口腔速崩片的研究进展
摘 要:目的:追踪口腔速崩片的研究进展, 为临床用药提供参考。方法:通过查阅国内外文献, 从口腔速崩片ODT 的特点、辅料选择、制备工艺及开发利用等方面进行综述。结果:口腔速崩片具有特殊的剂型特点, 需要选择适宜的辅料, 经特殊工艺制备而成。结论:口腔速崩片制剂是当前非常有开发利用前景的口腔用固体剂型。
关键词:口腔速崩片; 辅料选择; 制备工艺; 开发利用
口腔速崩片是近年来国内外市场上出现的一种新型口服速释固体制剂。该类片剂在口腔内遇到唾液后几十秒内快速溶解, 或在口腔内快速崩解, 患者不需要水即可将药物顺利服下。此新剂型最适于儿童、老年、卧床不起和严重伤残患者, 是当前新剂型领域倍受关注的研究热点。本文就口崩片的特点、辅料选择、制备工艺及开发利用的进展作一综述。
1 口崩片的特点
(1)起效快、生物利用度高。口崩片由于崩解速度快, 药物表面积增大使得药物的溶出速度也随之加快, 能够很快吸收起效, 故制成口崩片可提高药物的生物利用度。
(2)服用方便。口崩片在口腔内遇唾液即可使其崩解或溶解, 不需加水溶解或咀嚼。为患者提供了一种新的药物服用方式, 从而方便特殊人群如老人、婴幼儿、吞咽困难者或特殊情况下的患者服用, 可以极大提高患者的顺应性, 有利于治疗。
(3)肠道残留少, 不良反应小。将药物制成口崩片后, 在药物到达胃肠道之前能迅速崩解, 并分散成细微的颗粒, 使药物在胃肠道大面积分布, 吸收点增多, 降低了药物对胃肠道的局部刺激。
2 辅料选择
由于口崩片要达到口内迅速崩解的效果, 故制备时需采用的辅料量较大, 要求活性药物的剂量不能过大, 这样才能产生良好的分散效果。制备口崩片的关键在于寻找合适的辅料, 以确保压片时流动性好、可压性强、崩解快。所以口崩片辅料多为水不溶性, 常选用高效崩解剂, 利用崩解剂的毛细管作用或溶胀性质使片剂迅速崩解。
常用的崩解剂有微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠和处理琼脂等。
3 制备工艺
口腔速崩片的研究进展
摘 要:目的:追踪口腔速崩片的研究进展, 为临床用药提供参考。方法:通过查阅国内外文献, 从口腔速崩片ODT 的特点、辅料选择、制备工艺及开发利用等方面进行综述。结果:口腔速崩片具有特殊的剂型特点, 需要选择适宜的辅料, 经特殊工艺制备而成。结论:口腔速崩片制剂是当前非常有开发利用前景的口腔用固体剂型。
关键词:口腔速崩片; 辅料选择; 制备工艺; 开发利用
口腔速崩片是近年来国内外市场上出现的一种新型口服速释固体制剂。该类片剂在口腔内遇到唾液后几十秒内快速溶解, 或在口腔内快速崩解, 患者不需要水即可将药物顺利服下。此新剂型最适于儿童、老年、卧床不起和严重伤残患者, 是当前新剂型领域倍受关注的研究热点。本文就口崩片的特点、辅料选择、制备工艺及开发利用的进展作一综述。
1 口崩片的特点
(1)起效快、生物利用度高。口崩片由于崩解速度快, 药物表面积增大使得药物的溶出速度也随之加快, 能够很快吸收起效, 故制成口崩片可提高药物的生物利用度。
(2)服用方便。口崩片在口腔内遇唾液即可使其崩解或溶解, 不需加水溶解或咀嚼。为患者提供了一种新的药物服用方式, 从而方便特殊人群如老人、婴幼儿、吞咽困难者或特殊情况下的患者服用, 可以极大提高患者的顺应性, 有利于治疗。
(3)肠道残留少, 不良反应小。将药物制成口崩片后, 在药物到达胃肠道之前能迅速崩解, 并分散成细微的颗粒, 使药物在胃肠道大面积分布, 吸收点增多, 降低了药物对胃肠道的局部刺激。
2 辅料选择
由于口崩片要达到口内迅速崩解的效果, 故制备时需采用的辅料量较大, 要求活性药物的剂量不能过大, 这样才能产生良好的分散效果。制备口崩片的关键在于寻找合适的辅料, 以确保压片时流动性好、可压性强、崩解快。所以口崩片辅料多为水不溶性, 常选用高效崩解剂, 利用崩解剂的毛细管作用或溶胀性质使片剂迅速崩解。
常用的崩解剂有微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠和处理琼脂等。
3 制备工艺