心血管疾病病因和状态往往相互作用。
1.2.2 急性心力衰竭的病因和诱发因素
慢性心衰急性发作占急性心力衰竭中的主要部分,因此,所有引起慢性心衰的疾病都可导致急性心衰。随着年龄的老化以及急性心肌梗死的存
………………
(7) 哮喘、慢性阻塞性肺病。
1.2.3 急性心力衰竭的临床分类
…………………………
第2章 盐酸多培沙明合成路线确定
2.1 结构分析
………………通过仲胺来连接其他两部分。中间连接链较易得的原料主要有己二酸或其等价体,6-己内酯或ω-氨基己酸;其他两部分对应的原料可为苯乙胺或相应的苯乙酸。
图
2-1 多培沙明的合成分析
2.2 已报道的合成路线
2.2.1 己二酸为原料的双酰胺法------Fisons 公司的路线
Fisons 公司的专利文献中报道的路线,如图2-2所示。中间连接链采用………………
结论
盐酸多培沙明(Dopexamine dihydrochloride),是一种多巴胺类药物,具有DA 1和β2-受体激动活性,轻微的β1-受体激动活性。临床上广泛用于急性心力衰竭的治疗。比其他同类药物具有更强的治疗作用和较小的不良反应,表现为治疗作用强而不良反应较轻。因此,醋氯芬酸的市场应用前景非常广阔。通过本实验我达到了预期目的,选择了一条最优合成路线,并得到以下结论:
………………
致谢
经过几个月的努力,我的毕业论文终于如期完成。在论文写作过程中,我学到了很多知识,对知识的应用有了很大的提高。
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参考文献
1
2
3 沈秀云. 心力衰竭的最新研究进展. 海南医学, 2009, 20(9): 123~126 陆再英, 钟南山. 内科学, 人民卫生出版社, 2008: 179~181 李宏伟, 郭春燕. 急性心力衰竭的病理研究进展. 中华老年多器官杂志,
2007, 6(2): 16~19
附录A
多培沙明、多巴酚丁胺、多巴胺增加内脏血流
量,证据是什么
附录B
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