1.【问题】药物相互作用对药动学的影响:
①影响吸收(理解的基础上记忆)
▲络合,影响吸收——抗酸类药物中的金属离子(钙、镁、铝、铋等)与四环素类同服,可形成难溶性络合物,不利于吸收,影响疗效;
▲减慢排空,增加吸收——抗胆碱药(如阿托品、颠茄、丙胺太林等)可延缓胃排空,增加药物吸收; ▲加快排空,影响吸收——甲氧氯普胺(胃复安)、多潘利酮(吗丁啉)可促进胃肠排空,减少吸收。 ②影响分布(记住血浆蛋白结合能力强的三种药物)
游离型药物+血浆蛋白血浆蛋白结合型药物(药物的贮存、运输形式,结合型药物无药理活性,不能透过生物膜转运至靶器官)。
两种药物竞争性与血浆蛋白结合,结合力弱的药物则游离型浓度增大,疗效增强。
▲阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛具有较强血浆蛋白结合力,与磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药合用,可使后三者的游离型药物增加,血浆药物浓度升高。
③影响代谢
肝药酶诱导剂:使合用的药物加速代谢而提前失效;或使合用的前体药物加速转化为活性药物。(苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平)
肝药酶抑制剂:使合用的药物代谢减慢,体内浓度增加。唑类抗真菌药(氟康唑、依曲康唑、酮康唑)、大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素、罗红霉素、麦迪霉素)、异烟肼、西咪替丁等。)
④影响排泄通过竞争性抑制肾小管的排泄、分泌和重吸收等功能,增加或减缓药品的排泄。
如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺类药可减少青霉素自肾小管的排泄,使青霉素的血浆药物浓度增高,血浆半衰期延长,毒性可能增加。
2.【问题】药物相互作用对药效学的影响
药物与血浆蛋白结合率的大小是影响药物在体内分布的重要因素。
阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力,与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用,可使后三者的游离型药物增加,血浆药物浓度升高。
A.硫酸阿托品与解磷定联用,产生互补作用,可减少阿托品用量和不良反应,提高治疗有机磷中毒的疗效。
B.铁剂与维生素C联合应用,维生素C作为还原剂可促使铁转变为2价铁剂,从而促进铁被人体吸收,增强疗效。
C.增加毒性或不良反应,肝素钙与阿司匹林等非甾体抗炎药、右旋糖苷联用,有增加出血的危险。
D.敏感化作用,一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强,即为敏感化现象。如排钾利尿剂可使血浆钾离子浓度降低,从而使心脏对强心苷药敏感化,容易发生心律失常。
E.协同作用和减少药品不良反应,如阿托品与吗啡合用,可减少后者所引起的平滑肌痉挛而加强镇痛作用。
《皇帝别嫖律》------(灰黄霉素、地塞米松)、(别嘌醇、氯霉素、氯丙嗪)
二本卡码利诱没,------诱导剂:苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平
佛童一做抑郁悱;------抑制剂:氟喹诺酮类、唑类抗真菌药和甲硝唑、胺碘酮
红梅环抱夕阳醉,------抑制剂:红霉素大环内酯类,保泰松
异乡烟米无滋味。------抑制剂:异烟肼、西咪替丁
------------皇箭风加改。从小就是个小皇帝,我被女骗子利诱色诱,两本银行卡和密码全没了,一气之下远走他乡做了小和尚,从此抑郁不言。经年春天,寺院里到处都开满了花,在夕阳下,沉醉的梅花丛中,但异乡的斋饭我始终觉得没有滋味。
肝药酶诱导剂:灰黄霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平
肝药酶抑制剂:唑类抗真菌药(氟康唑、依曲康唑、酮康唑,)和甲硝唑、大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素、罗红霉素、麦迪霉素)、异烟肼、西咪替丁等。)氟喹诺酮类,还有氯霉素、别嘌醇、氯丙嗪、保泰松、胺碘酮
1.【问题】药物相互作用对药动学的影响:
①影响吸收(理解的基础上记忆)
▲络合,影响吸收——抗酸类药物中的金属离子(钙、镁、铝、铋等)与四环素类同服,可形成难溶性络合物,不利于吸收,影响疗效;
▲减慢排空,增加吸收——抗胆碱药(如阿托品、颠茄、丙胺太林等)可延缓胃排空,增加药物吸收; ▲加快排空,影响吸收——甲氧氯普胺(胃复安)、多潘利酮(吗丁啉)可促进胃肠排空,减少吸收。 ②影响分布(记住血浆蛋白结合能力强的三种药物)
游离型药物+血浆蛋白血浆蛋白结合型药物(药物的贮存、运输形式,结合型药物无药理活性,不能透过生物膜转运至靶器官)。
两种药物竞争性与血浆蛋白结合,结合力弱的药物则游离型浓度增大,疗效增强。
▲阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛具有较强血浆蛋白结合力,与磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药合用,可使后三者的游离型药物增加,血浆药物浓度升高。
③影响代谢
肝药酶诱导剂:使合用的药物加速代谢而提前失效;或使合用的前体药物加速转化为活性药物。(苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平)
肝药酶抑制剂:使合用的药物代谢减慢,体内浓度增加。唑类抗真菌药(氟康唑、依曲康唑、酮康唑)、大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素、罗红霉素、麦迪霉素)、异烟肼、西咪替丁等。)
④影响排泄通过竞争性抑制肾小管的排泄、分泌和重吸收等功能,增加或减缓药品的排泄。
如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺类药可减少青霉素自肾小管的排泄,使青霉素的血浆药物浓度增高,血浆半衰期延长,毒性可能增加。
2.【问题】药物相互作用对药效学的影响
药物与血浆蛋白结合率的大小是影响药物在体内分布的重要因素。
阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力,与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用,可使后三者的游离型药物增加,血浆药物浓度升高。
A.硫酸阿托品与解磷定联用,产生互补作用,可减少阿托品用量和不良反应,提高治疗有机磷中毒的疗效。
B.铁剂与维生素C联合应用,维生素C作为还原剂可促使铁转变为2价铁剂,从而促进铁被人体吸收,增强疗效。
C.增加毒性或不良反应,肝素钙与阿司匹林等非甾体抗炎药、右旋糖苷联用,有增加出血的危险。
D.敏感化作用,一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强,即为敏感化现象。如排钾利尿剂可使血浆钾离子浓度降低,从而使心脏对强心苷药敏感化,容易发生心律失常。
E.协同作用和减少药品不良反应,如阿托品与吗啡合用,可减少后者所引起的平滑肌痉挛而加强镇痛作用。
《皇帝别嫖律》------(灰黄霉素、地塞米松)、(别嘌醇、氯霉素、氯丙嗪)
二本卡码利诱没,------诱导剂:苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平
佛童一做抑郁悱;------抑制剂:氟喹诺酮类、唑类抗真菌药和甲硝唑、胺碘酮
红梅环抱夕阳醉,------抑制剂:红霉素大环内酯类,保泰松
异乡烟米无滋味。------抑制剂:异烟肼、西咪替丁
------------皇箭风加改。从小就是个小皇帝,我被女骗子利诱色诱,两本银行卡和密码全没了,一气之下远走他乡做了小和尚,从此抑郁不言。经年春天,寺院里到处都开满了花,在夕阳下,沉醉的梅花丛中,但异乡的斋饭我始终觉得没有滋味。
肝药酶诱导剂:灰黄霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平
肝药酶抑制剂:唑类抗真菌药(氟康唑、依曲康唑、酮康唑,)和甲硝唑、大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素、罗红霉素、麦迪霉素)、异烟肼、西咪替丁等。)氟喹诺酮类,还有氯霉素、别嘌醇、氯丙嗪、保泰松、胺碘酮