噻虫啉,受命于危难之时

自1991年吡虫啉上市以来,新烟碱类杀虫剂迅速壮大成为全球第一大杀虫剂,其发展速度之快让其他各类杀虫剂望其项背。然而近两年,新烟碱类杀虫剂,尤其是走在市场最前沿的噻虫嗪、吡虫啉和噻虫胺对蜜蜂的毒性被全球空前聚焦,并扎堆再评估,难道蜂毒问题将成为新烟碱类杀虫剂的“阿喀琉斯之踵”?

欧盟一向是农药管理的最严阵地,是全球农药管理的方向标。2013年,欧盟对噻虫嗪、吡虫啉和噻虫胺首先发难,作出了限用2年的管理措施。这件事在业界引起了轩然大波,局部地区的行为或将引发蝴蝶效应。新烟碱类杀虫剂未来走向何方成为业界正在深思的课题。

欧盟登记的新烟碱类杀虫剂共有5个:噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、啶虫脒和噻虫啉,其中拜耳公司拥有3个产品:吡虫啉、噻虫胺和噻虫啉。在欧盟3个受到“制裁”的新烟碱类杀虫剂中,拜耳占据了两个,这无疑对拜耳在欧洲市场的销售业绩构成了一定的影响。没有躺枪的噻虫啉霎那间由配角成为主角,受命于危难之时。这是拜耳的权宜之计?还是噻虫啉本身性能的展露?

欧盟关于新烟碱类杀虫剂的政策

2013年5月25日,欧盟官方公报(Official Journal of European Union)正式发布了“欧盟485/2013号执行法规”,新法规对吡虫啉、噻虫嗪和噻虫胺的最终管理措施涵盖了4个方面:一是限制使用含有吡虫啉、噻虫嗪和噻虫胺的农药产品,包括:除用于制种种子外,不得在春播谷物(1~6月播种的麦类、水稻、谷子、高粱)中拌种使用;除温室使用外,基本禁止在蜜源植物(几十个科的栽培植物)上拌种、土壤处理和喷洒用药。二是2013年12月1日起禁止销售、使用这些农药处理蜜源作物和非冬播谷物的种子。三是在允许使用范围内,只能由专业施药人员用药,采取必要措施,在加工、运输和使用过程中减免含药尘埃的飘散,以防止蜜蜂中毒。四是欧盟成员国必须在2013年9月30日前修改或撤销产品登记,成员国的任何宽限期均应截至到2013年11月30日。

欧盟宣布从2013年12月1日起对吡虫啉、噻虫嗪和噻虫胺农药实施限用政策,以降低或避免对蜜蜂的种群危害。根据欧盟的这一法规,新烟碱类杀虫剂除冬播麦类外,几乎不能在其它大田、露地作物上使用。

噻虫啉蜂毒最低,对蜜蜂安全

根据蜜蜂急性毒性实验数据,美国环保署(EPA)将农药对蜜蜂的毒性分为3个等级。分别为:LD50<2 mg/蜂,为高毒;2 mg/蜂≤LD50≤11 mg/蜂,为中毒;LD50>11 mg/蜂,为低毒。

表1  对蜜蜂的毒性分类

毒性分类

LD50(mg/蜂)

高毒

<2

中等毒

2~10.99

低毒

11~100

无急性毒性

>100

表1则将农药对蜜蜂的毒性分成了4个等级。

表2  主要新烟碱类杀虫剂的

蜜蜂毒性及在欧盟的登记情况

产  品

蜜蜂经口

LD50(mg/蜂)

蜜蜂接触

LD50(mg/蜂)

对蜜蜂

毒性

在欧盟的

登记情况

噻虫嗪

0.005

0.024

高毒

25国登记

吡虫啉

0.005~0.07

0.024

高毒

27国登记

噻虫胺

0.00379

>0.0439

高毒

20国登记

啶虫脒

14.5

8.1

低毒~

中等毒

25国登记

噻虫啉

17.32

38.83

低毒

27国登记

呋虫胺

0.023

0.047

高毒

未登记

烯啶虫胺

0.138

高毒

未登记

flupyradifurone

低毒

悬而未决

由表1、表2显而易见,噻虫啉对蜜蜂低毒,而噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、呋虫胺和烯啶虫胺等对蜜蜂高毒,啶虫脒对蜜蜂的毒性比噻虫啉稍高,但比其兄弟产品吡虫啉好很多。据报道,吡虫啉对蜜蜂的毒性甚至比1982年禁用的DDT高出7,000倍。

新烟碱类杀虫剂可能会引起蜂群崩溃症;这类农药还有神经毒性,可能会引起智力障碍等。所以,我国将对该类产品进行再评价。

噻虫啉杀虫谱广,药效显著

噻虫啉为烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂,干扰昆虫中枢神经系统中突触的信号传递。噻虫啉具有急性触杀和胃毒作用,并具内吸活性。叶面使用噻虫啉,可有效防治梨果、核果、小浆果、棉花、谷物、蔬菜、甜菜、马铃薯、水稻和观赏植物上的刺吸式和咀嚼式口器害虫,用药量为48~216 g/hm2。防治的害虫包括:蚜虫、粉虱、飞虱、烟粉虱、梨木虱、甲虫[如马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、苹果象甲(Anthonomus pomorum)和稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)等]、松褐天牛、小麦红吸浆虫,以及鳞翅目害虫如潜叶蛾和苹果蠧蛾(Cydia pomonella)等。

噻虫啉既有单剂产品,又可与其他产品复配。其配伍产品包括:环丙酰菌胺(carpropamid)、异噻菌胺(isotianil)、氟虫腈+噻酰菌胺(fipronil+tiadinil)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、氟苯虫酰胺(flubendiamide)和螺虫乙酯(spirotetramat)等。

国内对噻虫啉做了许多药效试验。资料显示,噻虫啉对稻飞虱的防效较好,其效果超过了吡蚜酮、烯啶虫胺、噻虫嗪等,且持效作用突出;噻虫啉对蚜虫的防治效果超过相同剂量的吡虫啉;噻虫啉以及噻虫啉+螺虫乙酯对西瓜烟粉虱的防效较好,且持效期长;噻虫啉可有效防治白粉虱;其对松褐天牛的特殊效果已在我国森林防护中得到应用,有效切断了松材线虫病的传播渠道。对噻虫啉复配产品的试验表明,480克/升氟苯虫酰胺·噻虫啉SC可有效防治水稻稻纵卷叶螟和二化螟,对大螟的防效也较为理想;36%噻虫啉WG+65%噻嗪酮WP混合使用防治稻飞虱时,其速效性、持效期、防效与25%吡蚜酮WP相当。

噻虫啉的市场地位,全球销售额超亿美元

噻虫啉为第二代新烟碱类杀虫剂,由拜耳农化和日本拜耳农化公司发现,2000年在英国布赖顿植保会议上报道。

1999年,噻虫啉首先在巴西取得登记,2000年上市。

1998年,拜耳向欧盟递交了噻虫啉作为新有效成分评估的登记申请;2001年,噻虫啉在欧洲首次获得临时登记;2005年1月1日,噻虫啉被列入欧盟农药登记条例(1107/2009)已登记有效成分名单,有效期至2015年12月31日。2003年,噻虫啉在美国获准登记。

截至2014年12月1日,我国登记的噻虫啉原药、单剂及复配产品共23个。其中,原药2个、单剂15个、复配产品6个。德国拜耳作物科学公司临时登记了97.5%噻虫啉原药;江苏中旗作物保护股份有限公司正式登记了95%噻虫啉原药。登记的复配产品的配伍有:高效氯氟氰菊酯、烯啶虫胺、吡蚜酮、联苯菊酯、螺虫乙酯等。22%螺虫·噻虫啉悬浮剂(11%螺虫乙酯+11%噻虫啉)即为拜耳公司的稳特?,2014年9月16日取得临时登记,用于番茄、黄瓜、辣椒,防治烟粉虱。它将成为拜耳果蔬解决方案中的重要成员,是拜耳重点打造的一个杀虫剂新产品。

目前,噻虫啉的主要市场包括:巴西、日本、澳大利亚、欧盟27个成员国、美国、阿塞拜疆、加拿大、智利、哥伦比亚、厄瓜多尔、格鲁吉亚、以色列、新西兰、秘鲁、韩国、瑞士、泰国、乌兹别克斯坦、委内瑞拉和中国等。

2000年上市的噻虫啉,2009年的全球销售额为1.05亿美元,2004—2009年的复合年增长率为20.1%;2010年的销售额稳定在1.05亿美元的水平上,从而将2005—2010年的复合年增长率拉低至13.8%;2011年,噻虫啉的销售额为1.12亿美元,在新烟碱类杀虫剂中位列第五,居于噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺和啶虫脒之后;2013年,噻虫啉的全球销售额为1.20亿美元。

表3  噻虫啉的全球销售额

时间(年)

销售额(亿美元)

2004

0.42*

2005

0.55*

2009

1.05

2010

1.05

2011

1.12

2012

1.10

2013

1.20

* 2004和2005年的销售额是根据2009

和2010年的销售额以及2004—2009、

2005—2010年的复合年增长率计算而来。

噻虫啉为纯粹的专利过期产品

1987年2月24日,拜耳作物科学公司在欧洲申请了噻虫啉的化合物专利(EP0235725),该专利因获得了英国补充保护证书(SPCs)而使保护期延长至2012年2月23日。

噻虫啉的美国专利(US4849432)早已于2007年2月23日届满。该产品未在中国申请化合物专利。

噻虫啉的市场前景

由于吡虫啉和噻虫胺在欧盟的限用,拜耳将噻虫啉推向了前台,噻虫啉的性能才得以被人们重新审视和重点关注。

噻虫啉为广谱杀虫剂,具有触杀和胃毒作用,并拥有内吸活性,可广泛用于许多作物上防治刺吸式和咀嚼式口器害虫。噻虫啉在梨木虱、烟粉虱、松褐天牛和苹果蠧蛾等害虫的防治上明显发挥了自身的特长,它对蚜虫、飞虱等的防效也不亚于目前市场一流的新烟碱类杀虫剂。尤其是噻虫啉对蜜蜂的毒性很低,它是新烟碱类杀虫剂中对蜜蜂最安全的产品之一。

再者,噻虫啉适配性强,与其复配的有效成分中不乏大咖级产品,这些产品的加盟无疑对噻虫啉市场起到提携作用,或者说它们的复配是优势相长。

2000年噻虫啉上市,2004—2011年间,噻虫啉的复合年增长率为15.04%,远远高于此期间全球作物用农药市场5.27%的复合年增长率。2013年,噻虫啉的市场再有提升,达到1.20亿美元。由此可见,在欧盟的限用政策出台之前,噻虫啉即已表现出较好的市场增长潜能。

市场环境的变化、管理政策的严苛,加之噻虫啉本身的优秀性能,将该产品推向了市场的“风口”,噻虫啉或将迎来加速增长的黄金时期。

自1991年吡虫啉上市以来,新烟碱类杀虫剂迅速壮大成为全球第一大杀虫剂,其发展速度之快让其他各类杀虫剂望其项背。然而近两年,新烟碱类杀虫剂,尤其是走在市场最前沿的噻虫嗪、吡虫啉和噻虫胺对蜜蜂的毒性被全球空前聚焦,并扎堆再评估,难道蜂毒问题将成为新烟碱类杀虫剂的“阿喀琉斯之踵”?

欧盟一向是农药管理的最严阵地,是全球农药管理的方向标。2013年,欧盟对噻虫嗪、吡虫啉和噻虫胺首先发难,作出了限用2年的管理措施。这件事在业界引起了轩然大波,局部地区的行为或将引发蝴蝶效应。新烟碱类杀虫剂未来走向何方成为业界正在深思的课题。

欧盟登记的新烟碱类杀虫剂共有5个:噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、啶虫脒和噻虫啉,其中拜耳公司拥有3个产品:吡虫啉、噻虫胺和噻虫啉。在欧盟3个受到“制裁”的新烟碱类杀虫剂中,拜耳占据了两个,这无疑对拜耳在欧洲市场的销售业绩构成了一定的影响。没有躺枪的噻虫啉霎那间由配角成为主角,受命于危难之时。这是拜耳的权宜之计?还是噻虫啉本身性能的展露?

欧盟关于新烟碱类杀虫剂的政策

2013年5月25日,欧盟官方公报(Official Journal of European Union)正式发布了“欧盟485/2013号执行法规”,新法规对吡虫啉、噻虫嗪和噻虫胺的最终管理措施涵盖了4个方面:一是限制使用含有吡虫啉、噻虫嗪和噻虫胺的农药产品,包括:除用于制种种子外,不得在春播谷物(1~6月播种的麦类、水稻、谷子、高粱)中拌种使用;除温室使用外,基本禁止在蜜源植物(几十个科的栽培植物)上拌种、土壤处理和喷洒用药。二是2013年12月1日起禁止销售、使用这些农药处理蜜源作物和非冬播谷物的种子。三是在允许使用范围内,只能由专业施药人员用药,采取必要措施,在加工、运输和使用过程中减免含药尘埃的飘散,以防止蜜蜂中毒。四是欧盟成员国必须在2013年9月30日前修改或撤销产品登记,成员国的任何宽限期均应截至到2013年11月30日。

欧盟宣布从2013年12月1日起对吡虫啉、噻虫嗪和噻虫胺农药实施限用政策,以降低或避免对蜜蜂的种群危害。根据欧盟的这一法规,新烟碱类杀虫剂除冬播麦类外,几乎不能在其它大田、露地作物上使用。

噻虫啉蜂毒最低,对蜜蜂安全

根据蜜蜂急性毒性实验数据,美国环保署(EPA)将农药对蜜蜂的毒性分为3个等级。分别为:LD50<2 mg/蜂,为高毒;2 mg/蜂≤LD50≤11 mg/蜂,为中毒;LD50>11 mg/蜂,为低毒。

表1  对蜜蜂的毒性分类

毒性分类

LD50(mg/蜂)

高毒

<2

中等毒

2~10.99

低毒

11~100

无急性毒性

>100

表1则将农药对蜜蜂的毒性分成了4个等级。

表2  主要新烟碱类杀虫剂的

蜜蜂毒性及在欧盟的登记情况

产  品

蜜蜂经口

LD50(mg/蜂)

蜜蜂接触

LD50(mg/蜂)

对蜜蜂

毒性

在欧盟的

登记情况

噻虫嗪

0.005

0.024

高毒

25国登记

吡虫啉

0.005~0.07

0.024

高毒

27国登记

噻虫胺

0.00379

>0.0439

高毒

20国登记

啶虫脒

14.5

8.1

低毒~

中等毒

25国登记

噻虫啉

17.32

38.83

低毒

27国登记

呋虫胺

0.023

0.047

高毒

未登记

烯啶虫胺

0.138

高毒

未登记

flupyradifurone

低毒

悬而未决

由表1、表2显而易见,噻虫啉对蜜蜂低毒,而噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、呋虫胺和烯啶虫胺等对蜜蜂高毒,啶虫脒对蜜蜂的毒性比噻虫啉稍高,但比其兄弟产品吡虫啉好很多。据报道,吡虫啉对蜜蜂的毒性甚至比1982年禁用的DDT高出7,000倍。

新烟碱类杀虫剂可能会引起蜂群崩溃症;这类农药还有神经毒性,可能会引起智力障碍等。所以,我国将对该类产品进行再评价。

噻虫啉杀虫谱广,药效显著

噻虫啉为烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂,干扰昆虫中枢神经系统中突触的信号传递。噻虫啉具有急性触杀和胃毒作用,并具内吸活性。叶面使用噻虫啉,可有效防治梨果、核果、小浆果、棉花、谷物、蔬菜、甜菜、马铃薯、水稻和观赏植物上的刺吸式和咀嚼式口器害虫,用药量为48~216 g/hm2。防治的害虫包括:蚜虫、粉虱、飞虱、烟粉虱、梨木虱、甲虫[如马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、苹果象甲(Anthonomus pomorum)和稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)等]、松褐天牛、小麦红吸浆虫,以及鳞翅目害虫如潜叶蛾和苹果蠧蛾(Cydia pomonella)等。

噻虫啉既有单剂产品,又可与其他产品复配。其配伍产品包括:环丙酰菌胺(carpropamid)、异噻菌胺(isotianil)、氟虫腈+噻酰菌胺(fipronil+tiadinil)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、氟苯虫酰胺(flubendiamide)和螺虫乙酯(spirotetramat)等。

国内对噻虫啉做了许多药效试验。资料显示,噻虫啉对稻飞虱的防效较好,其效果超过了吡蚜酮、烯啶虫胺、噻虫嗪等,且持效作用突出;噻虫啉对蚜虫的防治效果超过相同剂量的吡虫啉;噻虫啉以及噻虫啉+螺虫乙酯对西瓜烟粉虱的防效较好,且持效期长;噻虫啉可有效防治白粉虱;其对松褐天牛的特殊效果已在我国森林防护中得到应用,有效切断了松材线虫病的传播渠道。对噻虫啉复配产品的试验表明,480克/升氟苯虫酰胺·噻虫啉SC可有效防治水稻稻纵卷叶螟和二化螟,对大螟的防效也较为理想;36%噻虫啉WG+65%噻嗪酮WP混合使用防治稻飞虱时,其速效性、持效期、防效与25%吡蚜酮WP相当。

噻虫啉的市场地位,全球销售额超亿美元

噻虫啉为第二代新烟碱类杀虫剂,由拜耳农化和日本拜耳农化公司发现,2000年在英国布赖顿植保会议上报道。

1999年,噻虫啉首先在巴西取得登记,2000年上市。

1998年,拜耳向欧盟递交了噻虫啉作为新有效成分评估的登记申请;2001年,噻虫啉在欧洲首次获得临时登记;2005年1月1日,噻虫啉被列入欧盟农药登记条例(1107/2009)已登记有效成分名单,有效期至2015年12月31日。2003年,噻虫啉在美国获准登记。

截至2014年12月1日,我国登记的噻虫啉原药、单剂及复配产品共23个。其中,原药2个、单剂15个、复配产品6个。德国拜耳作物科学公司临时登记了97.5%噻虫啉原药;江苏中旗作物保护股份有限公司正式登记了95%噻虫啉原药。登记的复配产品的配伍有:高效氯氟氰菊酯、烯啶虫胺、吡蚜酮、联苯菊酯、螺虫乙酯等。22%螺虫·噻虫啉悬浮剂(11%螺虫乙酯+11%噻虫啉)即为拜耳公司的稳特?,2014年9月16日取得临时登记,用于番茄、黄瓜、辣椒,防治烟粉虱。它将成为拜耳果蔬解决方案中的重要成员,是拜耳重点打造的一个杀虫剂新产品。

目前,噻虫啉的主要市场包括:巴西、日本、澳大利亚、欧盟27个成员国、美国、阿塞拜疆、加拿大、智利、哥伦比亚、厄瓜多尔、格鲁吉亚、以色列、新西兰、秘鲁、韩国、瑞士、泰国、乌兹别克斯坦、委内瑞拉和中国等。

2000年上市的噻虫啉,2009年的全球销售额为1.05亿美元,2004—2009年的复合年增长率为20.1%;2010年的销售额稳定在1.05亿美元的水平上,从而将2005—2010年的复合年增长率拉低至13.8%;2011年,噻虫啉的销售额为1.12亿美元,在新烟碱类杀虫剂中位列第五,居于噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺和啶虫脒之后;2013年,噻虫啉的全球销售额为1.20亿美元。

表3  噻虫啉的全球销售额

时间(年)

销售额(亿美元)

2004

0.42*

2005

0.55*

2009

1.05

2010

1.05

2011

1.12

2012

1.10

2013

1.20

* 2004和2005年的销售额是根据2009

和2010年的销售额以及2004—2009、

2005—2010年的复合年增长率计算而来。

噻虫啉为纯粹的专利过期产品

1987年2月24日,拜耳作物科学公司在欧洲申请了噻虫啉的化合物专利(EP0235725),该专利因获得了英国补充保护证书(SPCs)而使保护期延长至2012年2月23日。

噻虫啉的美国专利(US4849432)早已于2007年2月23日届满。该产品未在中国申请化合物专利。

噻虫啉的市场前景

由于吡虫啉和噻虫胺在欧盟的限用,拜耳将噻虫啉推向了前台,噻虫啉的性能才得以被人们重新审视和重点关注。

噻虫啉为广谱杀虫剂,具有触杀和胃毒作用,并拥有内吸活性,可广泛用于许多作物上防治刺吸式和咀嚼式口器害虫。噻虫啉在梨木虱、烟粉虱、松褐天牛和苹果蠧蛾等害虫的防治上明显发挥了自身的特长,它对蚜虫、飞虱等的防效也不亚于目前市场一流的新烟碱类杀虫剂。尤其是噻虫啉对蜜蜂的毒性很低,它是新烟碱类杀虫剂中对蜜蜂最安全的产品之一。

再者,噻虫啉适配性强,与其复配的有效成分中不乏大咖级产品,这些产品的加盟无疑对噻虫啉市场起到提携作用,或者说它们的复配是优势相长。

2000年噻虫啉上市,2004—2011年间,噻虫啉的复合年增长率为15.04%,远远高于此期间全球作物用农药市场5.27%的复合年增长率。2013年,噻虫啉的市场再有提升,达到1.20亿美元。由此可见,在欧盟的限用政策出台之前,噻虫啉即已表现出较好的市场增长潜能。

市场环境的变化、管理政策的严苛,加之噻虫啉本身的优秀性能,将该产品推向了市场的“风口”,噻虫啉或将迎来加速增长的黄金时期。


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