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内分泌系统用药
一、 促性腺激素
【曲普瑞林】
『药理』
GnRH 类似物。作用如同布舍瑞林。皮下给药能迅速吸收,经15分钟血浓度达高峰,1小时达最大效应,t1/2 为12小时
『适应症』
临床主要用于前列腺癌,还用于促排卵,治疗妇女不孕症(与HMG ,HCG ,FSH 配合使用)
『用法』
皮下注射:每日1次0.1mg 用于促排卵,于月经周期第二天开始,每日一次0.1mg ,连续10-12日
『制剂』
粉针剂:每支0.1mg 。
『注意』
同戈舍瑞林
【绒促性素】
『适应症』
用于不孕症、黄体功能不足、功能性子宫出血、先兆流产或习惯流产、隐睾症、男性性腺功能减退症等。如与绝经后促性腺激素合用则效果较好。
『用法』
1. 无排卵性不育:于经期第10天起,每天肌注500-1000单位,连续 5天。
2. 黄体功能不足:于经期第15-17天(基础体温上升3天后) ,每日肌注500-1000单位,连续5天。
3. 隐睾症:10岁以下者。肌注:500-1000单位/次。10-14岁,肌注1500单位/次,每周2-3次,连用4-8周。
4. 男性性功能减退症:肌注1000-4000单位,每周3次。
5. 先兆流产或习惯性注产:每日或隔日肌注3000-5000单位,共5-10次。
6. 功能性子宫出血:肌注300-1500单位/次,连用3-5日。
『制剂』
注射用绒促性素:每支500单位;1000单位;5000单位。
『禁忌』
生殖系统有炎症疾病、激素性活动型性腺癌,无性腺(先天性或术后) 患者。
『慎用』
高血压患者。
『注意』
1. 注射前需做过敏试验。
2. 连用8周不见效,应停药。又若性欲早熟或亢进也应停药。
3. 本品溶液极不稳定,且不耐热,配成后4日之内用毕为宜。
4. 本品不宜长期使用,以免产生抗体和抑制垂体促性腺功能。
『适应症』
主要用作促排卵药以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发展性卵巢功能不足,特别是对氯米芬无效的患者; 还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等患者。
『用法』
1. 静滴:于月经周期第2-4天,每分钟5-20μg ,共90分钟。如无排卵(测基础体温) ,可重新给药; 排卵后肌注绒促性素一次1500单位,隔3天再一次1500单位,一般2-4个周期会怀孕。
2. 小儿单侧或双侧隐睾症:鼻腔给药:1次0.2mg ,每日3次(早、中、晚餐前喷用) ,4周一疗程,最佳治疗时机:1-2岁间。必要时隔3个月后重复使用。
『制剂』
注射液:每支100μg(1ml),500μg (1ml)。
喷鼻液:每瓶10g 溶液中含LH RH20mg,苯甲醇100mg(相当于100次使用剂量) 。
『禁忌』
对苯甲醇过敏者忌用。
『注意』
可有多胎妊娠、注射处炎症,偶有暂时性阴茎肥大。
【亮丙瑞林】
『药理』
本品在第一次给药后即可产生一过性垂体-性腺系统兴奋作用,然后抑制垂体生成和释放促性激素,进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,降低雌二醇和睾酮的生成。
『适应症』
子宫内膜异位症; 对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤,可使肌瘤小和/或症状改善; 绝经前乳腺癌,且雌激素受体阳性患者; 前列腺癌,中枢性性早熟症。
『用法』
1. 前列腺癌,皮下注射3.75mg/次,每4周一次。粉针剂用附加的2ml 悬浊液分散,充分混悬勿起泡。
2. 子宫内膜异位症,皮下注射3.75mg/次,每4周1次,初次给药于经期第1-5天。
『制剂』
注射用亮丙瑞林:3.75mg/瓶。
微囊注射剂:3.75mg/ml。
『副作用』
本品对肝脏有损害,不良反应包括:
1. 发热、发汗;
2. 性欲减退、阳痿、男子女性化乳房、睾丸萎缩;
3. 恶心、呕吐、食欲不振;
4. 过敏反应;
5. 尿频,尿潴留、血尿,排尿障碍;
6. 腰肩四肢疼痛、步行困难;
7. 心电图异常、心胸比例增大;
8. 注射部位疼痛、硬结、发红、发冷;
9. 体重增加;
10. 知觉异常、耳鸣、听力衰退;
11. 头部多毛;
12. 血尿酸值、甘油三酯上升等。
『禁忌』
肾功能障碍者、老年患者生理功能低下者。
『注意』
只供皮下注射,静脉注射诱发血栓,针头勿下于23号,皮下注射选上臂、腹部、臀部,每次需换位。针头不得插入血管,病人不得按摩注射部位。
【尿促性素】
『适应症』
用于原发性或继发性闭经、男性精子缺乏症、卵巢功能试验。
『用法』
1. 诱导排卵:肌注,开始每天75-150单位,共7-12天,至雌激素水平增高后,再肌注绒促性素(每日1次1000单位,连用5天,或1次3000单位) ,经12小时即排卵。
2. 男性性腺功能低下:开始一周HCG ,每次2000单位,共2-3次,以产生适当的男性特征。然后,肌注本品,每次75-150单位,每周3次; 同时给HCG 2000单位,每周2次。至少治疗4个月。
『制剂』
注射用尿促性素:每支75单位;
『禁忌』
1. 妊娠忌用。
2. 卵巢功能不全(尿中促性腺激素水平高) 者忌用。
3. 多囊泡性卵巢者忌用。
4. 颅内病变(包括垂体肿瘤) 者忌用。
5. 甲状腺或肾上腺皮质功能减退者忌用。
6. 运动员禁忌药。
『注意』
1. 尿排泄雌激素﹥100μg/天,或雌三醇﹥50μg/天时,应停用绒促性素,故在治疗中要检查过度兴奋综合征的表现。如发生过度兴奋综合征,须住院严密观察。
2. 要从用绒促性素和排卵前一天开始每日性交。如有卵巢明显增大,要避免性交,以免增加卵巢囊肿破裂的机会。
3. 过量可致卵巢刺激过度综合征、卵巢增大、卵巢囊肿破裂、多胎妊娠及流产等。个别可有腹水、胸膜渗出、动脉血栓栓塞、发热等。
二、 肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素
【甲泼尼龙】
『适应症』
抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱,作用同泼尼松。
1. 甲泼尼龙醋酸酯混悬剂分解缓慢,作用持久,可供肌内、关节腔内注射。
2. 甲泼尼龙琥珀酸钠为水溶性,可供肌注,或溶于葡萄糖液中静脉滴注。因半衰期短,故治疗严重休克时,应于4小时后重复给药。
『用法』
口服:开始1日16-24mg ,分2次,维持量:4-8mg/日。关节腔内及肌注:每次10-40mg 。
静脉注射或输注:30mg/kg,将已溶解的药物与5%葡萄糖、生理盐水或糖盐注射液混合后至少输30分钟。
『制剂』
片剂:每片2mg;4mg 。
甲泼尼龙醋酸酯混悬注射液(局部注射) :每支20mg /1ml,40mg/1ml;
『注意』
1. 停药,逐渐减量,切勿骤停
2. 孕妇禁用
3. 病毒感染者甚用
4. 肝功能不全,原发性肾上腺皮质功能不全不用
5. 针剂在紫外线和荧光下易分解破坏,故应避光。
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
【可的松】
『适应症』
肾上腺皮质功能减退症的替代治疗
『用法』
成人:25—37.5mg/日,晨服2/3,午后服余1/3。
肌注:25mg/日
『制剂』
醋酸可的松注射液(混悬液) :每瓶125mg(5ml)。
醋酸可的松片:每片5mg;25mg 。
『禁忌』
运动员禁忌药。
『慎用』
哺乳妇慎用(全身用药) 。
『注意』
1. 不作为抗炎,抗过敏的首选药
2. 肝功不全用氢化可的松
【氯倍他索】
『适应症』
治疗皮肤炎症和瘙痒,如神经性皮炎,接触性皮炎,脂溢性皮炎,湿疹,局限性瘙痒症,盘状红斑狼疮等
『用法』
外用:薄涂患处,日2-3次,病情控制后日1次。
『制剂』
软膏:0.05%
霜剂:0.025%
『注意』
1. 妊娠慎用药,哺乳妇慎用(局部用药) 。
2. 孕妇,儿童,面部,腋窝及腹股沟处慎用
3. 大面积檫用,可引起全身不良反应
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
【泼尼松】
『适应症』
急性严重细菌感染,严重过敏性疾病。胶原性疾病(红斑狼疮。结节性动脉周围炎) 风湿病,肾病综合症,严重的支气管哮喘,血小板减少性紫癜,粒细胞减少症,急性淋巴性白血病,各种肾上腺皮质功能不全,剥脱性皮炎,天庖疮,湿疹,神经性皮炎
『用法』
1. 补充替代疗法:日服5-15mg ,早晨起床后服用2/3,下午服另1/3。
2. 抗炎:日服5-60mg , 剂量及疗程因病种及病情不同而异。根据皮质激素昼夜分泌的节律,采用隔日1次给药法,以减少副作用。
『制剂』
醋酸泼尼松片:每片5mg 。
醋酸泼尼松眼膏:0.5%。
『注意』
1. 停药,逐渐减量,切勿骤停
2. 孕妇禁用
3. 病毒感染者慎用
4. 本品需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松才能有效,故严重肝功能不良者不宜使用,其余同氢化可的松。
5. 与降糖药、抗癫痫药、噻嗪类利尿药、水杨酸盐、抗凝血药、强心甙等合用须考虑相互作用,应适当调整剂量。
6. 原发性肾上腺皮质功能不全不用
7. 哺乳妇慎用。(全身用药)
『t1/2(h)』
正常人:2.5-3.5;
肝病者:3.5。
『肾衰者, 不同肾小球滤过率(ml/min)时剂量的调整』
肾小球滤过率
【泼尼松龙】
『适应症』
因抗炎作用较强,故用于抗炎。由于其盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全病人。
『用法』
1. 口服:成人开始1日10-40mg ,分2-3次。维持量5-10mg /日。
2. 肌注:10-30mg/日。
3. 静滴:10-25mg 于500ml 5%-10%葡萄糖中。
4. 关节腔或软组织内注射:5-50mg(混悬液125mg /5ml),用量依关节大小而定,无菌操作。
『制剂』
醋酸泼尼松龙片:每片5mg;
醋酸泼尼松龙注射液(混悬液) :125mg (5ml)
泼尼松龙磷酸钠注射液:20mg(1ml);
泼尼松龙软膏:0.25%-0.5%;
泼尼松龙眼膏0.25%
『注意』
1. 停药,逐渐减量,切勿骤停
2. 孕妇禁用
3. 病毒感染者甚用
【氢化可的松】
『适应症』
1. 用于肾上腺机能不全所引起的疾病、类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘等。
2. 用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。
3. 用于虹膜睫状体炎、角膜炎、上巩膜炎、结膜炎等。
4. 用于神经性皮炎。
5. 用于结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、腱鞘炎、急慢性捩伤、腱鞘劳损等。
『用法』
1. 醋酸氢化可的松片:口服每次1片(含药20mg) ,1日1-2次。
2. 醋酸氢化可的松软膏,1%软膏,外用。
3. 醋酸氢化可的松滴眼液:每瓶5mg(5ml),滴眼,每次1-2滴。
4. 皮炎膜(神经性皮炎气雾膜) :气雾剂喷射于皮损表面,即形成一层薄膜,可隔绝外界对皮损的各种刺激,对神经性皮炎有一定疗效。用法:皮损处先清洗并使干燥后,将容器置于距患部约半尺处,摇动使均匀,压阀门喷头,药液呈雾状喷出,干后患部即形成薄膜。用量根据皮损面积酌定,可每日或隔日喷涂一次。病程短的见效较快,痊愈率也较高,但痊愈后有复发。
5. 醋酸氢化可的松注射液:摇匀后供关节注射与鞘内注射。关节腔内注射,每次1-2ml(每ml 内含药25mg); 鞘内注射,每次1ml 。
6. 替代治疗:成人每日20-25mg ,晨服2/3,午餐后服1/3。
7. 醋酸氢化可的松眼膏:涂入眼睑内,1日2-3次。
『禁忌』
1. 单纯疱疹性或溃疡性角膜炎。
2. 妊娠禁忌。
3. 运动员禁用药。
4. 中枢抑止和肝功能不全
『制剂』
1. 注射用氢化可的松琥珀酸钠: 135mg/支(相当于氢化可的松100mg) 。临用时以生理盐水配成5%溶液供静滴或肌注。
3. 醋酸氢化可的松软膏:1%软膏,用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。
4. 醋酸氢化可的松眼膏:0.5%。涂入眼睑内 bid-tid ,眼部细菌性或病毒性感染应合用抗菌药物。
『注意』
1. 与降糖药、抗癫痫药、噻嗪类利尿药、水杨酸盐、抗凝血药、强心甙等合用须考虑相互作用,应适当调整剂量。
2. 长期大量服用引起柯兴氏征、水钠潴留、精神症状、消化系统溃疡、骨质疏松、生长发育受抑制。
3. 哺乳妇慎用。(全身用药,局部用药)
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
如在妊娠早期用药 D 级:有对胎儿的危害性的明确证据,尽管有危害性, 但孕妇用药后有绝对的好处(例如孕妇受到死亡的威胁或患有严重的疾病,因此需用它,如应用其他药物虽然安全但无效) 。
【曲安奈德】
『药理』
肌注数小时内生效,1-2日达最大效应,维持2-3周。
『适应症』
各种皮肤病人:神经性皮炎,湿疹,牛皮癣,支气管哮喘,过敏性鼻炎,肩周炎,急性扭伤,关节痛,腱鞘炎,慢性腰腿痛及眼科炎症。
『用法』
1. 支气管哮喘:肌注:1ml(40mg),每3周1次,5次一疗程。症状较重者80mg 。6-12岁儿童减半,3-6岁幼儿1/3成人量。
2. 过敏性鼻炎:肌注每次1ml(40mg)每3周1次,5次一疗程。
3. 各种关节病:10-20mg 加0.25%利多卡因液10-20ml ,5号针头,一次进针直至病灶,每周2-3次或隔日1次,好转后每周1-2次,4-5次一疗程。
4. 皮肤病:0.2-0.3mg 直接注入皮损部位, 必要时每隔1-2周可重复。
『制剂』
康宁克通-A 注射液(混悬剂) :每支40mg(1ml)。
复方曲安奈德霜(康纳乐霜) :0.1%,每支5g;10g;15g;20g 。
康宁克通-A 喷剂:每支50g 。
『注意』
1. 不良反应为月经紊乱、视力障碍,少数患者出现双颊潮红。
2. 关节腔内注射可能引起关节损害。
3. 长期用于眼部可引起眼内压升高。
4. 孕妇不宜长期使用。
5. 有全身荨麻疹,支气管痉挛的报道。
『禁忌』
1. 不得静脉注射。
2. 病毒性,结核性或急性化脓性眼病忌用。
【阿氯米松】
『药理』
为低效肾上腺皮质激素类,局部应用有抗炎,血管收缩及止痒等作用。
『适应症』
可用于湿疹,特异性皮炎和牛皮癣有一定疗效
『用法』
外用涂于患处,1日2-3次
『制剂』
软膏:0.05%。
『慎用』
哺乳妇慎用(局部用药) 。
【倍他米松】
『药理』
同地塞米松,但抗炎作用强。
『适应症』
活动性风湿病,类风湿性关节炎,红斑性狼疮,严重支气管哮喘,严重皮炎,急性白血病及用于某些感染综合治疗
『用法』
口服:成人开始0.5mg-2mg/日,维持量:0.5mg-1mg/日。
抢救:倍他米松磷酸钠注射液(1.5mg/支) 肌注,静注,静滴。
『制剂』
片剂:每片0.5mg 。
倍他米松醋酸酯注射液:每支5.26mg(相当于倍他米松4mg)(1ml)
『禁忌』
运动员禁用药。
『注意』
1. 溃疡病,血栓性静脉炎,活动性肺结核,肠吻合手术后病人禁用。
2. 精神病史者甚用。
3. 较大量引起糖尿病。
4. 哺乳妇慎用(局部用药,全身用药) 。
【促皮质素】
『适应症』
1. 兴奋肾上腺皮质功能:长期应用皮质激素在停药前或肾上腺皮质功能亢进实施肾上腺术后,可短期(3-7日) 应用促皮质素,以兴奋肾上腺皮质的功能。
2. 促皮质素试验:原发性肾上腺皮质功能减退者,对本品无反应. 继发性肾上腺皮质功能减退者,在滴注促皮质素3-5日后,类固醇的排出量逐渐增加,呈延迟反应. 此试验还有助于区分肾上腺皮质功能亢进者的病理性质. 如为双侧皮质增生,反应常高于正常; 如为皮质腺瘤,反应正常或稍高; 如为皮质腺癌,则无明显反应。
『用法』
1. 肌注:12.5-25 单位/次,一日2次。长效促皮质素仅供肌注,20-60单位/次,一日1次。
2. 静滴:12.5-25 单位溶于500ml 5%-10%葡萄糖6-8小时内滴完,日1次。
3. 促皮质素试验:25单位溶于5%葡萄糖静滴,维持8小时,连续2日,留24小时尿检查17-酮类固醇及17-羟皮质类固醇。
『制剂』
注射用促皮质素:每支25单位;50单位。
长效促皮质素注射液:为促皮质素与氢氧化锌的灭菌混悬液,每支20单位(1ml);40单位(1ml)。
『副作用』
1. 大量应用时可出现不良反应,如高血压、月经障碍、头痛、糖尿、精神异常等。
2. 可引起过敏反应,甚至过敏性休克,尤其静注时更易发生。
3. 本品还能引起电解质紊乱和妇女发生痤疮、多毛症和闭经。
4. 过敏病人可出现急性变态反应。
5. 结核病、高血压、糖尿病、血管硬化症、胃溃疡等病人及孕妇,一般不宜应用。
『注意』
1. 结核病,高血压糖尿病,胃溃疡,血管硬化症,孕妇不用。
2. 有时发生水钠潴留、失钾。
3. 本品易被胃蛋白酶破坏,故不能口服。
4. 静滴时不宜与中性及偏碱性的注射液如氯化钠、谷氨酸钠、氨茶碱等配伍,以免产生混浊。
三、 雄激素
【去氢甲睾酮】
『适应症』
用于:慢性消耗性疾病、骨质疏松、严重感染和创伤烧伤等引起的负氮平衡,促进早产儿及未成熟儿的生长,也可用于骨折不易愈合、高胆固醇血症、产后衰弱等。
『用法』
口服:成人:开始时每日10mg-30mg ,分2-3次服; 病情控制后改为维持量,5-10mg/日,4-8周一疗程。重复疗程应间隔1-2月。老人用量宜酌减。幼儿0.05mg/kg/日。
『制剂』
片剂:每片1mg;2.5mg;5mg 。
『禁忌』
肝病、肾病、高血压、前列腺癌病人及孕妇忌用。
『注意』
1. 可有恶心、呕吐、消化不良、腹泻等。长期大量使用可致水钠潴留、水肿、黄疸、肝功能障碍等; 对女性病人可有轻微男性化反应,如痤疮、多毛症、声音变粗、阴蒂肥大等。
2. 为提高疗效,宜同时服用适量蛋白质、糖和维生素等。
3. 本品能降低羟基保泰松的代谢速度,故可提高其血药浓度。但本品不能提高保泰松的血药浓度。
【雄激素】
『药理』
1. 药效学:雄激素对男性从胚胎早期及不同的生长期,都起着重要的生理作用。
2. 药动学:睾酮口服易吸收,但在到达全身循环前,即在肝脏内大部分代谢破坏,代谢物与葡萄醛酸及硫酸结合由尿中排出,所以口服实际无效。
『适应症』
1. 男性性腺功能低减:用于原发性及继发性男性性腺功能低减患者的替代治疗。下丘脑及腺垂体功能低减所致的低促性腺激素性性腺功能低减的病人,通常先给予雄激素以维持或促进第二性征发育,而在希望生育时,改用促性腺激素以刺激精子的生成。
2. 生理性的青春期延缓的男性患儿,雄激素可刺激身体的线性生长,若用量和方法得当,可以较快地达到预期的身高。用药时间应控制在4-6个月以内,并定期进行骨骺的X 线检查,应避免剂量过大使骨骺加速闭合。
3. 女性乳腺癌转移不能手术者的姑息性治疗,尤其在绝经后1-5年的妇女,激素受体阳性者及既往对雄激素治疗敏感者效果较好。也可作为化疗的辅助治疗。
4. 某些难治性贫血如再生障碍性盆血、骨髓纤维化等。
5. 对绝经后及老年性骨质疏松症的辅助治疗有一定效果。
『副作用』
1. 男性化:在妇女和青春期前的儿童最为明显,可使青春期前的男孩的男性化体征过早形成。男性若长期应用,可能由于在外周组织经芳香化酶(CYP19)作用转化为雌二醇增多而导致女性化,表现为男子女性乳房。在妇女若滥用雄激素-蛋白同化类固醇,常常引起面部和躯体的多毛症、痤疮、月经紊乱、闭经、声音低沉、阴蒂增大、会阴增大、性欲增加、食欲增强和身体脂肪减少等,这些作用甚至在使用小剂量时都有可能发生。
2. 肝脏:多种合成的雄激素和蛋白同化剂是17-羟基置换类固醇,这种17α-甲基化雄激素具有很高的肝脏不良反应,如甲基睾酮、去氢甲睾酮、羟甲烯龙(oxymetholone)和司坦唑醇(stanozolol)等,可导致肝脏多种酶升高,主要有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶。一些口服的雄激素可引起胆汁郁积性黄疸,长期使用可能诱发肝癌。
3. 心血管:使用大剂量的雄激素-蛋白同化类固醇,可引起血脂改变,即高密度脂蛋白(HDL)浓度降低,低密度脂蛋白(LDL)浓度增加。
4. 其他:雄激素-蛋白同化类固醇还可以引起钠潴留和水肿,老年人前列腺增生而产生排尿困难,在儿童使用时由于骨骺成熟,提前闭合而使终身材矮小。此外,一些高龄病例可发生前列腺癌、葡萄糖耐量改变。
5. 雄激素、蛋白同化类固醇还可以引起精神状态的改变,如抑郁、谵妄、急性精神分裂症发作、躁狂症等。
『禁忌』
1. 在怀孕期使用可能使女胎男性化及男胎出现性早熟,孕妇及在治疗过程中可能受孕的妇女
禁用。
2. 疑有或患者有前列腺癌或乳腺癌以及前列腺肥大的男性病人,禁止使用雄激素。老年人可增加前列腺肥大或前列腺癌的危险性。
3. 对本类药物制剂有过敏反应者。
『注意』
1. 婴儿和青春发育期前的儿童避免使用雄激素-蛋白同化类固醇,因可能影响其生长和性的发育。在儿童出现身高骤增时,给雄激素需要特别注意。
2. 有严重心脏和肾脏疾病的患者,由于水钠潴留,给雄激素时容易诱发水肿。
3. 有报道再生不良性贫血的病人接受治疗后,可发生肝细胞癌。
4. 男性患者可能严重的损害其生育能力。
【丙酸睾酮】
『适应症』
用于原发性或继发性男性性腺功能减低,男性青春期发育迟缓,绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息治疗等。
『用法』
1. 雄激素缺乏症:肌注10-50mg ,每周2-3次。
2. 月经过多或子宫肌瘤:肌注25-50mg ,每周2次。
3. 功能性子宫出血:配合黄体酮,肌注每次25-50mg ,隔日1次,共用3-4次。
4. 再障贫血:肌注每次100mg ,每日或隔日1次,连用6个月以上。
5. 绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗:每次50-100mg ,每周3次,共用2-3个月.
6. 老年性骨质疏松症:肌注25mg ,每周2-3次,连用3-6个月。
7. 成人常用量,深部肌内注射,每次25-50,每周2-3次。儿童常用量,一次12.5-25mg ,每周2-3次,疗程不超过4-6个月.
『制剂』
注射剂(油溶液) :每支10mg(1ml);25mg(1ml);50mg(1ml)。
『禁忌』
肝、肾功能不全,前列腺癌患者,孕妇忌用。
『注意』
1. 大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。
2. 有过敏反应者应即停药。
3. 注射液如有结晶析出,可加温溶解后注射。
4. 本品局部注射可引起刺激性疼痛,长期注射吸收不良,易形成硬块,故应注意更换注射部位并避开神经走向部位。
【庚酸睾酮】
『药理』
肌内注射长效雄激素,作用维持约50天
『适应症』
用于男性性机能减退,再生障碍性贫血等
『用法』
肌内注射:每月1次250mg
『制剂』
注射液:250mg(1ml)
『注意』
见丙酸睾酮
【甲睾酮】
『药理』
与天然睾酮相似,但口服有效,具有对抗雌激素作用。峰值:1-2小时,半衰期:2.7小时,也可从口腔粘膜吸收。由于口服经肝脏代谢失活,故以舌下含服为宜,剂量可减半。
『适应症』
1. 男性性腺机能减退症、无睾症及隐睾症; 绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗.
2. 妇科疾病,月经过多,子宫肌瘤, 子宫内膜异位症;
3. 老年性骨质疏松症;
4. 小儿再障贫血。
『用法』
1. 男性雄激素缺乏症:口服,每次5mg ,1日2次.
2. 月经过多或子宫肌瘤:舌下含服,每次5-10mg ,一日2次,月不超过300mg 。
3. 子宫内膜异位症:舌下含5-10mg ,一日2次,连用3-6个月。
4. 老年性骨质疏松症:舌下含, 10mg/日。
5. 小儿再生障碍性贫血:口服1-2mg/kg/日,分1-2次服。
6. 用于晚期乳腺癌,舌下含服,每次25mg ,1日1-4次,如果对治疗有反应,2-4周后可减至1-2次,每次25mg.
『制剂』
片剂:每片5mg;10mg 。
『禁忌』
前列腺癌患者,孕妇,哺乳期妇女禁用。运动员禁用药。
『注意』
1. 大剂量(每个月300mg 以上) 可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕、痤疮等。
2. 有过敏反应者应停药。
3. 舌下给药可致口腔炎,表现为疼痛、流涎等。
4. 肝功能不全者慎用。
四、 雌激素类
【炔雌醇】
『药理』
是口服有效的强效雌激素,其活性为雌二醇的7-8倍,已烯雌酚的20倍,口服吸收好,峰值:1-2小时,半衰期:6-14小时,生物利用度:40%-50%。
『适应症』
用于月经紊乱,如闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合征、子宫发育不全、前列腺癌等。与孕激素配伍,对抑制排卵有协同作用,增强避孕效果,为口服避孕药中最常用的雌激素。
『用法』
口服:每次0.0125-0.05mg 。每晚服用一次。
用于前列腺癌:0.05-0.5mg 每日3次。
『制剂』
片剂:每片5μg;12.5μg;50μg;500μg 。
『禁忌』
肝、肾疾病患者。
『注意』
1. 可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等不良反应。
2. 口服1g 维生素c ,能使单次口服炔雌酮生物利用度提高到60%-70%。
3. 哺乳妇慎用。(全身用药)
【雌二醇】
『适应症』
1. 卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状:功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征。
2. 前列腺癌。
『用法』
肌注:
1.0.5-1.5mg ,每周2-3次。替代治疗:平均0.2-0.5mg/日。
2. 功能性子宫出血:肌注4-6mg/日,待止血后渐减至每日或隔日1mg ,连用3周,再用黄体酮。
3. 退奶:乳房未胀前,肌注4mg/日,连用3-5日。口服:一天1片,如有子宫,应加用孕激素.
外用凝胶剂:
1. 已绝经妇女,每天早晨或晚上涂2.5g 于手臂、肩部、头颈部、腹部或大腿部及脸部,涂后约两分钟即干,沐浴后使用最好。连用24天,自第13日开始加口服黄体酮100mg/日,连用12天,休息一周,再重复治疗。
2. 尚未绝经妇女,于月经周期第6天开始,每天2.5g 涂于皮肤,连用25天,后13天加服黄体酮100mg/日。
『制剂』
注射液:每支2mg(1ml)。
凝胶:每支80g 。0.06%
控释贴片:周效片,每片2.5mg;3-4日效片,每片4mg.
『禁忌』
1. 肝、肾功能不全。
2. 孕期、乳腺和生殖系统癌症。
3. 凝胶剂不可口服,忌用于乳房、外阴和阴道粘膜。
4. 巴比妥类、卡马西平、利福平等会减低雌激素活性。
『慎用』
哺乳妇慎用。(全身用药,阴道用药)
『注意』
可有恶心、呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生等。
『妊娠危险等级』
X 级:在动物或人的研究表明它可使胎儿异常。或根据经验认为在人,或在人及动物,是有危害性的。在孕妇应用这类药物显然是无益的。本类药物禁用于妊娠或将妊娠的患者。
【雌三醇】
『用法』
1. 子宫颈炎、老年性阴道:用鱼肝油混悬剂或滑石粉剂,局部涂搽或喷粉日1次,10次一疗程。
2. 绝经期综合征:口服1mg ,每日1次,每月连服14-21天一疗程,可连服2-3个疗程。
3. 早期人工流产和中期引产、子宫颈水肿或软化不良、宫口开全不良:1次10mg 肌注(1-2次) 。
4. 人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其他月经过多症:经前1周或经期中口服5mg qd-bid,总量不超过30mg/月经周期,如病情急,需迅速止血或减少出血量时,肌内注射10mg/次/日 用1-2天。
5. 前列腺肥大症:2mg ,1日3次,连服3周; 或肌注10mg ,隔日1次,3-5周,至症状缓解为止。
6. 胃肠道肿瘤等癌性出血:肌注10mg/日,用2-3日。
7. 化疗或放疗所致白细胞急降(﹤3000/μl) 肌注10mg ,每周2-3次,月总量不超过30mg(女) 或60mg(男) 。
8. 扁桃体摘除、子宫切除等出血:术后2日,肌内注射10mg/日
『制剂』
片剂:每片1mg;5mg 。
注射液:每支10mg(1ml)。
外用混悬剂或滑石粉剂:含雌三醇0.01%、新霉素和氯霉素1%。
『禁忌』
乳腺增生、乳房肿块、已知或怀疑或既往有雌激素依赖的恶性肿瘤、再生障碍性贫血、肝功能损害,或活动性肝脏疾病、妊娠、怀疑妊娠或哺乳期妇女,有血栓性静脉炎或心、脑血管
疾病或既往有这些疾病病史的、不明原因的不规则阴道出血的禁用。未成年患者不宜使用。
『注意』
1. 可有暂时性乳房肿块或硬块、月经紊乱等,停药后会自行消退和恢复。口服时偶见食欲不振、恶心、呕吐、下腹疼等。
2. 按规定方法治疗无效,不宜增加剂量或延长使用时间。
3. 有过敏反应者应即停药。
【己烷雌酚】
『药理』
作用同己烯雌酚而较弱,耐受性较好,口服或肌内注射均有效
『适应症』
同己烯雌酚
『用法』
口服:1次0.5-5mg ,一日3次。
肌内注射:1次1-5mg ,每周2-3次
『制剂』
片剂:1mg;5mg
注射液:3mg(1ml);5mg(1ml)
『注意』
同己烯雌酚
【己烯雌酚】
『适应症』
用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退乳等。也用于不能进行手术的晚期前列腺癌。
『用法』
1. 闭经:口服小剂量(日不超过0.25mg) 刺激垂体前叶分泌促性腺激素。
2. 人工月经周期:0.25mg qd,连服20天,待月经后再用同法治疗,共3个周期。
3. 月经周期延长及子宫发育不全:0.1-0.2mg qd,持续半年,经期停服。
4. 功能性子宫出血:每晚服0.5-1mg ,连服20天。
5. 绝经期综合征:0.25mg qd 症状控制后改为0.1mg/日(如同时每日舌下含服甲基睾酮5-10mg 效果更好) 。
6. 退奶:5mg ,一日2-3次,连服3天,或肌注4mg ,每日一次,连用3-5天,同时紧束乳
房,少进液体。
7. 老年性阴道炎:每晚阴道塞药0.2-0.4mg ,共7天。
8. 配合手术用于前列腺癌:每日3mg ,3次分服. 连服2-3月,维持量1mg/日。
9. 不育症(因子宫发育不好及子宫颈分泌物粘稠所致) :月经后每日服0.1mg ,促使宫颈粘液稀薄,精子易透入,共15天,疗程3-6个月。
10. 稽留流产(怀孕7个月以内死胎,经2个月或以上仍未娩出) :5mg ,一日3次。5-7日一疗程,停药5天,无效可重复一疗程。
『制剂』
片剂:每片0.5mg;1mg;2mg
注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(1ml);2mg(1ml)
『禁忌』
肝、肾病患者,孕妇。
『注意』
1. 可有恶心、呕吐、厌食、头痛等不良反应。长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血与子宫肥大。
2. 应按指定方法服药,中途停药可导致子宫出血。
【美雌醇】
『药理』
作用同炔雌醇,口服雌激素活性为雌二醇的3-4倍
『适应症』
临床用于卵巢功能不全,闭经,功能性子宫出血,更年期综合征
『用法』
口服:一次0.02-0.08mg ,1日1-3次
『制剂』
片剂:0.02mg
『禁忌』
肝,肾病,乳腺癌患者
五、 孕激素
【诺美孕酮】
『适应症』
用于:黄体功能不足所致月经紊乱、痛经、子宫内膜异位症、经前综合征、乳房痛、绝经期
综合征等。
『用法』
月经周期第16-25天,口服5mg ,每日1次,子宫内膜异位症:10-20mg ,每日1次。
『制剂』
片剂:每片5mg 。
『注意』
1. 有点滴出血、体重增加、胃肠障碍等现象。
2. 肝病忌用。
3. 血栓史、糖尿病者、孕妇、哺乳妇慎用。
【炔孕酮】
『适应症』
功能性子宫出血,月经异常,闭经,痛经等。也可用于防止先兆性流产和习惯性流产,但由于维持妊娠作用较弱,效果并不好,如与雌激素炔雌醇合用则疗效较好。
『用法』
口服:一次10mg ,一日3次,舌下含服:一次10-20mg ,一日2-3次。
『制剂』
片剂:每片5mg;10mg;25mg 。
『禁忌』
严重心、肝、肾功能不全患者,孕妇。
『注意』
1. 可有恶心、呕吐、厌食等胃肠道反应及头痛、嗜眠,浮肿、体重增加、肝功能障碍等。
2. 出现过敏反应立即停药。
六、 甲状腺激素类药物
【降钙素(甲状腺激素类药物) 】
『用法』
1. 变形性骨炎:可使骨痛缓解,X 线及组织学可改善。100IU/日皮下或肌肉注射,临床和体征改善之后,可隔日或每日注射50IU ,必要时可增至200IU/日; 鼻内用药100IU 每日2次,或50IU 每日4次,少数病例可能需要200IU ,每日2次。1-2周后骨痛减轻,3-6个月骨痛消失。
2. 停经后骨质疏松症:皮下或肌肉注射,每日50-100IU 或隔日100IU ,鼻内用药100IU 每日1-2次,或50IU 每日2-4次,或隔日200IU 。
3. 高钙血症:骨转移性肿瘤的高血钙症应用一般只降低血钙及尿钙,骨痛大多数不减轻。静脉滴注5-10IU/kg/日,加入500ml 生理盐水中,缓慢滴注,至少6小时滴完或将上述剂量分2-4次缓慢静脉滴注。慢性高钙血症的长期处理,剂量为5-10IU/kg/日,1次或分2次皮下或肌肉注射。也可每日200-400IU ,分数次鼻内给药。
4. 痛性神经营养不良症:皮下或肌肉注射,每日100IU ,持续2-4周,然后每次100IU ,每周3次,维持6周以上。鼻内用药200IU/日,分2-4次给药,持续2-4周,然后每次200IU ,每周3次,维持6周以上。
『制剂』
注射液:每支1ml(含10IU ,20IU ,40IU ,50IU ,100IU)
注射用降钙素:每瓶0.25mg 。
喷鼻剂:每瓶2ml ,含14次喷射量,每次喷射50单位、100单位。
『禁忌』
哺乳。
『注意』
1. 对怀疑过敏者,可先用1:100降钙素稀释作皮试,出现过敏、耳鸣、眩晕、喘息和便意应停用。
2. 儿童用药,疗程不宜大于数周。
3. 大多数病人用小剂量的降钙素是有效的,且较安全。大剂量作短期治疗时,少数病人宜引起继发性甲状腺功能低下。
4. 常见食欲不振、恶心、腹泻和尿频,偶见寒战。应用动物来源的降钙素时,可引起过敏反应。治疗过程中如出现耳鸣、眩晕、哮喘和便意等应停用。
5. 哺乳妇慎用(全身用药) 。
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
【左甲状腺素】
『药理』
人工合成的四碘甲状腺原氨酸,常用其钠盐,作用和应用与甲状腺片相似。
『适应症』
适用于甲状腺激素的替代治疗。
『用法』
1. 口服,成人甲状腺功能减退症,一般开始剂量25-50μg/日,每两周增加25μg ,直到完全替代剂量,一般为100-150μg/日。成人维持量:75-125μg/日;
2. 高龄病人、心功能不全者及严重黏液性水肿患者开始剂量应减为12.5-25μg/日,以后每2-4周递增25μg ,不必要求达到完全替代剂量,一般75-100μg/日即可。
3. 婴儿及儿童甲状腺功能减退症,每日完全替代剂量为:6个月以内婴儿6-8μg/kg/日;6-12个月6μg/kg/日;1-5岁5μg/kg/日;6-12岁4μg/kg/日。开始用全替代量的1/3-1/2,以后每2周逐渐增加。
4. 静注,适用于粘液性水肿昏迷,首次剂量宜较大,200-400μg ,以后每日50-100μg ,直至病人清醒改为口服。
『制剂』
片剂:每片25μg;50μg;100μg 。
注射液:每支100μg(1ml);200μg (2ml);500μg(5ml)。
『注意』
1. 长期过量可引起甲状腺功能亢进的临床表现,如心悸、手震颤、多汗、体重减轻、神经兴奋性升高和失眠。在老年人和心脏病者可发生心绞痛和心肌梗死。可用β受体阻断药对抗,并立即停用本品。心功能不全者慎用。
2. 因甲状腺激素只有极少量可透过胎盘,由乳汁排泌亦甚微,故孕妇或乳母服用适量对胎儿或婴儿无不良影响。
3. 老年患者对甲状腺激素较敏感,超过60岁者甲状腺激素替代需要量比年轻人约低25%。
4. 下列情况慎用:
a. 心血管疾病,包括心绞痛、动脉硬化、冠心病、高血压、心肌梗死等。
b. 病程长、病情重的甲状腺功能减退或粘液性水肿患者,使用本类药时应谨慎小心,开始用小剂量,以后缓慢增加直至生理替代剂量。
c. 伴有垂体前叶功能减退或肾上腺皮质功能不全患者应先用皮质类固醇等肾上腺皮质功能恢复正常后再用本类药。
【促甲状腺素】
『用法』
促进甲状腺合成并分泌甲状腺激素。
1.TSH 试验:肌注10μg/次,每日2次,共3日。注射前后测定甲状腺吸碘率或血浆蛋白结合碘。
2. 提高甲状腺癌转移病灶吸131I :
甲状腺全切除后:10μg/日,共7日,肌内注射。使转移病灶的吸131I 率提高后,再给以治疗量碘。
『制剂』
注射液:每支10μg(6ml)。
『禁忌』
冠心病患者。
『注意』
少数患者产生过敏。
七、 抗甲状腺药
【甲巯咪唑】
『适应症』
作用较丙硫氧嘧啶强,且奏效快而代谢慢,维持时间较长。应用及注意事项同丙硫氧嘧啶。
『用法』
1. 成人:30mg/日,可按病情轻重调节为每日15-40mg ,日最大量60mg ,分次口服,病情控制后逐渐减量; 维持量:5-15mg/日,疗程一般12-18个月,
2. 小儿:开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg,分次口服。维持量约减半或按病情轻重调节。
『制剂』
片剂:每片5mg 。
『慎用』
哺乳妇慎用。(全身用药)
【碘化钾(抗甲状腺药) 】
『适应症』
现主要用于两种情况:
1. 甲状腺危象:碘剂的抗甲状腺作用快而强,用后能迅速改善症状,且必须同时配合应用硫脲类药物。
2. 甲亢的术前准备:碘剂能使甲状腺组织变硬,血管减少,有利于进行部分切除术。甲亢病人于术前多先服一段时间的硫脲类药物,使症状和基础代谢率基本控制后,术前2周再加用碘剂。
『用法』
1. 预防地方性甲状腺肿,剂量根据缺碘而定,一般100μg/日
2. 治疗地方性甲状腺肿:15mg/日,20日一疗程,隔3个月再服一疗程; 或口服复方碘溶液,每日0.1-0.5ml ,2周为一疗程。
3. 甲状腺危象:复方碘口服溶液3.6ml ,以后每6小时口服1.8-2.7ml 。
4. 甲亢术前准备:术前2周服复方碘口服溶液,一日3次,每次从5滴逐日增加至15滴。
『制剂』
复方碘口服溶液:为含碘5%、碘化钾10%的水溶液。
『禁忌』
有对碘过敏史者。
『注意』
1. 少数对碘过敏病人,在用药后立即或几小时后发生血管神经性水肿、上呼吸道粘膜刺激症状,甚至因喉头水肿引起窒息。长期应用可出现口内铜腥味、喉部烧灼感、鼻炎、皮疹等,停药即可消退。
2. 大量饮水和增加食盐,均能加速碘的排泄。
3. 哺乳妇慎用。(全身用药)
【碘酸钾】
『药理』
动物实验研究显示本品对碘缺乏所致脑细胞发育障碍有一定的作用。
『适应症』
预防地方性甲状腺肿和地方性克汀病等碘缺乏病。
『给药说明』
1. 正常人每日供碘量因年龄及某些生理状况而有差别,4岁以下儿童30-105μg ,4岁以上及成人75-225μg ,孕妇及乳母150-300μg 。对缺碘人群进行补碘时需考虑膳食中所提供的碘量,并适当补充碘制剂,须在医师指导下使用。碘缺乏及碘过多对人体均有害。
2. 长时期补碘时,应定期测定尿碘,以了解补碘量是否恰当。
『用法』
1. 口服片剂一日1次,4次以上及成人服1片,4岁以下半片,孕妇及乳母服1片,或遵医嘱。
2. 口服颗粒剂一日1次,4次以下儿童1包,4岁以上及成人1-2包,孕妇及乳母2-3包,或遵医嘱。
『制剂』
碘酸钾片剂:
1.0.3mg(含碘177.9μg);
2.0.4mg(含碘237.2μg)
碘酸钾颗粒:0.15mg(含碘88.95μg) 。
『禁忌』
本品禁用于甲状腺功能亢进及对碘过敏者。
八、 胰岛素及影响血糖药
【瑞格列奈】
『药理』
短效口服促胰岛素分泌降糖药。
『适应症』
用于饮食控制、降低体重与运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病。与二甲双胍合用对控制血糖有协同作用。本品促胰岛素分泌作用较磺酰脲类快,降餐后血糖亦较快.
『用法』
本品应在餐前服用。口服30分钟内即出现促胰岛素分泌反应,通常在餐前15分钟内服用本品,服药时间也可掌握在餐前0-30分钟内。剂量依个人血糖而定,推荐起始剂量为0.5mg ,最大的推荐单次剂量为4mg ,进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg 。
『制剂』
片剂:每片0.5mg;1mg;2mg 。
『禁忌』
1.1型糖尿病、C 肽阴性糖尿病、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒
2. 妊娠或哺乳妇女
3.12岁以下儿童
4. 严重肝功能或肾功能不全
『注意』
1. 服用本品可引起低血糖,视觉异常; 腹痛、腹泻、恶心、呕吐、便秘; 肝功能指标升高,但多数为轻度和暂时性; 瘙痒、发红、荨麻疹等皮肤过敏反应。
2. 对衰弱和营养不良者应谨慎调整剂量,不要影响服药者驾车和操作机器的能力。
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
【依帕司他】
『药理』
醛糖还原酶抑制药。
『适应症』
预防,改善,治疗糖尿病并发的末梢神经障碍。(麻木感,疼痛) ,振动感觉异常,及心搏异常(显示糖化血红蛋白值高)
『用法』
成人饭前50mg ,一日3次。随年龄及症状适当增减(用药12周无效时改用其他方法治疗)
『制剂』
片剂:每片50mg 。
『禁忌』
妊娠,哺乳妇女禁用.
『注意』
1. 适用于饮食疗法、运动疗法、口服降血糖药或用胰岛素治疗而糖化血红蛋白值高的糖尿病患者。对伴有不可逆的器质性变化的糖尿病性末梢神经障碍的患者不能肯定其效果。
2. 服用本品后尿液呈黄褐色,会影响胆红素及酮体尿定性试验。
3. 偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等,需定期检查肝功能,肝肾功能不全者慎用. 此外尚可出现红斑、水疱等症状,应停药并适当处置。
【胰岛素】
『适应症』
主要用于糖尿病,特别是胰岛素依赖型糖尿病:
1. 重型、消瘦、营养不良者;
2. 轻、中型经饮食和口服降血糖药治疗无效者;
3. 合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒) 、重度感染、消耗性疾病(如肺结核、肝硬变) 和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗塞、脑血管意外者;
4. 合并妊娠、分娩及大手术者。也可用于纠正细胞内缺钾。
5. 胰岛素休克疗法曾用于精神病治疗,现已少用。
『用法』
一般为皮下注射,1日3-4次。早餐前的1次用量最多。午餐前次之,晚餐前又次之,夜宵前用量最少。有时肌注。静注只有在急症时(如糖尿病性昏迷) 才用。因病人的胰岛素需要量受饮食热量和成分、病情轻重和稳定性、体型胖瘦、体力活动强度、胰岛素抗体和受体的数目和亲和力等因素影响,使用剂量应个体化。可按病人尿糖多少确定剂量,一般24小时尿中每2-4g 糖需注射1个单位。中型糖尿病人,每日需要量约为5-40单位,于每次餐前30
分钟注射(以免给药后发生血糖过低症) 。较重病人用量在40单位以上。对糖尿病性昏迷,用量在100单位左右,与葡萄糖(50-100g)一同静脉注射。此外,小量(5-10单位) 尚可用于营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬化初期(同时注射葡萄糖) 。
『制剂』
注射液:每瓶400单位(10ml);800单位(10ml)。
注射用胰岛素:每瓶50单位;100单位;400单位(临用前以生理盐水溶解成40-400单位/ml)。
『禁忌』
低血糖、肝硬化、溶血性黄疸、胰腺炎、肾炎等患者。
『注意』
1. 胰岛素过量可使血糖过低。其症状视血糖降低的程度和速度而定,可出现饥饿感、精神不安、脉搏加快、瞳孔散大、焦虑、头晕、共济失调、震颤、昏迷,甚至惊厥。必须及时给予食用糖类。出现低血糖休克时,静注50%葡萄糖溶液50ml 。必要时,再静滴5%葡萄糖液。注意必须将低血糖性昏迷与严重酮症酸血症相鉴别。有时在低血糖后可出现反跳性高血糖,即somogyi 反应。若睡前尿糖阴性,而次晨尿糖强阳性,参考使用胰岛素剂量,应想及夜间可能有低血糖症,此时应试行减少胰岛素剂量,切勿再加大胰岛素剂量。
2. 为了防止血糖突然下降,来不及呼救而失去知觉,应给每一病人随身记有病情及用胰岛素情况的卡片,以便不失时机及时抢救处理。
3. 注射部位可有皮肤发红、皮下结节和皮下脂肪萎缩等局部反应。故须经常更换注射部位。
4. 少数可发生荨麻疹等,偶有过敏性休克(可用肾上腺素抢救) 。
5. 极少数病人可产生胰岛素耐受性:即在没有酮症酸中毒的情况下,每日胰岛素需用量高于200单位。其主要原因可能为感染、使用皮质激素或体内存在有胰岛素抗体,能和胰岛素结合。此时可更换用不同动物种属的制剂或加服口服降血糖药。
6. 注射液中多含有防腐剂,一般不宜用于静注。静注宜用注射用胰岛素制剂。
7. 胰岛素可少量被注射器吸附,含量愈低吸附愈高 ,使用剂量应考虑此因素。
『妊娠危险等级』
B 级:在动物繁殖性研究中(并未进行孕妇的对照研究) ,未见到对胎儿的影响。在动物繁殖性研究中表现有不良反应,这些不良反应并未在妊娠3个月的妇女得到证实(也没有对其后6个月的危害性的证据) 。
『t1/2(h)』
正常人:0.08-0.25
肾衰者:延长
『肾衰者, 不同肾小球滤过率(ml/min)时剂量的调整』
1. 肾小球滤过率>50ml/min时,减量。
2. 肾小球滤过率10-50ml/min时,减量。
3. 肾小球滤过率
『肝功能低下时剂量的调整』
根据血糖高低决定剂量。
【阿卡波糖】
『药理』
抑制肠道内葡萄糖苷酶
『适应症』
可用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型的糖尿病,亦可与其他口服降血糖药或胰岛素联合应用。据报道有效率约55%。
『用法』
口服剂量需个体化,一般维持量:一次50-100mg ,一日3次,饭前即刻吞服或与第一口主食一起咀嚼服用. 开始小剂量:25mg ,每日3次,6-8周后加至50mg ,每日3次; 必要时可加至0.1g ,每日3次,一日量不宜超过0.3g 。
『制剂』
片剂:每片50mg;100mg 。
『禁忌』
孕妇,哺乳期; 患肠炎、肠梗阻、肝肾功能不全、腹部手术史。
『注意』
1. 因糖类在小肠内分解及吸收障碍而在肠内停留时间延长,肠道细菌酵解产气增多,可引起肠道气多、腹胀、腹痛、腹泻等。
2. 个别亦可出现低血糖反应。应使用葡萄糖纠正低血糖,饮糖水和进食效果差.
3. 定期检查肝功能。偶见个别患者大剂量用药后(200mg,每日3次) ,可引起肝酶升高。停药后可恢复正常,因此有肝病史患者,应在开始服药6-12个月内定期检查肝功能,并避免大剂量用药。肾功能损害者,血肌酐超过2mg/dl患者禁用。
『妊娠危险等级』
B 级:在动物繁殖性研究中(并未进行孕妇的对照研究) ,未见到对胎儿的影响。在动物繁殖性研究中表现有不良反应,这些不良反应并未在妊娠3个月的妇女得到证实(也没有对其后6个月的危害性的证据) 。
【苯乙双胍】
『药理』
主要为促进脂肪组织摄取葡萄糖,增加葡萄糖的利用,拮抗抗胰岛素因子。
『适应症』
可用于成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。对于经磺酰脲类治疗无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病,应用本品后亦可降低血糖,减少血糖波动性。治疗成年型及稳定型糖尿病,可与磺酰脲类合用,效果较两药单用为佳。对一些不稳定型或幼年型的糖尿病,可与胰岛素合用,较易控制血糖,可减少胰岛素用量。对肥胖型糖尿病者,尚可利用其抑制食欲及肠吸收葡萄糖而减轻体重。
『用法』
口服:成人开始时1次25mg ,1日2次,饭前服。数日后可再增加25mg 。但最多每日不超过75mg 。否则易发生乳酸酸中毒。餐中服药可减轻胃肠反应。一般于服药1周后血糖即降低,但欲达到正常血糖水平,尚需继续用药3-4周。如与胰岛素或磺酰脲类合用时,剂量应根据病情作适当调整。
『制剂』
片剂:每片25mg 。
『禁忌』
1. 充血性心力衰竭,肝、肾功能不全患者尤为危险。
2. 糖尿病并发酮症酸中毒和急性感染时禁用。
『注意』
1. 应用本品时,因组织中葡萄糖无氧酵解增加而产生大量乳酸,可引起严重乳酸酸血症,死亡率约50%。
2. 减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血。
3. 孕妇慎用
4. 胃肠道反应有厌食、恶心、呕吐、口中金属味等,服大剂量时可发生腹泻。有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕和皮疹。
5. 治疗过程中,尤其在开始调节剂量时,须密切观察,要防止发生低血糖、昏迷或酸血症。
6. 用药期间要经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体。
【吡格列酮】
『适应症』
临床适用于2型糖尿病,可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制,可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
『用法』
1. 口服,每日1次:单药治疗初始剂量可为15mg 或30mg ,1日1次,反应不佳时可加量直至45mg ,每日1次。
2. 与磺脲类合用时,本品可为15mg 或30mg ,1日1次,当开始本品治疗时,磺脲类药物剂
量可维持不变,当病人发生低血糖时,应减少磺脲用量。
3. 与二甲双胍合用时,本品可为15mg 或30mg ,1日1次,开始本品治疗时,二甲双胍剂量可维持不变,一般而言,二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。
4. 与胰岛素合用时,本品可为15mg 或30mg ,1日1次,开始本品治疗时,胰岛素剂量可维持不变,出现低血糖时刻降低胰岛素剂量。
5. 最大推荐量不应超过45mg 1次/日,联合用药勿超过30mg 1次/日。
『制剂』
片剂:每片15mg 。
『禁忌』
孕妇、乳母,心功能Ⅲ级或Ⅳ级的病人。
『注意』
服药与进食无关。建议定期进行肝功能测定,并定期测定FBC 和HbAlc 以监测血糖对本品的反应。可使绝经期前无排卵的胰岛素抵抗病人,重新排卵,需考虑采取避孕措施。
【二甲双胍】
『药理』
促进组织摄取葡萄糖,增加糖利用。
『适应症』
用于轻症糖尿病。主要用于非胰岛素依赖型糖尿病,其中肥胖病人可作为首选药,对于胰岛素依赖型糖尿病亦可与胰岛素联合使用。
『用法』
口服:一次0.5g ,一日1-1.5g 。开始时一次0.25g ,一日2-3次,以后可根据病情调整用量。餐中服药,可减轻胃肠反应。
『制剂』
片剂:每片0.25g 。
『禁忌』
充血性心力衰竭,肝、肾功能不全患者尤为危险。
『注意』
同苯乙双胍。
【高血糖素】
『药理』
本品可拮抗胰岛素的作用,对代谢的影响与肾上腺素有相似之处。具有:
1. 升高血糖作用:促进肝糖原分解和促进糖异生,其代谢作用的主要靶器官是肝脏,促进
cAMP 的生成。
2. 正性肌力作用:胰高血糖素的正性肌力作用不被普萘洛尔所阴断,可使心肌收缩力增加,心率加快,心输出量增加,血压上升。
3. 对其它内分泌腺的作用:能兴奋肾上腺髓质。分泌儿茶酚胺类物质; 也能增加胰岛素、甲状腺激素、降钙素及生长激素的分泌。
4. 对消化系统的作用:可增加胆汁和肠液的分泌,抑制胃、小肠和结肠的蠕动等。此外可增加肾血流量,促进尿中钠、钾、钙的排泄。
『适应症』
本品现主要用于低血糖症,在一时不能口服或静注葡萄糖时特别有用。不过,通常低血糖时仍应首选葡萄糖。近来亦用于心源性休克有效。
『用法』
肌注、皮下注射或静注,用于低血糖症,每次0.5-1.0mg ,5分钟左右即可见效。如20分钟仍不见效,则应尽快应用葡萄糖。用于心源性休克,连续静脉滴注,每小时1-12mg 。
『制剂』
注射用高血糖素:每支1mg;10mg 。
『注意』
1. 如对危急病例仅怀疑低血糖而尚未肯定时,不可代替葡萄糖静注。
2. 使用本品后,一旦低血糖昏迷病人恢复知觉,即应给予葡萄糖(如可能,最好口服) ,以防再次陷入昏迷。
3. 用本品时,须警惕血糖过高,有时可见低血钾。
【格列吡嗪】
『药理』
二代磺脲类口服降血糖药。
『适应症』
本品主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛素依赖型病人; 过去虽用胰岛素治疗,但每日需要量在30-40单位以下者; 对无症状病人,在饮食控制基础上仍有显著高血糖; 对胰岛素抵抗患者可加用本品。本药治疗有效率约87%。
『用法』
治疗成年型糖尿病的剂量因人而异,应根据定期测定尿糖和血糖调整剂量。一般2.5mg-30mg/日,先从小剂量开始,餐前30分钟用,(一日量超过15mg ,分成2-3次) 餐前服用.
控释片:一日1次,1次5mg ,以后根据血糖化血红蛋白调整剂量,多数患者一日服100mg ,部分患者需15mg ,最大日剂量20mg
『制剂』
片剂:每片5mg.
『禁忌』
1. 对本品过敏者。
2. 对大多数胰岛素依赖型糖尿病、有酮症倾向、合并严重感染及伴有肝肾功能不全者。
『注意』
1. 病人用药时应遵医嘱,注意饮食、剂量和用药时间。
2. 治疗中注意早期出现的低血糖症状,及时采取措施,静脉滴注葡萄糖; 对有创伤、术后感染和发热的病人,应给予胰岛素,以维持正常血糖代谢。
3. 不良反应和药物相互作用参阅甲苯磺丁脲,但本品不良反应较少。
4. 哺乳妇慎用。(全身用药)
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
【格列美脲】
『药理』
促胰岛素分泌(同磺脲类)
『适应症』
临床用于治疗2型糖尿病。
『用法』
开始用量1mg/日,以后每隔一到两周按血糖测定调整剂量,每日用量一般1-4mg ,最大剂量6mg 。疗效满意试减量,以采用最低有效量,避免低血糖。整片吞,不嚼。在餐前或进早餐时服,不必在餐前半小时服。
『制剂』
每片1mg 、2mg 、3mg 。
『禁忌』
孕妇,乳母,有明显肝损害者、重度肾损害者禁用。
『注意』
轻度肾功能减退者可用小剂量(每日1mg) 。服药时用水整片吞服,不要嚼碎。
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女
进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
【格列齐特】
『药理』
二代口服磺酰脲类降血糖药,有降低胆固醇蓄积,减少主动脉三磷酸甘油脂和脂肪酸的血浆浓度。两者结合,既可治疗糖尿病代谢紊乱,又可防止血管病变,改善视网膜病变和肾功能。
『适应症』
成年型糖尿病、糖尿病伴肥胖症或伴有血管病变者。
『用法』
口服,1次80mg 。开始时1日2次,连服2-3周,然后根据血糖和尿糖调整用量。一般剂量范围1日80-240mg 。
『制剂』
片剂:每片80mg 。
『禁忌』
妊娠妇女禁用。
『注意』
1. 服用本药期间应经常检查血象。
2. 肾功能不全者慎用。
3. 幼年型糖尿病、伴有酮症糖尿病、糖尿病性昏迷等,均需要注射胰岛素,不能单独应用本品。
4. 不良反应和药物相互作用参阅甲苯磺丁脲,但本品不良反应较少。
【罗格列酮】
『药理』
噻唑烷二酮类
『适应症』
用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用时血糖控制不佳者。
『用法』
1. 单独用药:初始药量 4mg/日,单次或分2次口服,12周后空腹血糖下降不满意,剂量可加至8mg/日,单次或分2次口服。
2. 与二甲双胍合用:初始剂量 4mg/日 单次或分2次口服,12周后如空腹血糖下降不满意,剂量可加至每日8mg 单次或分2次口服。
3. 与磺酰脲类合用:2mg/日或4mg/日 单次或分2次口服。
4. 本品可空腹或进餐时服用。
『制剂』
片剂:每片2mg;4mg;8mg 。
『禁忌』
1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者、心功能不全患者、儿童、孕妇及哺乳期妇女、对本品过敏者。
『慎用』
水肿,有心衰危险,应严密监测心衰症状和体征。
『注意』
1. 本品可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵,随着胰岛素敏感性的改善,女性患者有妊娠的可能。
2. 本品单独使用甚少引起低血糖。与其他降糖药合用不明显增加他药引起的低血糖频率。
3. 老年患者可能有轻-中度浮肿及轻度贫血。
【米格列醇】
『药理』
本品属α葡萄糖苷酶抑制剂,也具有β葡萄糖苷酶抑制活性。口服2-3小时后达血药峰值。本品能降低胰岛素依赖型糖尿病和非胰岛素依赖型糖尿病患者的餐后血糖,疗效可靠,副作用小。
『适应症』
配合饮食控制治疗糖尿病。
『用法』
口服,25mg/次,一日3次,与食物一起吞服或嚼服。
『制剂』
片剂:每片含本品25mg ,50mg ,100mg 。
『副作用』
个别患者有胃肠胀气和肠鸣响,偶有腹泻和腹胀,极少有腹痛。个别患者可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。
『注意』
患者应遵照医嘱调整剂量。个别会出现肝转氨酶升高,因此,须要考虑在用药的头6-12个月检测肝转氨酶的变化。
【诺和灵N 】
『药理』
本品为中性低精蛋白锌人胰岛素。
『适应症』
需要胰岛素治疗的糖尿病。
『用法』
皮下注射后约1.5hr 开始起效,最大作用时间4-12hr ,持续作用24hr 。
『制剂』
瓶装注射液 40iu/mlx10ml
『副作用』
低血糖反应(出泠汗,心跳加速,神经过敏或震颤) 。偶见过敏反应和脂肪萎缩。
『禁忌』
低血糖,胰岛细胞瘤患者禁用。
『注意』
1. 精神紧张、感染、妊娠或其它疾病时,需增加胰岛素用量。
2. 本药可影响驾驶和机械操作能力。
使用说明
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内分泌系统用药
一、 促性腺激素
【曲普瑞林】
『药理』
GnRH 类似物。作用如同布舍瑞林。皮下给药能迅速吸收,经15分钟血浓度达高峰,1小时达最大效应,t1/2 为12小时
『适应症』
临床主要用于前列腺癌,还用于促排卵,治疗妇女不孕症(与HMG ,HCG ,FSH 配合使用)
『用法』
皮下注射:每日1次0.1mg 用于促排卵,于月经周期第二天开始,每日一次0.1mg ,连续10-12日
『制剂』
粉针剂:每支0.1mg 。
『注意』
同戈舍瑞林
【绒促性素】
『适应症』
用于不孕症、黄体功能不足、功能性子宫出血、先兆流产或习惯流产、隐睾症、男性性腺功能减退症等。如与绝经后促性腺激素合用则效果较好。
『用法』
1. 无排卵性不育:于经期第10天起,每天肌注500-1000单位,连续 5天。
2. 黄体功能不足:于经期第15-17天(基础体温上升3天后) ,每日肌注500-1000单位,连续5天。
3. 隐睾症:10岁以下者。肌注:500-1000单位/次。10-14岁,肌注1500单位/次,每周2-3次,连用4-8周。
4. 男性性功能减退症:肌注1000-4000单位,每周3次。
5. 先兆流产或习惯性注产:每日或隔日肌注3000-5000单位,共5-10次。
6. 功能性子宫出血:肌注300-1500单位/次,连用3-5日。
『制剂』
注射用绒促性素:每支500单位;1000单位;5000单位。
『禁忌』
生殖系统有炎症疾病、激素性活动型性腺癌,无性腺(先天性或术后) 患者。
『慎用』
高血压患者。
『注意』
1. 注射前需做过敏试验。
2. 连用8周不见效,应停药。又若性欲早熟或亢进也应停药。
3. 本品溶液极不稳定,且不耐热,配成后4日之内用毕为宜。
4. 本品不宜长期使用,以免产生抗体和抑制垂体促性腺功能。
『适应症』
主要用作促排卵药以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发展性卵巢功能不足,特别是对氯米芬无效的患者; 还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等患者。
『用法』
1. 静滴:于月经周期第2-4天,每分钟5-20μg ,共90分钟。如无排卵(测基础体温) ,可重新给药; 排卵后肌注绒促性素一次1500单位,隔3天再一次1500单位,一般2-4个周期会怀孕。
2. 小儿单侧或双侧隐睾症:鼻腔给药:1次0.2mg ,每日3次(早、中、晚餐前喷用) ,4周一疗程,最佳治疗时机:1-2岁间。必要时隔3个月后重复使用。
『制剂』
注射液:每支100μg(1ml),500μg (1ml)。
喷鼻液:每瓶10g 溶液中含LH RH20mg,苯甲醇100mg(相当于100次使用剂量) 。
『禁忌』
对苯甲醇过敏者忌用。
『注意』
可有多胎妊娠、注射处炎症,偶有暂时性阴茎肥大。
【亮丙瑞林】
『药理』
本品在第一次给药后即可产生一过性垂体-性腺系统兴奋作用,然后抑制垂体生成和释放促性激素,进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,降低雌二醇和睾酮的生成。
『适应症』
子宫内膜异位症; 对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤,可使肌瘤小和/或症状改善; 绝经前乳腺癌,且雌激素受体阳性患者; 前列腺癌,中枢性性早熟症。
『用法』
1. 前列腺癌,皮下注射3.75mg/次,每4周一次。粉针剂用附加的2ml 悬浊液分散,充分混悬勿起泡。
2. 子宫内膜异位症,皮下注射3.75mg/次,每4周1次,初次给药于经期第1-5天。
『制剂』
注射用亮丙瑞林:3.75mg/瓶。
微囊注射剂:3.75mg/ml。
『副作用』
本品对肝脏有损害,不良反应包括:
1. 发热、发汗;
2. 性欲减退、阳痿、男子女性化乳房、睾丸萎缩;
3. 恶心、呕吐、食欲不振;
4. 过敏反应;
5. 尿频,尿潴留、血尿,排尿障碍;
6. 腰肩四肢疼痛、步行困难;
7. 心电图异常、心胸比例增大;
8. 注射部位疼痛、硬结、发红、发冷;
9. 体重增加;
10. 知觉异常、耳鸣、听力衰退;
11. 头部多毛;
12. 血尿酸值、甘油三酯上升等。
『禁忌』
肾功能障碍者、老年患者生理功能低下者。
『注意』
只供皮下注射,静脉注射诱发血栓,针头勿下于23号,皮下注射选上臂、腹部、臀部,每次需换位。针头不得插入血管,病人不得按摩注射部位。
【尿促性素】
『适应症』
用于原发性或继发性闭经、男性精子缺乏症、卵巢功能试验。
『用法』
1. 诱导排卵:肌注,开始每天75-150单位,共7-12天,至雌激素水平增高后,再肌注绒促性素(每日1次1000单位,连用5天,或1次3000单位) ,经12小时即排卵。
2. 男性性腺功能低下:开始一周HCG ,每次2000单位,共2-3次,以产生适当的男性特征。然后,肌注本品,每次75-150单位,每周3次; 同时给HCG 2000单位,每周2次。至少治疗4个月。
『制剂』
注射用尿促性素:每支75单位;
『禁忌』
1. 妊娠忌用。
2. 卵巢功能不全(尿中促性腺激素水平高) 者忌用。
3. 多囊泡性卵巢者忌用。
4. 颅内病变(包括垂体肿瘤) 者忌用。
5. 甲状腺或肾上腺皮质功能减退者忌用。
6. 运动员禁忌药。
『注意』
1. 尿排泄雌激素﹥100μg/天,或雌三醇﹥50μg/天时,应停用绒促性素,故在治疗中要检查过度兴奋综合征的表现。如发生过度兴奋综合征,须住院严密观察。
2. 要从用绒促性素和排卵前一天开始每日性交。如有卵巢明显增大,要避免性交,以免增加卵巢囊肿破裂的机会。
3. 过量可致卵巢刺激过度综合征、卵巢增大、卵巢囊肿破裂、多胎妊娠及流产等。个别可有腹水、胸膜渗出、动脉血栓栓塞、发热等。
二、 肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素
【甲泼尼龙】
『适应症』
抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱,作用同泼尼松。
1. 甲泼尼龙醋酸酯混悬剂分解缓慢,作用持久,可供肌内、关节腔内注射。
2. 甲泼尼龙琥珀酸钠为水溶性,可供肌注,或溶于葡萄糖液中静脉滴注。因半衰期短,故治疗严重休克时,应于4小时后重复给药。
『用法』
口服:开始1日16-24mg ,分2次,维持量:4-8mg/日。关节腔内及肌注:每次10-40mg 。
静脉注射或输注:30mg/kg,将已溶解的药物与5%葡萄糖、生理盐水或糖盐注射液混合后至少输30分钟。
『制剂』
片剂:每片2mg;4mg 。
甲泼尼龙醋酸酯混悬注射液(局部注射) :每支20mg /1ml,40mg/1ml;
『注意』
1. 停药,逐渐减量,切勿骤停
2. 孕妇禁用
3. 病毒感染者甚用
4. 肝功能不全,原发性肾上腺皮质功能不全不用
5. 针剂在紫外线和荧光下易分解破坏,故应避光。
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
【可的松】
『适应症』
肾上腺皮质功能减退症的替代治疗
『用法』
成人:25—37.5mg/日,晨服2/3,午后服余1/3。
肌注:25mg/日
『制剂』
醋酸可的松注射液(混悬液) :每瓶125mg(5ml)。
醋酸可的松片:每片5mg;25mg 。
『禁忌』
运动员禁忌药。
『慎用』
哺乳妇慎用(全身用药) 。
『注意』
1. 不作为抗炎,抗过敏的首选药
2. 肝功不全用氢化可的松
【氯倍他索】
『适应症』
治疗皮肤炎症和瘙痒,如神经性皮炎,接触性皮炎,脂溢性皮炎,湿疹,局限性瘙痒症,盘状红斑狼疮等
『用法』
外用:薄涂患处,日2-3次,病情控制后日1次。
『制剂』
软膏:0.05%
霜剂:0.025%
『注意』
1. 妊娠慎用药,哺乳妇慎用(局部用药) 。
2. 孕妇,儿童,面部,腋窝及腹股沟处慎用
3. 大面积檫用,可引起全身不良反应
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
【泼尼松】
『适应症』
急性严重细菌感染,严重过敏性疾病。胶原性疾病(红斑狼疮。结节性动脉周围炎) 风湿病,肾病综合症,严重的支气管哮喘,血小板减少性紫癜,粒细胞减少症,急性淋巴性白血病,各种肾上腺皮质功能不全,剥脱性皮炎,天庖疮,湿疹,神经性皮炎
『用法』
1. 补充替代疗法:日服5-15mg ,早晨起床后服用2/3,下午服另1/3。
2. 抗炎:日服5-60mg , 剂量及疗程因病种及病情不同而异。根据皮质激素昼夜分泌的节律,采用隔日1次给药法,以减少副作用。
『制剂』
醋酸泼尼松片:每片5mg 。
醋酸泼尼松眼膏:0.5%。
『注意』
1. 停药,逐渐减量,切勿骤停
2. 孕妇禁用
3. 病毒感染者慎用
4. 本品需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松才能有效,故严重肝功能不良者不宜使用,其余同氢化可的松。
5. 与降糖药、抗癫痫药、噻嗪类利尿药、水杨酸盐、抗凝血药、强心甙等合用须考虑相互作用,应适当调整剂量。
6. 原发性肾上腺皮质功能不全不用
7. 哺乳妇慎用。(全身用药)
『t1/2(h)』
正常人:2.5-3.5;
肝病者:3.5。
『肾衰者, 不同肾小球滤过率(ml/min)时剂量的调整』
肾小球滤过率
【泼尼松龙】
『适应症』
因抗炎作用较强,故用于抗炎。由于其盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全病人。
『用法』
1. 口服:成人开始1日10-40mg ,分2-3次。维持量5-10mg /日。
2. 肌注:10-30mg/日。
3. 静滴:10-25mg 于500ml 5%-10%葡萄糖中。
4. 关节腔或软组织内注射:5-50mg(混悬液125mg /5ml),用量依关节大小而定,无菌操作。
『制剂』
醋酸泼尼松龙片:每片5mg;
醋酸泼尼松龙注射液(混悬液) :125mg (5ml)
泼尼松龙磷酸钠注射液:20mg(1ml);
泼尼松龙软膏:0.25%-0.5%;
泼尼松龙眼膏0.25%
『注意』
1. 停药,逐渐减量,切勿骤停
2. 孕妇禁用
3. 病毒感染者甚用
【氢化可的松】
『适应症』
1. 用于肾上腺机能不全所引起的疾病、类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘等。
2. 用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。
3. 用于虹膜睫状体炎、角膜炎、上巩膜炎、结膜炎等。
4. 用于神经性皮炎。
5. 用于结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、腱鞘炎、急慢性捩伤、腱鞘劳损等。
『用法』
1. 醋酸氢化可的松片:口服每次1片(含药20mg) ,1日1-2次。
2. 醋酸氢化可的松软膏,1%软膏,外用。
3. 醋酸氢化可的松滴眼液:每瓶5mg(5ml),滴眼,每次1-2滴。
4. 皮炎膜(神经性皮炎气雾膜) :气雾剂喷射于皮损表面,即形成一层薄膜,可隔绝外界对皮损的各种刺激,对神经性皮炎有一定疗效。用法:皮损处先清洗并使干燥后,将容器置于距患部约半尺处,摇动使均匀,压阀门喷头,药液呈雾状喷出,干后患部即形成薄膜。用量根据皮损面积酌定,可每日或隔日喷涂一次。病程短的见效较快,痊愈率也较高,但痊愈后有复发。
5. 醋酸氢化可的松注射液:摇匀后供关节注射与鞘内注射。关节腔内注射,每次1-2ml(每ml 内含药25mg); 鞘内注射,每次1ml 。
6. 替代治疗:成人每日20-25mg ,晨服2/3,午餐后服1/3。
7. 醋酸氢化可的松眼膏:涂入眼睑内,1日2-3次。
『禁忌』
1. 单纯疱疹性或溃疡性角膜炎。
2. 妊娠禁忌。
3. 运动员禁用药。
4. 中枢抑止和肝功能不全
『制剂』
1. 注射用氢化可的松琥珀酸钠: 135mg/支(相当于氢化可的松100mg) 。临用时以生理盐水配成5%溶液供静滴或肌注。
3. 醋酸氢化可的松软膏:1%软膏,用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。
4. 醋酸氢化可的松眼膏:0.5%。涂入眼睑内 bid-tid ,眼部细菌性或病毒性感染应合用抗菌药物。
『注意』
1. 与降糖药、抗癫痫药、噻嗪类利尿药、水杨酸盐、抗凝血药、强心甙等合用须考虑相互作用,应适当调整剂量。
2. 长期大量服用引起柯兴氏征、水钠潴留、精神症状、消化系统溃疡、骨质疏松、生长发育受抑制。
3. 哺乳妇慎用。(全身用药,局部用药)
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
如在妊娠早期用药 D 级:有对胎儿的危害性的明确证据,尽管有危害性, 但孕妇用药后有绝对的好处(例如孕妇受到死亡的威胁或患有严重的疾病,因此需用它,如应用其他药物虽然安全但无效) 。
【曲安奈德】
『药理』
肌注数小时内生效,1-2日达最大效应,维持2-3周。
『适应症』
各种皮肤病人:神经性皮炎,湿疹,牛皮癣,支气管哮喘,过敏性鼻炎,肩周炎,急性扭伤,关节痛,腱鞘炎,慢性腰腿痛及眼科炎症。
『用法』
1. 支气管哮喘:肌注:1ml(40mg),每3周1次,5次一疗程。症状较重者80mg 。6-12岁儿童减半,3-6岁幼儿1/3成人量。
2. 过敏性鼻炎:肌注每次1ml(40mg)每3周1次,5次一疗程。
3. 各种关节病:10-20mg 加0.25%利多卡因液10-20ml ,5号针头,一次进针直至病灶,每周2-3次或隔日1次,好转后每周1-2次,4-5次一疗程。
4. 皮肤病:0.2-0.3mg 直接注入皮损部位, 必要时每隔1-2周可重复。
『制剂』
康宁克通-A 注射液(混悬剂) :每支40mg(1ml)。
复方曲安奈德霜(康纳乐霜) :0.1%,每支5g;10g;15g;20g 。
康宁克通-A 喷剂:每支50g 。
『注意』
1. 不良反应为月经紊乱、视力障碍,少数患者出现双颊潮红。
2. 关节腔内注射可能引起关节损害。
3. 长期用于眼部可引起眼内压升高。
4. 孕妇不宜长期使用。
5. 有全身荨麻疹,支气管痉挛的报道。
『禁忌』
1. 不得静脉注射。
2. 病毒性,结核性或急性化脓性眼病忌用。
【阿氯米松】
『药理』
为低效肾上腺皮质激素类,局部应用有抗炎,血管收缩及止痒等作用。
『适应症』
可用于湿疹,特异性皮炎和牛皮癣有一定疗效
『用法』
外用涂于患处,1日2-3次
『制剂』
软膏:0.05%。
『慎用』
哺乳妇慎用(局部用药) 。
【倍他米松】
『药理』
同地塞米松,但抗炎作用强。
『适应症』
活动性风湿病,类风湿性关节炎,红斑性狼疮,严重支气管哮喘,严重皮炎,急性白血病及用于某些感染综合治疗
『用法』
口服:成人开始0.5mg-2mg/日,维持量:0.5mg-1mg/日。
抢救:倍他米松磷酸钠注射液(1.5mg/支) 肌注,静注,静滴。
『制剂』
片剂:每片0.5mg 。
倍他米松醋酸酯注射液:每支5.26mg(相当于倍他米松4mg)(1ml)
『禁忌』
运动员禁用药。
『注意』
1. 溃疡病,血栓性静脉炎,活动性肺结核,肠吻合手术后病人禁用。
2. 精神病史者甚用。
3. 较大量引起糖尿病。
4. 哺乳妇慎用(局部用药,全身用药) 。
【促皮质素】
『适应症』
1. 兴奋肾上腺皮质功能:长期应用皮质激素在停药前或肾上腺皮质功能亢进实施肾上腺术后,可短期(3-7日) 应用促皮质素,以兴奋肾上腺皮质的功能。
2. 促皮质素试验:原发性肾上腺皮质功能减退者,对本品无反应. 继发性肾上腺皮质功能减退者,在滴注促皮质素3-5日后,类固醇的排出量逐渐增加,呈延迟反应. 此试验还有助于区分肾上腺皮质功能亢进者的病理性质. 如为双侧皮质增生,反应常高于正常; 如为皮质腺瘤,反应正常或稍高; 如为皮质腺癌,则无明显反应。
『用法』
1. 肌注:12.5-25 单位/次,一日2次。长效促皮质素仅供肌注,20-60单位/次,一日1次。
2. 静滴:12.5-25 单位溶于500ml 5%-10%葡萄糖6-8小时内滴完,日1次。
3. 促皮质素试验:25单位溶于5%葡萄糖静滴,维持8小时,连续2日,留24小时尿检查17-酮类固醇及17-羟皮质类固醇。
『制剂』
注射用促皮质素:每支25单位;50单位。
长效促皮质素注射液:为促皮质素与氢氧化锌的灭菌混悬液,每支20单位(1ml);40单位(1ml)。
『副作用』
1. 大量应用时可出现不良反应,如高血压、月经障碍、头痛、糖尿、精神异常等。
2. 可引起过敏反应,甚至过敏性休克,尤其静注时更易发生。
3. 本品还能引起电解质紊乱和妇女发生痤疮、多毛症和闭经。
4. 过敏病人可出现急性变态反应。
5. 结核病、高血压、糖尿病、血管硬化症、胃溃疡等病人及孕妇,一般不宜应用。
『注意』
1. 结核病,高血压糖尿病,胃溃疡,血管硬化症,孕妇不用。
2. 有时发生水钠潴留、失钾。
3. 本品易被胃蛋白酶破坏,故不能口服。
4. 静滴时不宜与中性及偏碱性的注射液如氯化钠、谷氨酸钠、氨茶碱等配伍,以免产生混浊。
三、 雄激素
【去氢甲睾酮】
『适应症』
用于:慢性消耗性疾病、骨质疏松、严重感染和创伤烧伤等引起的负氮平衡,促进早产儿及未成熟儿的生长,也可用于骨折不易愈合、高胆固醇血症、产后衰弱等。
『用法』
口服:成人:开始时每日10mg-30mg ,分2-3次服; 病情控制后改为维持量,5-10mg/日,4-8周一疗程。重复疗程应间隔1-2月。老人用量宜酌减。幼儿0.05mg/kg/日。
『制剂』
片剂:每片1mg;2.5mg;5mg 。
『禁忌』
肝病、肾病、高血压、前列腺癌病人及孕妇忌用。
『注意』
1. 可有恶心、呕吐、消化不良、腹泻等。长期大量使用可致水钠潴留、水肿、黄疸、肝功能障碍等; 对女性病人可有轻微男性化反应,如痤疮、多毛症、声音变粗、阴蒂肥大等。
2. 为提高疗效,宜同时服用适量蛋白质、糖和维生素等。
3. 本品能降低羟基保泰松的代谢速度,故可提高其血药浓度。但本品不能提高保泰松的血药浓度。
【雄激素】
『药理』
1. 药效学:雄激素对男性从胚胎早期及不同的生长期,都起着重要的生理作用。
2. 药动学:睾酮口服易吸收,但在到达全身循环前,即在肝脏内大部分代谢破坏,代谢物与葡萄醛酸及硫酸结合由尿中排出,所以口服实际无效。
『适应症』
1. 男性性腺功能低减:用于原发性及继发性男性性腺功能低减患者的替代治疗。下丘脑及腺垂体功能低减所致的低促性腺激素性性腺功能低减的病人,通常先给予雄激素以维持或促进第二性征发育,而在希望生育时,改用促性腺激素以刺激精子的生成。
2. 生理性的青春期延缓的男性患儿,雄激素可刺激身体的线性生长,若用量和方法得当,可以较快地达到预期的身高。用药时间应控制在4-6个月以内,并定期进行骨骺的X 线检查,应避免剂量过大使骨骺加速闭合。
3. 女性乳腺癌转移不能手术者的姑息性治疗,尤其在绝经后1-5年的妇女,激素受体阳性者及既往对雄激素治疗敏感者效果较好。也可作为化疗的辅助治疗。
4. 某些难治性贫血如再生障碍性盆血、骨髓纤维化等。
5. 对绝经后及老年性骨质疏松症的辅助治疗有一定效果。
『副作用』
1. 男性化:在妇女和青春期前的儿童最为明显,可使青春期前的男孩的男性化体征过早形成。男性若长期应用,可能由于在外周组织经芳香化酶(CYP19)作用转化为雌二醇增多而导致女性化,表现为男子女性乳房。在妇女若滥用雄激素-蛋白同化类固醇,常常引起面部和躯体的多毛症、痤疮、月经紊乱、闭经、声音低沉、阴蒂增大、会阴增大、性欲增加、食欲增强和身体脂肪减少等,这些作用甚至在使用小剂量时都有可能发生。
2. 肝脏:多种合成的雄激素和蛋白同化剂是17-羟基置换类固醇,这种17α-甲基化雄激素具有很高的肝脏不良反应,如甲基睾酮、去氢甲睾酮、羟甲烯龙(oxymetholone)和司坦唑醇(stanozolol)等,可导致肝脏多种酶升高,主要有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶。一些口服的雄激素可引起胆汁郁积性黄疸,长期使用可能诱发肝癌。
3. 心血管:使用大剂量的雄激素-蛋白同化类固醇,可引起血脂改变,即高密度脂蛋白(HDL)浓度降低,低密度脂蛋白(LDL)浓度增加。
4. 其他:雄激素-蛋白同化类固醇还可以引起钠潴留和水肿,老年人前列腺增生而产生排尿困难,在儿童使用时由于骨骺成熟,提前闭合而使终身材矮小。此外,一些高龄病例可发生前列腺癌、葡萄糖耐量改变。
5. 雄激素、蛋白同化类固醇还可以引起精神状态的改变,如抑郁、谵妄、急性精神分裂症发作、躁狂症等。
『禁忌』
1. 在怀孕期使用可能使女胎男性化及男胎出现性早熟,孕妇及在治疗过程中可能受孕的妇女
禁用。
2. 疑有或患者有前列腺癌或乳腺癌以及前列腺肥大的男性病人,禁止使用雄激素。老年人可增加前列腺肥大或前列腺癌的危险性。
3. 对本类药物制剂有过敏反应者。
『注意』
1. 婴儿和青春发育期前的儿童避免使用雄激素-蛋白同化类固醇,因可能影响其生长和性的发育。在儿童出现身高骤增时,给雄激素需要特别注意。
2. 有严重心脏和肾脏疾病的患者,由于水钠潴留,给雄激素时容易诱发水肿。
3. 有报道再生不良性贫血的病人接受治疗后,可发生肝细胞癌。
4. 男性患者可能严重的损害其生育能力。
【丙酸睾酮】
『适应症』
用于原发性或继发性男性性腺功能减低,男性青春期发育迟缓,绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息治疗等。
『用法』
1. 雄激素缺乏症:肌注10-50mg ,每周2-3次。
2. 月经过多或子宫肌瘤:肌注25-50mg ,每周2次。
3. 功能性子宫出血:配合黄体酮,肌注每次25-50mg ,隔日1次,共用3-4次。
4. 再障贫血:肌注每次100mg ,每日或隔日1次,连用6个月以上。
5. 绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗:每次50-100mg ,每周3次,共用2-3个月.
6. 老年性骨质疏松症:肌注25mg ,每周2-3次,连用3-6个月。
7. 成人常用量,深部肌内注射,每次25-50,每周2-3次。儿童常用量,一次12.5-25mg ,每周2-3次,疗程不超过4-6个月.
『制剂』
注射剂(油溶液) :每支10mg(1ml);25mg(1ml);50mg(1ml)。
『禁忌』
肝、肾功能不全,前列腺癌患者,孕妇忌用。
『注意』
1. 大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。
2. 有过敏反应者应即停药。
3. 注射液如有结晶析出,可加温溶解后注射。
4. 本品局部注射可引起刺激性疼痛,长期注射吸收不良,易形成硬块,故应注意更换注射部位并避开神经走向部位。
【庚酸睾酮】
『药理』
肌内注射长效雄激素,作用维持约50天
『适应症』
用于男性性机能减退,再生障碍性贫血等
『用法』
肌内注射:每月1次250mg
『制剂』
注射液:250mg(1ml)
『注意』
见丙酸睾酮
【甲睾酮】
『药理』
与天然睾酮相似,但口服有效,具有对抗雌激素作用。峰值:1-2小时,半衰期:2.7小时,也可从口腔粘膜吸收。由于口服经肝脏代谢失活,故以舌下含服为宜,剂量可减半。
『适应症』
1. 男性性腺机能减退症、无睾症及隐睾症; 绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗.
2. 妇科疾病,月经过多,子宫肌瘤, 子宫内膜异位症;
3. 老年性骨质疏松症;
4. 小儿再障贫血。
『用法』
1. 男性雄激素缺乏症:口服,每次5mg ,1日2次.
2. 月经过多或子宫肌瘤:舌下含服,每次5-10mg ,一日2次,月不超过300mg 。
3. 子宫内膜异位症:舌下含5-10mg ,一日2次,连用3-6个月。
4. 老年性骨质疏松症:舌下含, 10mg/日。
5. 小儿再生障碍性贫血:口服1-2mg/kg/日,分1-2次服。
6. 用于晚期乳腺癌,舌下含服,每次25mg ,1日1-4次,如果对治疗有反应,2-4周后可减至1-2次,每次25mg.
『制剂』
片剂:每片5mg;10mg 。
『禁忌』
前列腺癌患者,孕妇,哺乳期妇女禁用。运动员禁用药。
『注意』
1. 大剂量(每个月300mg 以上) 可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕、痤疮等。
2. 有过敏反应者应停药。
3. 舌下给药可致口腔炎,表现为疼痛、流涎等。
4. 肝功能不全者慎用。
四、 雌激素类
【炔雌醇】
『药理』
是口服有效的强效雌激素,其活性为雌二醇的7-8倍,已烯雌酚的20倍,口服吸收好,峰值:1-2小时,半衰期:6-14小时,生物利用度:40%-50%。
『适应症』
用于月经紊乱,如闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合征、子宫发育不全、前列腺癌等。与孕激素配伍,对抑制排卵有协同作用,增强避孕效果,为口服避孕药中最常用的雌激素。
『用法』
口服:每次0.0125-0.05mg 。每晚服用一次。
用于前列腺癌:0.05-0.5mg 每日3次。
『制剂』
片剂:每片5μg;12.5μg;50μg;500μg 。
『禁忌』
肝、肾疾病患者。
『注意』
1. 可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等不良反应。
2. 口服1g 维生素c ,能使单次口服炔雌酮生物利用度提高到60%-70%。
3. 哺乳妇慎用。(全身用药)
【雌二醇】
『适应症』
1. 卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状:功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征。
2. 前列腺癌。
『用法』
肌注:
1.0.5-1.5mg ,每周2-3次。替代治疗:平均0.2-0.5mg/日。
2. 功能性子宫出血:肌注4-6mg/日,待止血后渐减至每日或隔日1mg ,连用3周,再用黄体酮。
3. 退奶:乳房未胀前,肌注4mg/日,连用3-5日。口服:一天1片,如有子宫,应加用孕激素.
外用凝胶剂:
1. 已绝经妇女,每天早晨或晚上涂2.5g 于手臂、肩部、头颈部、腹部或大腿部及脸部,涂后约两分钟即干,沐浴后使用最好。连用24天,自第13日开始加口服黄体酮100mg/日,连用12天,休息一周,再重复治疗。
2. 尚未绝经妇女,于月经周期第6天开始,每天2.5g 涂于皮肤,连用25天,后13天加服黄体酮100mg/日。
『制剂』
注射液:每支2mg(1ml)。
凝胶:每支80g 。0.06%
控释贴片:周效片,每片2.5mg;3-4日效片,每片4mg.
『禁忌』
1. 肝、肾功能不全。
2. 孕期、乳腺和生殖系统癌症。
3. 凝胶剂不可口服,忌用于乳房、外阴和阴道粘膜。
4. 巴比妥类、卡马西平、利福平等会减低雌激素活性。
『慎用』
哺乳妇慎用。(全身用药,阴道用药)
『注意』
可有恶心、呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生等。
『妊娠危险等级』
X 级:在动物或人的研究表明它可使胎儿异常。或根据经验认为在人,或在人及动物,是有危害性的。在孕妇应用这类药物显然是无益的。本类药物禁用于妊娠或将妊娠的患者。
【雌三醇】
『用法』
1. 子宫颈炎、老年性阴道:用鱼肝油混悬剂或滑石粉剂,局部涂搽或喷粉日1次,10次一疗程。
2. 绝经期综合征:口服1mg ,每日1次,每月连服14-21天一疗程,可连服2-3个疗程。
3. 早期人工流产和中期引产、子宫颈水肿或软化不良、宫口开全不良:1次10mg 肌注(1-2次) 。
4. 人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其他月经过多症:经前1周或经期中口服5mg qd-bid,总量不超过30mg/月经周期,如病情急,需迅速止血或减少出血量时,肌内注射10mg/次/日 用1-2天。
5. 前列腺肥大症:2mg ,1日3次,连服3周; 或肌注10mg ,隔日1次,3-5周,至症状缓解为止。
6. 胃肠道肿瘤等癌性出血:肌注10mg/日,用2-3日。
7. 化疗或放疗所致白细胞急降(﹤3000/μl) 肌注10mg ,每周2-3次,月总量不超过30mg(女) 或60mg(男) 。
8. 扁桃体摘除、子宫切除等出血:术后2日,肌内注射10mg/日
『制剂』
片剂:每片1mg;5mg 。
注射液:每支10mg(1ml)。
外用混悬剂或滑石粉剂:含雌三醇0.01%、新霉素和氯霉素1%。
『禁忌』
乳腺增生、乳房肿块、已知或怀疑或既往有雌激素依赖的恶性肿瘤、再生障碍性贫血、肝功能损害,或活动性肝脏疾病、妊娠、怀疑妊娠或哺乳期妇女,有血栓性静脉炎或心、脑血管
疾病或既往有这些疾病病史的、不明原因的不规则阴道出血的禁用。未成年患者不宜使用。
『注意』
1. 可有暂时性乳房肿块或硬块、月经紊乱等,停药后会自行消退和恢复。口服时偶见食欲不振、恶心、呕吐、下腹疼等。
2. 按规定方法治疗无效,不宜增加剂量或延长使用时间。
3. 有过敏反应者应即停药。
【己烷雌酚】
『药理』
作用同己烯雌酚而较弱,耐受性较好,口服或肌内注射均有效
『适应症』
同己烯雌酚
『用法』
口服:1次0.5-5mg ,一日3次。
肌内注射:1次1-5mg ,每周2-3次
『制剂』
片剂:1mg;5mg
注射液:3mg(1ml);5mg(1ml)
『注意』
同己烯雌酚
【己烯雌酚】
『适应症』
用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退乳等。也用于不能进行手术的晚期前列腺癌。
『用法』
1. 闭经:口服小剂量(日不超过0.25mg) 刺激垂体前叶分泌促性腺激素。
2. 人工月经周期:0.25mg qd,连服20天,待月经后再用同法治疗,共3个周期。
3. 月经周期延长及子宫发育不全:0.1-0.2mg qd,持续半年,经期停服。
4. 功能性子宫出血:每晚服0.5-1mg ,连服20天。
5. 绝经期综合征:0.25mg qd 症状控制后改为0.1mg/日(如同时每日舌下含服甲基睾酮5-10mg 效果更好) 。
6. 退奶:5mg ,一日2-3次,连服3天,或肌注4mg ,每日一次,连用3-5天,同时紧束乳
房,少进液体。
7. 老年性阴道炎:每晚阴道塞药0.2-0.4mg ,共7天。
8. 配合手术用于前列腺癌:每日3mg ,3次分服. 连服2-3月,维持量1mg/日。
9. 不育症(因子宫发育不好及子宫颈分泌物粘稠所致) :月经后每日服0.1mg ,促使宫颈粘液稀薄,精子易透入,共15天,疗程3-6个月。
10. 稽留流产(怀孕7个月以内死胎,经2个月或以上仍未娩出) :5mg ,一日3次。5-7日一疗程,停药5天,无效可重复一疗程。
『制剂』
片剂:每片0.5mg;1mg;2mg
注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(1ml);2mg(1ml)
『禁忌』
肝、肾病患者,孕妇。
『注意』
1. 可有恶心、呕吐、厌食、头痛等不良反应。长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血与子宫肥大。
2. 应按指定方法服药,中途停药可导致子宫出血。
【美雌醇】
『药理』
作用同炔雌醇,口服雌激素活性为雌二醇的3-4倍
『适应症』
临床用于卵巢功能不全,闭经,功能性子宫出血,更年期综合征
『用法』
口服:一次0.02-0.08mg ,1日1-3次
『制剂』
片剂:0.02mg
『禁忌』
肝,肾病,乳腺癌患者
五、 孕激素
【诺美孕酮】
『适应症』
用于:黄体功能不足所致月经紊乱、痛经、子宫内膜异位症、经前综合征、乳房痛、绝经期
综合征等。
『用法』
月经周期第16-25天,口服5mg ,每日1次,子宫内膜异位症:10-20mg ,每日1次。
『制剂』
片剂:每片5mg 。
『注意』
1. 有点滴出血、体重增加、胃肠障碍等现象。
2. 肝病忌用。
3. 血栓史、糖尿病者、孕妇、哺乳妇慎用。
【炔孕酮】
『适应症』
功能性子宫出血,月经异常,闭经,痛经等。也可用于防止先兆性流产和习惯性流产,但由于维持妊娠作用较弱,效果并不好,如与雌激素炔雌醇合用则疗效较好。
『用法』
口服:一次10mg ,一日3次,舌下含服:一次10-20mg ,一日2-3次。
『制剂』
片剂:每片5mg;10mg;25mg 。
『禁忌』
严重心、肝、肾功能不全患者,孕妇。
『注意』
1. 可有恶心、呕吐、厌食等胃肠道反应及头痛、嗜眠,浮肿、体重增加、肝功能障碍等。
2. 出现过敏反应立即停药。
六、 甲状腺激素类药物
【降钙素(甲状腺激素类药物) 】
『用法』
1. 变形性骨炎:可使骨痛缓解,X 线及组织学可改善。100IU/日皮下或肌肉注射,临床和体征改善之后,可隔日或每日注射50IU ,必要时可增至200IU/日; 鼻内用药100IU 每日2次,或50IU 每日4次,少数病例可能需要200IU ,每日2次。1-2周后骨痛减轻,3-6个月骨痛消失。
2. 停经后骨质疏松症:皮下或肌肉注射,每日50-100IU 或隔日100IU ,鼻内用药100IU 每日1-2次,或50IU 每日2-4次,或隔日200IU 。
3. 高钙血症:骨转移性肿瘤的高血钙症应用一般只降低血钙及尿钙,骨痛大多数不减轻。静脉滴注5-10IU/kg/日,加入500ml 生理盐水中,缓慢滴注,至少6小时滴完或将上述剂量分2-4次缓慢静脉滴注。慢性高钙血症的长期处理,剂量为5-10IU/kg/日,1次或分2次皮下或肌肉注射。也可每日200-400IU ,分数次鼻内给药。
4. 痛性神经营养不良症:皮下或肌肉注射,每日100IU ,持续2-4周,然后每次100IU ,每周3次,维持6周以上。鼻内用药200IU/日,分2-4次给药,持续2-4周,然后每次200IU ,每周3次,维持6周以上。
『制剂』
注射液:每支1ml(含10IU ,20IU ,40IU ,50IU ,100IU)
注射用降钙素:每瓶0.25mg 。
喷鼻剂:每瓶2ml ,含14次喷射量,每次喷射50单位、100单位。
『禁忌』
哺乳。
『注意』
1. 对怀疑过敏者,可先用1:100降钙素稀释作皮试,出现过敏、耳鸣、眩晕、喘息和便意应停用。
2. 儿童用药,疗程不宜大于数周。
3. 大多数病人用小剂量的降钙素是有效的,且较安全。大剂量作短期治疗时,少数病人宜引起继发性甲状腺功能低下。
4. 常见食欲不振、恶心、腹泻和尿频,偶见寒战。应用动物来源的降钙素时,可引起过敏反应。治疗过程中如出现耳鸣、眩晕、哮喘和便意等应停用。
5. 哺乳妇慎用(全身用药) 。
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
【左甲状腺素】
『药理』
人工合成的四碘甲状腺原氨酸,常用其钠盐,作用和应用与甲状腺片相似。
『适应症』
适用于甲状腺激素的替代治疗。
『用法』
1. 口服,成人甲状腺功能减退症,一般开始剂量25-50μg/日,每两周增加25μg ,直到完全替代剂量,一般为100-150μg/日。成人维持量:75-125μg/日;
2. 高龄病人、心功能不全者及严重黏液性水肿患者开始剂量应减为12.5-25μg/日,以后每2-4周递增25μg ,不必要求达到完全替代剂量,一般75-100μg/日即可。
3. 婴儿及儿童甲状腺功能减退症,每日完全替代剂量为:6个月以内婴儿6-8μg/kg/日;6-12个月6μg/kg/日;1-5岁5μg/kg/日;6-12岁4μg/kg/日。开始用全替代量的1/3-1/2,以后每2周逐渐增加。
4. 静注,适用于粘液性水肿昏迷,首次剂量宜较大,200-400μg ,以后每日50-100μg ,直至病人清醒改为口服。
『制剂』
片剂:每片25μg;50μg;100μg 。
注射液:每支100μg(1ml);200μg (2ml);500μg(5ml)。
『注意』
1. 长期过量可引起甲状腺功能亢进的临床表现,如心悸、手震颤、多汗、体重减轻、神经兴奋性升高和失眠。在老年人和心脏病者可发生心绞痛和心肌梗死。可用β受体阻断药对抗,并立即停用本品。心功能不全者慎用。
2. 因甲状腺激素只有极少量可透过胎盘,由乳汁排泌亦甚微,故孕妇或乳母服用适量对胎儿或婴儿无不良影响。
3. 老年患者对甲状腺激素较敏感,超过60岁者甲状腺激素替代需要量比年轻人约低25%。
4. 下列情况慎用:
a. 心血管疾病,包括心绞痛、动脉硬化、冠心病、高血压、心肌梗死等。
b. 病程长、病情重的甲状腺功能减退或粘液性水肿患者,使用本类药时应谨慎小心,开始用小剂量,以后缓慢增加直至生理替代剂量。
c. 伴有垂体前叶功能减退或肾上腺皮质功能不全患者应先用皮质类固醇等肾上腺皮质功能恢复正常后再用本类药。
【促甲状腺素】
『用法』
促进甲状腺合成并分泌甲状腺激素。
1.TSH 试验:肌注10μg/次,每日2次,共3日。注射前后测定甲状腺吸碘率或血浆蛋白结合碘。
2. 提高甲状腺癌转移病灶吸131I :
甲状腺全切除后:10μg/日,共7日,肌内注射。使转移病灶的吸131I 率提高后,再给以治疗量碘。
『制剂』
注射液:每支10μg(6ml)。
『禁忌』
冠心病患者。
『注意』
少数患者产生过敏。
七、 抗甲状腺药
【甲巯咪唑】
『适应症』
作用较丙硫氧嘧啶强,且奏效快而代谢慢,维持时间较长。应用及注意事项同丙硫氧嘧啶。
『用法』
1. 成人:30mg/日,可按病情轻重调节为每日15-40mg ,日最大量60mg ,分次口服,病情控制后逐渐减量; 维持量:5-15mg/日,疗程一般12-18个月,
2. 小儿:开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg,分次口服。维持量约减半或按病情轻重调节。
『制剂』
片剂:每片5mg 。
『慎用』
哺乳妇慎用。(全身用药)
【碘化钾(抗甲状腺药) 】
『适应症』
现主要用于两种情况:
1. 甲状腺危象:碘剂的抗甲状腺作用快而强,用后能迅速改善症状,且必须同时配合应用硫脲类药物。
2. 甲亢的术前准备:碘剂能使甲状腺组织变硬,血管减少,有利于进行部分切除术。甲亢病人于术前多先服一段时间的硫脲类药物,使症状和基础代谢率基本控制后,术前2周再加用碘剂。
『用法』
1. 预防地方性甲状腺肿,剂量根据缺碘而定,一般100μg/日
2. 治疗地方性甲状腺肿:15mg/日,20日一疗程,隔3个月再服一疗程; 或口服复方碘溶液,每日0.1-0.5ml ,2周为一疗程。
3. 甲状腺危象:复方碘口服溶液3.6ml ,以后每6小时口服1.8-2.7ml 。
4. 甲亢术前准备:术前2周服复方碘口服溶液,一日3次,每次从5滴逐日增加至15滴。
『制剂』
复方碘口服溶液:为含碘5%、碘化钾10%的水溶液。
『禁忌』
有对碘过敏史者。
『注意』
1. 少数对碘过敏病人,在用药后立即或几小时后发生血管神经性水肿、上呼吸道粘膜刺激症状,甚至因喉头水肿引起窒息。长期应用可出现口内铜腥味、喉部烧灼感、鼻炎、皮疹等,停药即可消退。
2. 大量饮水和增加食盐,均能加速碘的排泄。
3. 哺乳妇慎用。(全身用药)
【碘酸钾】
『药理』
动物实验研究显示本品对碘缺乏所致脑细胞发育障碍有一定的作用。
『适应症』
预防地方性甲状腺肿和地方性克汀病等碘缺乏病。
『给药说明』
1. 正常人每日供碘量因年龄及某些生理状况而有差别,4岁以下儿童30-105μg ,4岁以上及成人75-225μg ,孕妇及乳母150-300μg 。对缺碘人群进行补碘时需考虑膳食中所提供的碘量,并适当补充碘制剂,须在医师指导下使用。碘缺乏及碘过多对人体均有害。
2. 长时期补碘时,应定期测定尿碘,以了解补碘量是否恰当。
『用法』
1. 口服片剂一日1次,4次以上及成人服1片,4岁以下半片,孕妇及乳母服1片,或遵医嘱。
2. 口服颗粒剂一日1次,4次以下儿童1包,4岁以上及成人1-2包,孕妇及乳母2-3包,或遵医嘱。
『制剂』
碘酸钾片剂:
1.0.3mg(含碘177.9μg);
2.0.4mg(含碘237.2μg)
碘酸钾颗粒:0.15mg(含碘88.95μg) 。
『禁忌』
本品禁用于甲状腺功能亢进及对碘过敏者。
八、 胰岛素及影响血糖药
【瑞格列奈】
『药理』
短效口服促胰岛素分泌降糖药。
『适应症』
用于饮食控制、降低体重与运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病。与二甲双胍合用对控制血糖有协同作用。本品促胰岛素分泌作用较磺酰脲类快,降餐后血糖亦较快.
『用法』
本品应在餐前服用。口服30分钟内即出现促胰岛素分泌反应,通常在餐前15分钟内服用本品,服药时间也可掌握在餐前0-30分钟内。剂量依个人血糖而定,推荐起始剂量为0.5mg ,最大的推荐单次剂量为4mg ,进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg 。
『制剂』
片剂:每片0.5mg;1mg;2mg 。
『禁忌』
1.1型糖尿病、C 肽阴性糖尿病、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒
2. 妊娠或哺乳妇女
3.12岁以下儿童
4. 严重肝功能或肾功能不全
『注意』
1. 服用本品可引起低血糖,视觉异常; 腹痛、腹泻、恶心、呕吐、便秘; 肝功能指标升高,但多数为轻度和暂时性; 瘙痒、发红、荨麻疹等皮肤过敏反应。
2. 对衰弱和营养不良者应谨慎调整剂量,不要影响服药者驾车和操作机器的能力。
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
【依帕司他】
『药理』
醛糖还原酶抑制药。
『适应症』
预防,改善,治疗糖尿病并发的末梢神经障碍。(麻木感,疼痛) ,振动感觉异常,及心搏异常(显示糖化血红蛋白值高)
『用法』
成人饭前50mg ,一日3次。随年龄及症状适当增减(用药12周无效时改用其他方法治疗)
『制剂』
片剂:每片50mg 。
『禁忌』
妊娠,哺乳妇女禁用.
『注意』
1. 适用于饮食疗法、运动疗法、口服降血糖药或用胰岛素治疗而糖化血红蛋白值高的糖尿病患者。对伴有不可逆的器质性变化的糖尿病性末梢神经障碍的患者不能肯定其效果。
2. 服用本品后尿液呈黄褐色,会影响胆红素及酮体尿定性试验。
3. 偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等,需定期检查肝功能,肝肾功能不全者慎用. 此外尚可出现红斑、水疱等症状,应停药并适当处置。
【胰岛素】
『适应症』
主要用于糖尿病,特别是胰岛素依赖型糖尿病:
1. 重型、消瘦、营养不良者;
2. 轻、中型经饮食和口服降血糖药治疗无效者;
3. 合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒) 、重度感染、消耗性疾病(如肺结核、肝硬变) 和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗塞、脑血管意外者;
4. 合并妊娠、分娩及大手术者。也可用于纠正细胞内缺钾。
5. 胰岛素休克疗法曾用于精神病治疗,现已少用。
『用法』
一般为皮下注射,1日3-4次。早餐前的1次用量最多。午餐前次之,晚餐前又次之,夜宵前用量最少。有时肌注。静注只有在急症时(如糖尿病性昏迷) 才用。因病人的胰岛素需要量受饮食热量和成分、病情轻重和稳定性、体型胖瘦、体力活动强度、胰岛素抗体和受体的数目和亲和力等因素影响,使用剂量应个体化。可按病人尿糖多少确定剂量,一般24小时尿中每2-4g 糖需注射1个单位。中型糖尿病人,每日需要量约为5-40单位,于每次餐前30
分钟注射(以免给药后发生血糖过低症) 。较重病人用量在40单位以上。对糖尿病性昏迷,用量在100单位左右,与葡萄糖(50-100g)一同静脉注射。此外,小量(5-10单位) 尚可用于营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬化初期(同时注射葡萄糖) 。
『制剂』
注射液:每瓶400单位(10ml);800单位(10ml)。
注射用胰岛素:每瓶50单位;100单位;400单位(临用前以生理盐水溶解成40-400单位/ml)。
『禁忌』
低血糖、肝硬化、溶血性黄疸、胰腺炎、肾炎等患者。
『注意』
1. 胰岛素过量可使血糖过低。其症状视血糖降低的程度和速度而定,可出现饥饿感、精神不安、脉搏加快、瞳孔散大、焦虑、头晕、共济失调、震颤、昏迷,甚至惊厥。必须及时给予食用糖类。出现低血糖休克时,静注50%葡萄糖溶液50ml 。必要时,再静滴5%葡萄糖液。注意必须将低血糖性昏迷与严重酮症酸血症相鉴别。有时在低血糖后可出现反跳性高血糖,即somogyi 反应。若睡前尿糖阴性,而次晨尿糖强阳性,参考使用胰岛素剂量,应想及夜间可能有低血糖症,此时应试行减少胰岛素剂量,切勿再加大胰岛素剂量。
2. 为了防止血糖突然下降,来不及呼救而失去知觉,应给每一病人随身记有病情及用胰岛素情况的卡片,以便不失时机及时抢救处理。
3. 注射部位可有皮肤发红、皮下结节和皮下脂肪萎缩等局部反应。故须经常更换注射部位。
4. 少数可发生荨麻疹等,偶有过敏性休克(可用肾上腺素抢救) 。
5. 极少数病人可产生胰岛素耐受性:即在没有酮症酸中毒的情况下,每日胰岛素需用量高于200单位。其主要原因可能为感染、使用皮质激素或体内存在有胰岛素抗体,能和胰岛素结合。此时可更换用不同动物种属的制剂或加服口服降血糖药。
6. 注射液中多含有防腐剂,一般不宜用于静注。静注宜用注射用胰岛素制剂。
7. 胰岛素可少量被注射器吸附,含量愈低吸附愈高 ,使用剂量应考虑此因素。
『妊娠危险等级』
B 级:在动物繁殖性研究中(并未进行孕妇的对照研究) ,未见到对胎儿的影响。在动物繁殖性研究中表现有不良反应,这些不良反应并未在妊娠3个月的妇女得到证实(也没有对其后6个月的危害性的证据) 。
『t1/2(h)』
正常人:0.08-0.25
肾衰者:延长
『肾衰者, 不同肾小球滤过率(ml/min)时剂量的调整』
1. 肾小球滤过率>50ml/min时,减量。
2. 肾小球滤过率10-50ml/min时,减量。
3. 肾小球滤过率
『肝功能低下时剂量的调整』
根据血糖高低决定剂量。
【阿卡波糖】
『药理』
抑制肠道内葡萄糖苷酶
『适应症』
可用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型的糖尿病,亦可与其他口服降血糖药或胰岛素联合应用。据报道有效率约55%。
『用法』
口服剂量需个体化,一般维持量:一次50-100mg ,一日3次,饭前即刻吞服或与第一口主食一起咀嚼服用. 开始小剂量:25mg ,每日3次,6-8周后加至50mg ,每日3次; 必要时可加至0.1g ,每日3次,一日量不宜超过0.3g 。
『制剂』
片剂:每片50mg;100mg 。
『禁忌』
孕妇,哺乳期; 患肠炎、肠梗阻、肝肾功能不全、腹部手术史。
『注意』
1. 因糖类在小肠内分解及吸收障碍而在肠内停留时间延长,肠道细菌酵解产气增多,可引起肠道气多、腹胀、腹痛、腹泻等。
2. 个别亦可出现低血糖反应。应使用葡萄糖纠正低血糖,饮糖水和进食效果差.
3. 定期检查肝功能。偶见个别患者大剂量用药后(200mg,每日3次) ,可引起肝酶升高。停药后可恢复正常,因此有肝病史患者,应在开始服药6-12个月内定期检查肝功能,并避免大剂量用药。肾功能损害者,血肌酐超过2mg/dl患者禁用。
『妊娠危险等级』
B 级:在动物繁殖性研究中(并未进行孕妇的对照研究) ,未见到对胎儿的影响。在动物繁殖性研究中表现有不良反应,这些不良反应并未在妊娠3个月的妇女得到证实(也没有对其后6个月的危害性的证据) 。
【苯乙双胍】
『药理』
主要为促进脂肪组织摄取葡萄糖,增加葡萄糖的利用,拮抗抗胰岛素因子。
『适应症』
可用于成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。对于经磺酰脲类治疗无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病,应用本品后亦可降低血糖,减少血糖波动性。治疗成年型及稳定型糖尿病,可与磺酰脲类合用,效果较两药单用为佳。对一些不稳定型或幼年型的糖尿病,可与胰岛素合用,较易控制血糖,可减少胰岛素用量。对肥胖型糖尿病者,尚可利用其抑制食欲及肠吸收葡萄糖而减轻体重。
『用法』
口服:成人开始时1次25mg ,1日2次,饭前服。数日后可再增加25mg 。但最多每日不超过75mg 。否则易发生乳酸酸中毒。餐中服药可减轻胃肠反应。一般于服药1周后血糖即降低,但欲达到正常血糖水平,尚需继续用药3-4周。如与胰岛素或磺酰脲类合用时,剂量应根据病情作适当调整。
『制剂』
片剂:每片25mg 。
『禁忌』
1. 充血性心力衰竭,肝、肾功能不全患者尤为危险。
2. 糖尿病并发酮症酸中毒和急性感染时禁用。
『注意』
1. 应用本品时,因组织中葡萄糖无氧酵解增加而产生大量乳酸,可引起严重乳酸酸血症,死亡率约50%。
2. 减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血。
3. 孕妇慎用
4. 胃肠道反应有厌食、恶心、呕吐、口中金属味等,服大剂量时可发生腹泻。有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕和皮疹。
5. 治疗过程中,尤其在开始调节剂量时,须密切观察,要防止发生低血糖、昏迷或酸血症。
6. 用药期间要经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体。
【吡格列酮】
『适应症』
临床适用于2型糖尿病,可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制,可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
『用法』
1. 口服,每日1次:单药治疗初始剂量可为15mg 或30mg ,1日1次,反应不佳时可加量直至45mg ,每日1次。
2. 与磺脲类合用时,本品可为15mg 或30mg ,1日1次,当开始本品治疗时,磺脲类药物剂
量可维持不变,当病人发生低血糖时,应减少磺脲用量。
3. 与二甲双胍合用时,本品可为15mg 或30mg ,1日1次,开始本品治疗时,二甲双胍剂量可维持不变,一般而言,二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。
4. 与胰岛素合用时,本品可为15mg 或30mg ,1日1次,开始本品治疗时,胰岛素剂量可维持不变,出现低血糖时刻降低胰岛素剂量。
5. 最大推荐量不应超过45mg 1次/日,联合用药勿超过30mg 1次/日。
『制剂』
片剂:每片15mg 。
『禁忌』
孕妇、乳母,心功能Ⅲ级或Ⅳ级的病人。
『注意』
服药与进食无关。建议定期进行肝功能测定,并定期测定FBC 和HbAlc 以监测血糖对本品的反应。可使绝经期前无排卵的胰岛素抵抗病人,重新排卵,需考虑采取避孕措施。
【二甲双胍】
『药理』
促进组织摄取葡萄糖,增加糖利用。
『适应症』
用于轻症糖尿病。主要用于非胰岛素依赖型糖尿病,其中肥胖病人可作为首选药,对于胰岛素依赖型糖尿病亦可与胰岛素联合使用。
『用法』
口服:一次0.5g ,一日1-1.5g 。开始时一次0.25g ,一日2-3次,以后可根据病情调整用量。餐中服药,可减轻胃肠反应。
『制剂』
片剂:每片0.25g 。
『禁忌』
充血性心力衰竭,肝、肾功能不全患者尤为危险。
『注意』
同苯乙双胍。
【高血糖素】
『药理』
本品可拮抗胰岛素的作用,对代谢的影响与肾上腺素有相似之处。具有:
1. 升高血糖作用:促进肝糖原分解和促进糖异生,其代谢作用的主要靶器官是肝脏,促进
cAMP 的生成。
2. 正性肌力作用:胰高血糖素的正性肌力作用不被普萘洛尔所阴断,可使心肌收缩力增加,心率加快,心输出量增加,血压上升。
3. 对其它内分泌腺的作用:能兴奋肾上腺髓质。分泌儿茶酚胺类物质; 也能增加胰岛素、甲状腺激素、降钙素及生长激素的分泌。
4. 对消化系统的作用:可增加胆汁和肠液的分泌,抑制胃、小肠和结肠的蠕动等。此外可增加肾血流量,促进尿中钠、钾、钙的排泄。
『适应症』
本品现主要用于低血糖症,在一时不能口服或静注葡萄糖时特别有用。不过,通常低血糖时仍应首选葡萄糖。近来亦用于心源性休克有效。
『用法』
肌注、皮下注射或静注,用于低血糖症,每次0.5-1.0mg ,5分钟左右即可见效。如20分钟仍不见效,则应尽快应用葡萄糖。用于心源性休克,连续静脉滴注,每小时1-12mg 。
『制剂』
注射用高血糖素:每支1mg;10mg 。
『注意』
1. 如对危急病例仅怀疑低血糖而尚未肯定时,不可代替葡萄糖静注。
2. 使用本品后,一旦低血糖昏迷病人恢复知觉,即应给予葡萄糖(如可能,最好口服) ,以防再次陷入昏迷。
3. 用本品时,须警惕血糖过高,有时可见低血钾。
【格列吡嗪】
『药理』
二代磺脲类口服降血糖药。
『适应症』
本品主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛素依赖型病人; 过去虽用胰岛素治疗,但每日需要量在30-40单位以下者; 对无症状病人,在饮食控制基础上仍有显著高血糖; 对胰岛素抵抗患者可加用本品。本药治疗有效率约87%。
『用法』
治疗成年型糖尿病的剂量因人而异,应根据定期测定尿糖和血糖调整剂量。一般2.5mg-30mg/日,先从小剂量开始,餐前30分钟用,(一日量超过15mg ,分成2-3次) 餐前服用.
控释片:一日1次,1次5mg ,以后根据血糖化血红蛋白调整剂量,多数患者一日服100mg ,部分患者需15mg ,最大日剂量20mg
『制剂』
片剂:每片5mg.
『禁忌』
1. 对本品过敏者。
2. 对大多数胰岛素依赖型糖尿病、有酮症倾向、合并严重感染及伴有肝肾功能不全者。
『注意』
1. 病人用药时应遵医嘱,注意饮食、剂量和用药时间。
2. 治疗中注意早期出现的低血糖症状,及时采取措施,静脉滴注葡萄糖; 对有创伤、术后感染和发热的病人,应给予胰岛素,以维持正常血糖代谢。
3. 不良反应和药物相互作用参阅甲苯磺丁脲,但本品不良反应较少。
4. 哺乳妇慎用。(全身用药)
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
【格列美脲】
『药理』
促胰岛素分泌(同磺脲类)
『适应症』
临床用于治疗2型糖尿病。
『用法』
开始用量1mg/日,以后每隔一到两周按血糖测定调整剂量,每日用量一般1-4mg ,最大剂量6mg 。疗效满意试减量,以采用最低有效量,避免低血糖。整片吞,不嚼。在餐前或进早餐时服,不必在餐前半小时服。
『制剂』
每片1mg 、2mg 、3mg 。
『禁忌』
孕妇,乳母,有明显肝损害者、重度肾损害者禁用。
『注意』
轻度肾功能减退者可用小剂量(每日1mg) 。服药时用水整片吞服,不要嚼碎。
『妊娠危险等级』
C 级:在动物的研究证明它有对胎儿的不良反应(致畸或杀死胚胎) ,但并未在对照组的妇女
进行研究,或没有在妇女和动物并行地进行研究。本类药物只有在权衡了对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可应用。
【格列齐特】
『药理』
二代口服磺酰脲类降血糖药,有降低胆固醇蓄积,减少主动脉三磷酸甘油脂和脂肪酸的血浆浓度。两者结合,既可治疗糖尿病代谢紊乱,又可防止血管病变,改善视网膜病变和肾功能。
『适应症』
成年型糖尿病、糖尿病伴肥胖症或伴有血管病变者。
『用法』
口服,1次80mg 。开始时1日2次,连服2-3周,然后根据血糖和尿糖调整用量。一般剂量范围1日80-240mg 。
『制剂』
片剂:每片80mg 。
『禁忌』
妊娠妇女禁用。
『注意』
1. 服用本药期间应经常检查血象。
2. 肾功能不全者慎用。
3. 幼年型糖尿病、伴有酮症糖尿病、糖尿病性昏迷等,均需要注射胰岛素,不能单独应用本品。
4. 不良反应和药物相互作用参阅甲苯磺丁脲,但本品不良反应较少。
【罗格列酮】
『药理』
噻唑烷二酮类
『适应症』
用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用时血糖控制不佳者。
『用法』
1. 单独用药:初始药量 4mg/日,单次或分2次口服,12周后空腹血糖下降不满意,剂量可加至8mg/日,单次或分2次口服。
2. 与二甲双胍合用:初始剂量 4mg/日 单次或分2次口服,12周后如空腹血糖下降不满意,剂量可加至每日8mg 单次或分2次口服。
3. 与磺酰脲类合用:2mg/日或4mg/日 单次或分2次口服。
4. 本品可空腹或进餐时服用。
『制剂』
片剂:每片2mg;4mg;8mg 。
『禁忌』
1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者、心功能不全患者、儿童、孕妇及哺乳期妇女、对本品过敏者。
『慎用』
水肿,有心衰危险,应严密监测心衰症状和体征。
『注意』
1. 本品可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵,随着胰岛素敏感性的改善,女性患者有妊娠的可能。
2. 本品单独使用甚少引起低血糖。与其他降糖药合用不明显增加他药引起的低血糖频率。
3. 老年患者可能有轻-中度浮肿及轻度贫血。
【米格列醇】
『药理』
本品属α葡萄糖苷酶抑制剂,也具有β葡萄糖苷酶抑制活性。口服2-3小时后达血药峰值。本品能降低胰岛素依赖型糖尿病和非胰岛素依赖型糖尿病患者的餐后血糖,疗效可靠,副作用小。
『适应症』
配合饮食控制治疗糖尿病。
『用法』
口服,25mg/次,一日3次,与食物一起吞服或嚼服。
『制剂』
片剂:每片含本品25mg ,50mg ,100mg 。
『副作用』
个别患者有胃肠胀气和肠鸣响,偶有腹泻和腹胀,极少有腹痛。个别患者可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。
『注意』
患者应遵照医嘱调整剂量。个别会出现肝转氨酶升高,因此,须要考虑在用药的头6-12个月检测肝转氨酶的变化。
【诺和灵N 】
『药理』
本品为中性低精蛋白锌人胰岛素。
『适应症』
需要胰岛素治疗的糖尿病。
『用法』
皮下注射后约1.5hr 开始起效,最大作用时间4-12hr ,持续作用24hr 。
『制剂』
瓶装注射液 40iu/mlx10ml
『副作用』
低血糖反应(出泠汗,心跳加速,神经过敏或震颤) 。偶见过敏反应和脂肪萎缩。
『禁忌』
低血糖,胰岛细胞瘤患者禁用。
『注意』
1. 精神紧张、感染、妊娠或其它疾病时,需增加胰岛素用量。
2. 本药可影响驾驶和机械操作能力。