第8章 泌尿系统疾病用药
8.1慢性肾衰竭及其药物治疗 .................................................... 1
8.2 肾移植及其用药物治疗 . ..................................................... 4
8.3 泌尿、男生殖系统感染及其药物治疗 .......................................... 9
8.4 膀胱过度活动症及其药物治疗 . .............................................. 10
8.5 前列腺增生及其药物治疗 . .................................................. 11
8.6 勃起功能障碍及其药物治疗 . ............................................................................................. 16
8.7 前列腺癌及其药物治疗…………………………………………………………………
8.1慢性肾衰竭及其药物治疗
复方肾病用氨基酸(9AA) Compound Amino Acid For Kidney Disease(9AA)
【适应证】 用于急性和慢性肾功能不全患者的肠道外支持；大手术、外伤或脓毒血症引起的严重肾衰竭以及急性和慢性肾衰竭。
【注意事项】 (1)用药期间，应定期检查血糖、血清蛋白、肾功能、肝功能、电解质、二氧化碳结合力、血钙、血磷，必要时检查血镁和血氨。(2)滴速不超过每分钟15滴。(3)凡用本品的患者，均应低蛋白，高热量饮食。热量摄入应为一日2000千卡以上，如饮食摄入达不到，应给予葡萄糖等补充。(4)尿毒症病人和糖尿病患者宜在补充葡萄糖同时给予适量胰岛素。(5)尿毒症性心包炎、尿毒性脑病、无尿、高钾血症等应首先采用透析治疗。(6)注意水平衡，防止血容量不足或过多。
(7)用药前应检查药液有无浑浊，如遇冷析出结晶可置50℃温水中溶解后再用。
【用法和用量】 静脉滴注：成人一日250～500ml ，缓慢滴注。进行透析的急慢性肾衰竭患者一日1000ml ，最大剂量不超过1500ml 。滴速不超过每分钟15滴。
【制剂与规格】 复方肾病氨基酸注射液：250 ml/瓶。每瓶含氨基酸总量为13.98g 。 复方α-酮酸 Compound α-Keto Acid
【适应证】 配合低蛋白饮食，预防和治疗因慢性肾功能不全造成蛋白质代谢失调引起的损害。通常用于肾小球滤过率低于每分钟25mL 的患者。低蛋白饮食要求成人一日蛋白摄入量40g 或40g 以下。
【注意事项】 (1) 保证足够的热量。成人患者需要一日40 g的蛋白饮食。
(2)肾脏疾病 肾小球滤过率低于每分钟25mL 患者，本品不超过一日40 g 的蛋白饮食，可长期服用。本品宜在用餐时服用。
(3)用药期间定期监测血钙水平，并且注意调整用量。
【禁忌证】高钙血症和氨基酸代谢紊乱者。遗传性苯丙酮尿患者使用本品时，须注意本品含有苯丙氨酸。
【不良反应】可能出现高钙血症。个别出现上中腹饱满。
【用法和用量】口服：成人一次4～8片，一日3次，用餐期间整片吞服。对于肾小球滤过率低于每分钟20ml 的患者，本品配合一日不超过40g(成人) 的低蛋白饮食，可长期服用。
【制剂与规格】复方α-酮酸片剂： 0.63g。(每片内含消旋酮异亮氨酸钙67mg ，酮亮氨酸钙101mg ，酮苯丙氨酸钙68mg ，酮缬氨酸钙86mg ，消旋羟蛋氨酸钙59mg ，L-赖氨酸醋酸盐105mg ，L-苏氨酸53mg ，L-色氨酸23mg ，L-组氨酸38mg ，L-酪氨酸30mg 。每片总氮量36mg ，总钙量约50mg) 。
重组人促红素 Erythropoietin
【适应证】用于肾功能不全所致贫血，包括透析和非透析患者。
【注意事项】(1)未经透析的肾硬化病人，根据个人病情限定治疗，因它加速肾衰进展的可能性不排除。
(2)下列情况慎用：心肌梗死，肺梗死，脑梗死，妊娠期及哺乳期妇女，慢性肝衰患者，有药物过敏史及有药物过敏倾向者，合并感染者宜控制感染后使用本品。
(3)老年人注意监测血压及红细胞压积，并适当调整剂量及给药次数。
(4)用药期间应定期检查血红蛋白(用药初期每星期一次，维持期每两星期一次) 、红细胞压积、血清钾和磷。注意避免过度的红细胞生成(确认红细胞压积在36 vol %以下) 。如发生血钾升高，应遵医嘱调整剂量。
(5)治疗期间因出现有效造血，铁需求量增加。通常出现血清铁浓度下降，如果患者血清铁蛋白低于100ng/mL，或转铁蛋白饱和度低于20％，应一日补充铁剂。
(6)叶酸或维生素B 12缺乏会降低本品疗效，铝过多会影响疗效。
(7)严禁冰冻。
【用法和用量】皮下注射或静脉注射：每周分2～3次给药，给药剂量需依据病人的贫血程度、年龄及其他相关因素调整。
(1)治疗期 ① 血液透析患者 推荐初始剂量每周100～150 IU/kg，分2～3次给药。② 非透析患者推荐初始剂量每周75～100 IU/kg，分2～3次给药。若每周红细胞压积增加少于0.5vol%，可于4周后按15～30 IU/kg增加剂量，最高不超过每周增加30IU/kg。如红细胞压积应增加到30～33 vol%，但不宜超过36vol%(34vol%)
(2)维持期 如果红细胞压积达到30～33 vol%或/和血红蛋白达到100～110g/L，则进入维持治疗阶段，推荐将剂量调整到治疗剂量的2/3，然后每2～4周检查红细胞压积以调整剂量。避免红细胞生成过速，维持红细胞容积合血红蛋白的适当水平。
(3)采用无菌技术，打开药瓶，将消毒针连接消毒注射器，吸入适量药液，静脉或皮下注射。如果为预充式注射器包装，拔掉胶盖，直接静脉或皮下注射。
【制剂与规格】重组人促红素注射液：(1) 1ml:1500IU；(2)1ml:2000IU；(3)1ml:3000IU；
(4)1ml:4000IU；(5)1ml: 6000IU。
药用炭：作为吸附剂，可用于促进尿毒症性毒素的肠道排泄，以及食物及生物碱等引起的中毒及腹泻、腹胀气等。口服：(1)成年人 一次0.9 g～3g ，一日3次。(2)儿童 一次0.3～0.6 g，一日3次。
包醛氧化淀粉 Coated Aldehyde Oxystarch
【适应证】尿素氮吸附药，适用于各种原因造成的氮质血症、尿毒症。
【注意事项】(1) 本品不与胃肠道黏膜直接接触，故无氧化淀粉的胃肠道不良反应。
(2) 偶见排便次数增多，减量可逐渐减轻。
(3) 药品受潮变黄后勿服用。
(4) 本品不宜与碱性药物同服，以免影响其吸附氮素N 的作用。
【用法和用量】 口服：一次5～10g ，一日2～3次，于餐后用热开水浸泡后服，或用温水冲服，或遵医嘱。
【制剂与规格】包醛氧化淀粉粉剂：5g 。
8.2 肾移植及其用药物治疗
环孢素 Ciclosporin
【适应证】用于：(1)预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应(GVHD)。(2)经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。
【注意事项】(1)本品由乳汁分泌，对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等潜在危险，故服用本品的母亲不得哺乳。
(2)下列情况慎用：孕妇、肝肾功能不全者、高钾血症、感染、肠道吸收不良和对本品不耐受者等。
(3)儿童用量可按或稍大于成人剂量计算。
(4)老年人因易合并肾功能不全，故应慎用本品。
(5)用药期间，定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。还应定期检查血压、血脂、血钾和镁。
(6)本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。人类也有并发淋巴癌、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。
(7)若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。
(8)若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。
(9)在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗疾病、个体差异用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。
【禁忌证】对环孢素及任何赋形剂过敏者、严重肝肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者、孕妇和哺乳期妇女。
【不良反应】 (1)常见厌食、恶心、呕吐、齿龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高，肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
(2)少见惊厥，其原因可能为本品对肾毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起AST 及ALT 升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP 诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。
(3)罕见胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。) 产生各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng ／ml ，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。
【用法和用量】下列剂量范围仅作为用药的指南。环孢素血浓度的常规监测是很重要的，该结果可用来决定本品的剂量，以达到预期的血药浓度。
除了某些情况需静脉滴注外，对大部分病例，推荐口服治疗。
(1)成人：①器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量一日 6～11mg/kg/并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量一日 0.5～1mg/kg，维持剂量一日 2～6mg/kg，分2次口服。 在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。② 骨髓移植 预防GVHD ：移植前一天起先用环孢素注射液，一日2.5mg/ kg ，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后(约0.5～1月) ，改服本品，起始剂量一日6mg/kg，分2次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年左右。治疗GVHD ：单独或在原用糖皮质激素基础上加用本品，一日2～3mg/kg，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。③ 狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量一日4～5mg/kg，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至一日2～3mg/kg，疗程3～6月以上。
(2)儿童，用量可按或稍高于成人剂量计算。
【制剂与规格】环孢素胶囊：(1) 10mg；(2)25mg；(3)50mg；(4)100mg。
环孢素注射液：5ml ：250mg 。
环孢素口服液(微乳化溶液) ：50ml ：5g 。
麦考酚吗乙酯 Mycophenolate Motetil
【适应证】用于预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和糖皮质激素同时应用。
【注意事项】(1)肝脏疾病 在酒精性肝硬化志愿者，肝脏实质疾病对MPA 的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆汁性肝硬化，可能对这一过程产生影响。
(2)肾脏疾病 ①严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率＜25mL/min)，病人服用单剂量吗替麦考酚酯胶囊后，血浆麦考酚酸(MPA)和MPA 的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)的曲线下面积，比轻度肾功能损害病人及健康人高，应避免使用超过一次1g ，一日2次的剂量，并且应对这些病人密切观察。②移植后肾移植功能延迟的病人，平均0～12小时MPA 曲线下面积与正常恢复病人相仿，但MPAG0～12小时曲线下面积前者比后者高2～3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无需调整剂量，但应被密切观察。
(3)对大鼠的研究发现本品可从乳汁中分泌。哺乳妇女不宜用。
(4)下列情况慎用 肝、肾、心严重功能不全者。
(5)接受肝脏同种异体移植的儿童患者安全性及有效性尚未确定。
(6)与年轻人相比，老年人可能不良反应更多，剂量选择慎重。
(7)在用药期间宜定期(1～3月) 监测血象、肝功能等。第一个月每周一次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月2次，余下的一年中每月1次。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数
(8)接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药的方式，
(9)服用本品作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌) 发生的危险。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。
(10)本品起效时间较长，一般为3～6个月，因此判断药物的有效性宜在服用规定剂量的3个月以后。
(11)本品不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。
(12)妊娠妇女避免使用本品，除非对胎儿潜在益处大于潜在危险。
【禁忌证】对麦考酚吗乙酯和麦考酚酸有超敏反应者。麦考酚吗乙酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇酯80(吐温80) 有超过敏反应的患者。
【不良反应】(1)消化系统：结肠炎(有时由巨细胞病毒属引起) ，胰腺炎。(2)免疫抑制紊乱：严重的威胁生命的感染，例如：脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，有证据表明一定类型的感染如结核和非典型微生物感染有较高的发生频率。(3)呼吸系统：肺间质异常，包括致命的肺纤维化少9
有报道，但在移植后服用麦考酚吗乙酯胶囊的患者中如出现呼吸困难、呼吸衰竭等肺部症状时，应考虑从此方面加以诊断。
【用法和用量】(1)成人 ① 预防排斥, 应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为一次1g ，一日2次。口服本品一日2g 比一日3g 安全性更好。② 治疗难治性排斥, 在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为一次1.5g ， 一日2次。
(2)如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值
(3)严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率＜25ml/min/1.73m) ，应避免超过一次1g ，一日2次的剂量(移植后即刻使用除外) 。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。
(4)老人(大于等于65岁) ：肾移植病人推荐的常用剂量对老年人是合适的。但要根据老年患者的实际情况合理调整给药剂量。
【制剂与规格】吗替麦考酚酯胶囊：(1)250mg；(2)500mg。吗替麦考酚酯分散片：(1)250mg；(2)500mg。 注射用吗替麦考酚酯：500mg 。
他克莫司 Tacrolimus
【适应证】用于预防肝、肾脏移植术后的排斥反应，治疗肝脏及肾脏移植术后应用其他免疫抑制药无法控制的排斥反应。
【注意事项】(1)注射制剂内含有聚乙烯氢化蓖麻油，能引起过敏反应。
(2)较肝功能正常的患者有较高的血药浓度(相对较长的半衰期和较低的清除率) ，需监测全血浓度，并需调整使用剂量。
(3)本品几乎完全代谢，脂溶性高且分子量为822，可预计无法用透析排除。此外给予单一剂量静注后，进入尿里的药物小于1％，肾衰患者或肾透析的患者并不需要调整剂量。但如果是本药引起的肾功能异常，则需调整剂量。
(4)两岁以下的儿童患者在用本品前应作有关ENV 血清学方面的检查。
(5)老年人用药的临床资料较少，但均提示应与其他成人剂量相同。
(6)用药期间应监测血压、心电图、视力、血糖、血电解质(尤其是钾) 、肌酐、BUN 、尿量、血液学指标、凝集试验及肝肾功能。如必要应降低本品用量。
(7)心室肥厚、室间隔增厚及某些少见的心脏病均有报道，通常在药物减量或停药后能缓解。这些病例多数发生在血药浓度过高的儿童患者。对于这些高危人群应该进行超声心动图检查，如病情进一步发展，应考虑药物减量或停药。
29
(8)对于一些神经系统并发症或中枢神经系统并发症也应考虑进行药物剂量调整。如发现患者有视力改变或神经系统功能障碍，应建议患者不要开车或进行危险的操作。
(9)避免与环孢素一起应用，因此时环孢素的半衰期被延长。在从环孢素换用本品治疗时，尤其应该当心，在转换前后均要检测环孢素血药浓度。
(10)长时间暴露在阳光下或行日光浴的患者要使用防晒霜。
(11)本品会使免疫接种的效果下降，应避免使用减毒疫苗。
(12)本品能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。
【禁忌证】对本品或其他大环内酯类过敏者、妊娠及哺乳期妇女。
【不良反应】(1) 对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的易感性增加。
(2)整个治疗期间都会出现肾功能异常(血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少) ，应注意与排斥反应区分。
(3)内分泌系统：高血糖和糖尿病。
(4)中枢神经系统：频发震颤、头痛、感觉异常和失眠，大多数为中等程度，不影响日常活动；其它如不安、焦虑和情绪不稳等单独出现或同时出现。伴肝功能损害者出现重度神经症状的危险性高，用潜在的神经毒药物和感染都可导致这些症状。
(5)心血管系统：常出现高血压，血药浓度超过25ng/ml时出现肥厚性心肌病，剂量减少或停药后可以恢复。
(6)血液系统：贫血、凝血、血小板减少、白细胞增生或减少和全血细胞减少症。
(7)高血钾或低血钾，低血镁、高血尿酸、 胃肠道症状如便秘、脱水、肝功能检查异常和黄疸、关节痛、肌痛和淋巴细胞增生等。
【用法和用量】口服：胶囊一日2次，于餐前1小时或餐后2～3小时以水服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。建议剂量只有起始剂量，然后在治疗过程中应由临床判定并辅以本品血中浓度的监测以调整剂量。无论是成人还是儿童，本品血药浓度维持20 ng/ml以下均有效。临床实践中，术后早期的2小时药物谷浓度一般维持在5～20ng/ml。
(1)成人 ① 肝移植患者，初始剂量应为一日0.1～0.2mg/kg，分2次口服，术后6小时开始用药。②肾移植患者，初始剂量应为一日0.15～0.3mg/kg，分2次口服，术后24小时内开始用药。③ 对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应：发生了排斥反应，且对传统免疫抑制剂治疗无效的患者，应开始给予本品治疗，推荐的起始剂量同首次治疗方案。④ 患者由环孢素转换成本品，本品的首次给药间隔时间不超过24小时。如果环孢素的血药浓度过高，应进一步延缓给药时间。由于本品半衰期长，剂量调整后需几天后血药浓度才能有变化。
(2)肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物失去功能。
(3)肾功能不全的患者：无须调整剂量。然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测尿量。血液透析不能减少本品的血中浓度。
(4)老年患者：有限的研究认为与成人用量相同。
(5)儿童 通常需要建议成人剂量的1.5～2倍，才能达到相同的治疗血浓度(肝功能、肾功能受损者情况除外) 。肝脏及肾脏移植：一日0.3mg/kg，分2次给药。
静脉注射：假如患者的临床状况不适于口服给药，则应该给予连续24小时的静脉输注。他克莫司治疗给药输注用浓缩液必须在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射或者生理食盐水稀释。所形成的最终输注用溶液的浓度必须在0.004～0.1mg/ml范围间。
(1)成人 ①肝移植患者一日0.01～0.05mg/kg，24小时持续滴注，术后约6小时开始使用。患者情况允许，应尽快改为口服；②肾移植患者一日0.05～0.10mg/kg，24小时持续滴注，患者情况允许即改为口服给药。
(2)儿童 通常需要成人建议剂量的1.5～2倍，才能达到相同的治疗血浓度(肝功能、肾功能受损者情况除外) 。起始静脉剂量肝移植患者为一日0.05mg/kg，肾移植患者为一日0.1mg/kg，持续24小时滴注。
【制剂与规格】他克莫司胶囊：(1)0.5mg；(2)1mg；(3)5mg。
他克莫司注射液：1ml : 5mg。
8.3泌尿、男生殖系统感染及其药物治疗
磷霉素 Fosfomycin
【适应证】用于对本品敏感的致病菌所引起的下尿路感染，如膀胱炎、尿道炎。
【注意事项】肝病患者慎用。
【不良反应】常见腹泻、软便；偶见皮疹、恶心，停药后可消失。
【用法和用量】口服：成人一次5.631g ，一日1次，空腹服用。以适量水溶解后服，或遵医嘱。
【制剂与规格】磷霉素氨丁三醇散：5.631g(相当于磷霉素酸3g)
匹美西林 Pivmecillinam
【适应证】用于泌尿系统感染，亦用于呼吸道感染、肠道感染以及伤寒等。
【禁忌证】应用前须作青霉素过敏试验，对过敏者禁用。
【不良反应】可见过敏反应，如荨麻疹、皮疹等，另可见恶心、呕吐、腹泻、腹部不适等反应。
【用法和用量】口服：成人一日0.5～1g ，分2～4次给予。儿童一日20～40 mg/kg，分3～4次
给予，重症可加大剂量。
【制剂与规格】盐酸匹美西林片：0.25g 。盐酸匹美西林胶囊：0.25g 。
8.4 膀胱过度活动症及其药物治疗
托特罗定 Tolterodine
【适应证】用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。
【注意事项】(1)肾功能低下者慎用。
(2)肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过1mg 。
(3)孕妇慎用。
(4)哺乳期妇女不宜服用本品。
(5)无儿童用药经验，不推荐儿童使用。
(6)下列情况慎用：自主神经疾病、裂孔疝患者、膀胱出口梗阻和胃肠道梗阻者。
(7)可能引起视力模糊，司机和危险作业者。
【禁忌证】(1) 尿潴留、胃滞纳、未经控制的窄角型青光眼患者。
(2)已证实对本品有过敏反应者。
(3)重症肌无力、严重的溃疡性结肠炎、中毒性巨结肠患者。
【不良反应】常见口干、消化不良、便秘、腹痛、胀气、呕吐、头痛、干眼病、皮肤干燥、思睡、神经质；少见胸痛、过敏反应、尿闭、精神障碍。
【用法与用量】口服：(1)成人初始的推荐剂量为一次2 mg，一日2次。根据病人的反应和耐受程度，剂量可下调到一次1 mg，一日2次。
(2)对于肝功能明显低下和正在服用CYP3A4抑制剂者，推荐剂量为一次1mg ，一日2次。
【制剂与规格】酒石酸托特罗定片：(1)1mg；(2)2mg。 酒石酸托特罗定胶囊：2mg 。酒石酸托特罗定缓释胶囊：(1)2mg；(2)4mg。
黄酮哌酯 Flavoxate
【适应证】用于下列疾病引起的尿频、尿急、尿痛、排尿困难以及尿失禁等症状：(1)下尿路感染性疾病(膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等) 。(2)下尿路梗阻性疾病(早、中期前列腺增生症，痉挛性、功能性尿道狭窄) 。(3)下尿路器械检查后或手术后(前列腺摘除术、尿道扩张、膀胱镜内手术) 。
(4)尿道综合征。(5)急迫性尿失禁。
【注意事项】(1) 孕妇使用的安全性尚未确定，故应慎用。(2)12岁以下儿童不宜使用。(3)下列情况慎用：青光眼、白内障及残余尿量较多者。(4)伴有炎症的患者应同时加用抗感染药物。(5)勿与大量维生素C 或钾盐合用。
【禁忌证】胃肠道梗阻或出血、贲门失弛缓症、尿道阻塞失代偿者、有神经精神症状者及心肝肾功能严重受损者、司机及高空作业人员。
【不良反应】偶见恶心、呕吐、嗜睡、口干、视物模糊和调节麻痹、眼压增高、排尿困难、心动过速、心悸等。
【用法与用量】口服：一次0.2g ，一日3～4次，病情严重时可适当增加用量。
【制剂与规格】盐酸黄酮哌酯糖衣片：0.2g 。
奥昔布宁 Oxybutynin
【适应证】用于膀胱炎、尿道炎、尿路感染及各种原因所致的尿频、尿急、夜尿和尿失禁等症状。
【注意事项】(1)肝肾疾病患者、5岁以下儿童、老年人、妊娠期妇女、自主神经疾病、伴有食管裂孔疝的消化性食管炎、回肠和结肠造口术的患者慎用。
(2)司机、机器操作、高空作业人员及从事危险工作的人员在使用本品时，应告知可能产生视力模糊或瞌睡等症状。
(3)伴有感染的患者，应合并使用相应的抗菌药物。
(4)溃疡性结肠炎患者，大剂量使用可能抑制肠蠕动而产生麻痹性肠梗阻。
(5)甲状腺机能亢进、冠心病、充血性心力衰竭、心律失常、高血压及前列腺肥大等患者使用本品后，可加重症状。
【禁忌证】青光眼患者、部分或完全胃肠道梗阻、麻痹性肠梗阻、老年或衰弱病人的肠张力缺乏、重症肌无力患者、阻塞性尿道疾病及处于出血性心血管状态不稳定的患者。
【不良反应】偶见口干、面部潮红，2～3周后可自行消失。
【用法与用量】口服：(1)成人一次5mg ，一日2～3次；最大剂量为一次5mg ，一日4次或遵医嘱。
(2) 5岁以上儿童常用量一次5mg ，一日2次；最大剂量，一次5mg ，一日3次。或遵医嘱。
【制剂与规格】盐酸奥昔布宁片：5mg 。
8.5前列腺增生及其药物治疗
多沙唑嗪 Doxazosin
【适应证】用于高血压、良性前列腺增生的治疗。
【注意事项】(1)肝功能不全者慎用。
(2)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(3)本品可能出现头晕、疲劳(特别是刚治疗开始时) 、嗜睡，可能导致反应能力下降，从事驾驶或机械操作者应谨慎。
(4)本药首次服用、加量或停药数日后再次用药常会出现明显的直立效应。
(5)在治疗良性前列腺增生症前，应先排除前列腺癌。
【禁忌证】 已知对喹唑啉类或本品的任何成分过敏者、近期发生心肌梗死者、已接受本品者(发生心肌梗死) 下应针对个体情况决定其梗死后治疗。有胃肠道梗阻、食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用。
【不良反应】常见直立性低血压、头晕、乏力、外周性水肿、呼吸困难、头痛、全身不适、直立性头晕、眩晕、虚弱、嗜睡、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃肠炎、口干、背痛、胸痛、心悸、心动过速、肌痛、支气管炎、咳嗽、瘙痒、尿失禁、膀胱炎及鼻炎、阴茎异常勃起、阳痿、皮疹、血小板减少症、紫癜、鼻出血、白细胞减少、血尿、胆汁淤积、黄疸、肝功能异常及视力模糊。
【用法与用量】口服：控释片 ① 成年人推荐剂量为一日4mg ，睡前服用。不得咀嚼、掰开或碾碎后服用。②肾功能不全患者和老年患者应用常规量，无需调正。
【制剂与规格】甲磺酸多沙唑嗪控释片：4mg 。
阿夫唑嗪 Alfuzosin
【适应证】用于缓解良性前列腺增生症的症状与体征。
【注意事项】(1)严重肾功能不全者、驾驶、机械操作或有危险的工作时应慎用。
(2)老年人慎用，一日剂量不超过10mg 。65岁以上或正在接受治疗的高血压病人，起始剂量应为
2.5mg ，一日2次；并避免与钙通道阻滞剂合用，以防导致严重低血压。对正在服用抗高血压药的高龄患者伴有肾功能不全，在服药后症状得不到预期效果，不应继续增量，而应改用其他适当的治疗方法。
(3)冠心病患者在心绞痛发作期间和恶化时应停用。
(4)患者需要麻醉时，应在麻醉前停用。
(5)与抗高血压药合并使用要注意血压的变化。
(6)有患者站立时服药可出现动脉血压降低的现象，常伴有眩晕、疲乏、出汗的症状，在此情况下，
患者应躺下。
【禁忌证】对本品过敏者、严重肝功能不全、肾功能衰竭者(肌酐清除率＜30ml/min)、低血压、直立性低血压、肠梗塞者(片剂中含蓖麻油) 、妊娠及哺乳期妇女。
【不良反应】常见胃肠道紊乱、恶心、胃痛、腹泻、眩晕、头昏、不适、头痛。罕见有体位性低血压、晕厥、心动过速、心悸、胸痛、乏力、瞌睡、水肿、皮肤潮红、口干、皮疹、瘙痒。
【用法与用量】 口服：用于良性前列腺增生，普通片一次2.5mg ，一日3次，最大剂量一日10mg 。老年患者(年龄＞65岁) ，初始剂量一次2.5mg ，一日2次。缓释片一次10mg ，一日１次，晚餐后立即服用，整片吞服，不能掰开或咀嚼。
【制剂与规格】盐酸阿夫唑嗪糖衣片：2.5mg 。盐酸阿夫唑嗪缓释片：(1)5mg；(2)10mg。
特拉唑嗪 Terazosin
【适应证】用于：(1)轻度或中度高血压治疗。可与噻嗪类利尿药或其他抗高血压药物合用，也可单独使用。(2)治疗良性前列腺增生引起的症状如尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多及排尿不尽感。
【注意事项】(1)肾功能损伤患者无需改变剂量。
(2)哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。
(3)老年患者较年轻患者更易发生直立性低血压。
(4)加用噻嗪类利尿药或其他抗高血压药时应减少本药用量。
(5)建议特拉唑嗪不用于有排尿晕厥史的患者。建议给予初始剂量12小时内或剂量增加时应避免从事驾驶或危险工作。
(6)首次用药、剂量增加时或停药后重新用药会发生眩晕、轻度头痛或瞌睡，一般连续用药阶段不会再发生该反应。如果发生眩晕，应当将患者放置平卧姿势。
(7)使用本品治疗良性前列腺增生前应排除前列腺癌的可能性。
【禁忌证】已知对本品及α受体拮抗剂过敏者、孕妇。
【不良反应】常见体虚、疲乏、心悸、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血/鼻炎和视觉模糊/弱视。其他可见背痛、头痛、心动过速、体位性低血压、晕厥、水肿、体重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神经质、感觉异常、呼吸困难、鼻窦炎、阳萎。偶见过敏反应、血小板减少症和阴茎异常勃起等。
【用法与用量】口服：(1)高血压，初始剂量为睡前服用1mg ，且不应超过，以尽量减少首剂低血压事件的发生。一周后一日单剂量可加倍已达到预期效应。常用维持剂量为一日2~10mg。
(2)良性前列腺增生初始剂量为睡前服用1mg ，且不可超过。一周或二周后一日单剂量可加倍已达到预期效应。常用维持剂量为一次5～10mg ，一日1次，最大剂量不超过10mg 。
(3)老年人不必改变剂量。
(4)肾功能损伤患者不必改变剂量。
【制剂与规格】盐酸特拉唑嗪片：2mg 。
坦洛新 Tamsulosin
【适应证】用于前列腺增生引起的排尿障碍。
【注意事项】(1)肾功能不全患者慎用。
(2)体位性低血压患者慎用。与降压药合并使用要注意血压的变化。
(3)高龄患者应注意用药后状况，如得不到期待的效果不应继续增量，应改用其他方法治疗。
(4)排除前列腺癌诊断之后可使用本品。
【禁忌证】 对本品或α受体阻滞剂过敏者，儿童禁用。
【不良反应】 (1) 精神神经系统：偶见头晕、蹒跚感等。(2) 循环系统：偶见血压下降、心率加快等。(2) 消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲缺乏等。(4)过敏反应：偶尔可出现皮疹。(5)偶见肝功能异常、鼻塞、水肿、吞咽困难、倦怠感等。
【用法与用量】 口服：成人常用量一次0.2mg ，一日1次，餐后服用。可根据年龄、症状适当增减。注意不要嚼碎胶囊内的颗粒。
【制剂与规格】盐酸坦洛新缓释胶囊：0.2mg 。
非那雄胺 Finasteride
【适应证】(1) 用于治疗和控制良性前列腺增生以及预防泌尿系统事件 ① 降低发生急性尿潴留的危险性；② 降低需经尿道切除前列腺和前列腺切除术的危险性。(2)本品可使肥大的前列腺缩小，改善尿流及改善前列腺增生有关的症状。前列腺肥大患者适用。
【注意事项】(1)孕妇不能触摸本品的碎片和裂片，否则对男性胎儿有影响。(2)对于大量残留尿和严重尿流减少的患者，应密切监测其阻塞性尿道病；(3)使用本品应定期行直肠指诊作前列腺检查，本品可使前列腺特异抗原水平降低，因此服用本品前列腺特异抗原降低并不排除同时存在前列腺癌。(4)当患者之性伴侣怀孕或可能怀孕时，应避免其伴侣接触其精液或停止服用本品。
【禁忌证】妇女、儿童、对本品任何成分过敏者。
【不良反应】可见性欲减退、阳萎、射精量减少、乳房不适(乳腺增生及乳房触痛) 、过敏反应(瘙痒、风疹、面唇部肿胀等) 、睾丸疼痛等。
【用法与用量】 口服：(1)成人一日5mg 。(2)70岁以上老年患者本品清除率有所降低，但不需调整剂量。(3)肾功能不全者 剂量不需要调整。
【制剂与规格】非那雄胺片：5mg 。
依立雄胺 Epristeride
【适应证】用于治疗良性前列腺增生，改善良性前列腺增生的有关症状。
【注意事项】(1) 服用本品者在使用血清PSA 指标检测前列腺癌时，应提请医生充分考虑患者因服用本品而致血清PSA 下降的重要因素。
(2)治疗前需明确诊断，注意排除除感染、前列腺癌、低张力膀胱及其他尿道梗阻性疾病等。
【禁忌证】对本品组分过敏者。
【不良反应】可见恶心、食欲减退、腹胀、腹泻、口干、头昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下降、勃起功能障碍、射精量下降、耳鸣、耳塞、髋部痛等，其发生率约为6.63%。实验室检查异常发生率为2.49%，包括肝功能异常(AST及ALT 升高、总胆红素升高) 、肾功能异常(尿素氮升高、肌酐升高) 、血常规异常(血红蛋白降低、白细胞降低、血小板降低) 。
【用法与用量】口服：一次5mg ，一日2次，餐前或餐后均可，疗程4个月或遵照医嘱。
【制剂与规格】依立雄胺片，5mg 。
舍尼通 Prostat
【适应证】用于良性前列腺增生症，慢性非细菌性前列腺炎。
【注意事项】(1)前列腺感染、尿道狭窄、前列腺结石、膀胱颈硬化、前列腺癌和其他前列腺疾病都会引起类似症状，所以在使用本品治疗前应对上述症状作出正确判断。
(2)由于本品起效慢，3～6个月才收到明显效果，故对残余尿量大或尿速严重降低者，需密切监视，以防尿流梗阻。
(3)临服前才将铝铂撕开，以免药片吸潮变质。
【禁忌证】 对本品过敏者、儿童。
【不良反应】 极少数人有轻微的腹胀、胃灼热、恶心，停药后症状消失。
【用法与用量】 口服：一次1片，一日2次，于早晚服用，疗程3～6个月，如有必需可继续使用。可在进食时或单独服用。高龄或肾功能不全者无需调整剂量。
【制剂与规格】舍尼通片：375mg(每片含阿魏酰γ－丁二胺 70mg及EA －10植物生成素 4mg)。
8.6 勃起功能障碍及其药物治疗
西地那非 Sildenafil
【适应证】用于勃起功能障碍。
【注意事项】(1)肝功能不全：肝硬变(Child-Pugh 分级A 级和B 级) 志愿受试者的西地那非清除 率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC 和C max 分别增高84%和47%。故肝受损患者应减少剂量。
(2)轻度和中度肾损害患者药代动力学没有改变，不需调整剂量。重度肾损害患者本品清除率降低，与同年龄组健康志愿者相比，药-时曲线下面积和血浆峰浓度几乎加倍。故应减少剂量。
(3)本品不适用于妇女和儿童。
(4)慎用于有心血管疾病的患者，对于存在阴茎解剖性畸形(如阴茎成角、海绵体纤维化或
Peyronie`s病等) 和阴茎异常勃起倾向(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病等) 的患者也应慎用。
(5)健康老年志愿者(≥65岁) 的西地那非清除率降低，游离血药浓度比年青健康志愿者(18～45岁) 约高40%。故65岁以上老年患者应减少剂量。
(6)当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。
(7)在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。
(8)本品上市后，有少量勃起时间延长(超过４小时) 和异常勃起(痛性勃起超过６小时) 的报告。如持续勃起超过４小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。
【禁忌证】服用硝酸酯类药者、对西地那非中任何成分过敏者、色素视网膜炎患者。
【不良反应】常见头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。较严重的不良反应为心脑血管反应：如心肌梗死、心源性猝死、心律失常、脑出血等；泌尿系统可见勃起时间长、异常勃起和血尿；神经系统可见癫痫发作和焦虑；眼部可见视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿等。
【用法与用量】(1)18岁以上成人首次剂量50mg ，在性生活前1小时左右服用，根据药效反应，可以对单次剂量进行调整，一般剂量范围为25～100mg 。24小时内最多服用一次，单次最大剂量
100mg 。(2)年龄65岁以上、 肝脏受损、重度肾损害患者的起始剂量以25mg 为宜。
【制剂与规格】枸橼酸西地那非片：(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。
伐地那非 Vardenafil
【适应证】用于勃起功能障碍。
【注意事项】(1)轻度肝损害的患者(Child-Pugh A) 不需调整剂量；中度肝损害患者(Child-Pugh B), 由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg ，随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg ，重度肝损害患者(Child-Pugh C)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。
(2)轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整
(3)下列情况慎用 低血压(静息收缩压
(4)老年患者(≥65岁) 伐地那非清除率减少，应减少服用剂量。
(5)由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。
(6)治疗剂量(10mg)和超剂量(80mg)的伐地那非导致QT 间期的延长。临床应用伐地那非时须考虑到这点。先天性QT 间期延长(长QT 综合征) 的患者和服用IA 类(如奎尼丁，普鲁卡因胺) 或III 类(如胺碘酮，索他洛尔) 抗心律失常药物应避免服用伐地那非。
(7)同时服用伐地那非和ɑ-受体拮抗药可能导致症状性低血压。除非有进一步的资料，服用α-受体拮抗药6小时内不能服用伐地那非。服药6小时后，应用伐地那非的最大剂量不得超过5mg 。但患者服用α-受体拮抗药坦洛新时，对服药间歇不作要求。
(8)驾驶和操作机械之前患者应考虑到自身对伐地那非的反应。
【禁忌证】(1)对药物的任何成分(活性成分或非活性成分) 有过敏症状的患者禁用。(2)服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者禁用。(3)避免与HIV 蛋白激酶抑制剂印地那韦或托那韦和伐地那非同时使用，两者都是强效CYP3A4抑制剂。(4)16岁以下儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【不良反应】通常是一过性、轻度到中度的。发生率≥10%的不良反应有头痛、面色潮红；≥1%的有消化不良、恶心、眩晕、鼻炎；≥0.1%的有面部水肿、光过敏反应、背痛、肝功能异常、GGTP 升高、肌酸激酶升高、
肌痛、 嗜睡、呼吸困难、视觉异常、多泪、阴茎异常勃起症(包括勃起延长或疼痛) ；罕见(≤0.1%)
有过敏反应(包括喉部水肿) 、心绞痛、低血压、心肌缺血、体位性低血压、昏厥、神经紧张、鼻出血、青光眼。
【用法与用量】(1)18岁以上成人首次剂量10mg ，在性生活前25～60分钟(4～5小时也可) 服用，根据药效反应，可以对单次剂量进行调整，可以增加到20mg 或减少到5mg ，24小时内最多服用一次。最大推荐剂量为一日20mg 。
(2)老年患者(≥65岁) 伐地那非的清除率减少，起始剂量考虑为5mg 。
(3)正在服用α受体拮抗药的患者首剂为5mg 。
(4)肝损害患者 轻度肝损害的患者不需调整剂量；中度肝损害患者建议起始剂量为5mg ，随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg 。
【制剂与规格】盐酸伐地那非片：(1)5mg；(2)10mg。
他达拉非 Tadalafil
【适应证】用于勃起功能障碍。
【注意事项】(1) 重度肝功能不全患者使用本品的临床安全性信息有限；应用本品应权衡利弊。
(2)本品不用于妇女。未在妊娠妇女中进行他达拉非的研究。大鼠和小鼠给予高达一日1000mg/kg的剂量，未见胚胎致畸、胚胎毒性和胎儿毒性。
(3)下列情况慎用 容易发生异常勃起的患者(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病) ，或阴茎解剖异常的患者(如阴茎成角、畸形阴茎、海绵体纤维化或Peyronie 病) 、患有心血管病因素或有心血管疾病者。
(4)18岁以下者不得服用本品。
(5)老年人 健康老年受试者(65岁或以上) 口服他达拉非清除率较低，使得AUC 比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。
(6)正在使用α1受体拮抗药，如多沙唑嗪的患者，如联合使用本品，在一些患者可能导致症状性低血压。
(7)正在使用强效的CYP3A4抑制剂(如利托那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑、红霉素) 患者，应慎用。
【禁忌证】(1) 正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。
(2)性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此，勃起功能障碍的治疗药物，包括本品在内，不应用于不宜进行性生活的心脏病患者。如：①在最近90天内发生过心肌梗死的患者。②不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者。③在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准
2级或超过2级的心衰患者。④难治性心律失常、低血压(
(3)已知对本品过敏的患者。
(4)具有半乳糖不耐受的遗传性问题的患者，或者半乳糖分解酶缺乏的患者，或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。
【不良反应】常见头痛、消化不良、头晕、眼花、面部潮红、鼻腔充血、背痛、肌痛等。少见睑肿胀、眼痛和结膜充血。本品不良反应短暂而轻微的。
【用法与用量】口服：(1)成年人推荐剂量为10mg ，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果效果不显著，可以服用20mg 。可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为一日一次。最好不要连续一日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的安全性。
(2)老年人无需调整剂量。
(3)重度肾功能不全的患者，最大推荐剂量为10mg 。
(4)肝功能不全患者推荐剂量为10mg 。
【制剂与规格】他达拉非片：20mg 。
十一酸睾酮 Testosterone Undecanoate
【适应证】用于：(1)原发性或继发性睾丸功能减退。(2)男孩体质性青春期延迟。(3)乳腺癌转移的姑息性治疗。(4)再生障碍性贫血的辅助治疗。(5)中老年部分性雄激素缺乏综合征。
【注意事项】(1)肝肾功能不全患者慎用。
(2)下列情况慎用：心脏病、前列腺肥大、高血压、癫痫及三叉神经痛者慎用。
(3)长期应用可致儿童早熟、骨骼早闭，影响生长发育，应慎用。
(4)老年患者代谢功能低下，前列腺易增生，应慎用。
(5)本品所含有的成分有可能使兴奋剂测试呈阳性。
【禁忌证】孕妇及哺乳妇女、前列腺癌患者。
【不良反应】常见多毛、痤疮、阴茎异常勃起及其他性刺激过度症状、精子减少、精液量减少和水盐潴留。偶见胃肠不适或过敏反应。在青春期前男孩中可有性早熟、阴茎勃起增加、阴茎增大，骺骨早闭。
【用法与用量】口服：必须在专科医生指导下使用。开始剂量按一日120～160mg ，用药2周后，以一日 40～120mg 的剂量维持。早晚于餐后服用，若每日服用的胶囊成单数，可在早上多服1 粒，或遵医嘱。
肌内注射：一次250mg ，一月1次。
【制剂与规格】十一酸睾酮胶囊：40mg 。
十一酸睾酮注射液：2ml : 0.25g。
前列地尔 Alprostadil
【适应证】用于：(1)心肌梗死，血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化等症。
(2)治疗慢性动脉闭塞症如血栓闭塞性脉管炎、慢性动脉粥样硬化所致的肢体慢性溃疡，微血管循环障碍所致的四肢静息性疼痛。
(3)可作为血管移植术后的抗栓治疗，用以抑制移植血管内的血栓形成(本品能用于小儿先天性动脉导管未闭症的手术前治疗，用以缓解低氧血症保持导管血流以等候时机手术治疗) 。
(4)勃起功能障碍疾病的诊断和治疗。
【注意事项】(1) 下列情况慎用：心功能不全、青光眼或眼压增高、活动性胃溃疡、间质性肺炎患者均慎用。
(2)本品仅是对症治疗，缓解慢性动脉闭塞症或脉管炎的临床症状，如静息性肢痛或慢性下肢溃疡的促进愈合。停药后有复发的可能。
(3)本品在阴茎海绵体注射后出现异常勃起应及时就医。
(4)给药时注意 ① 出现不良反应时，应采取变更给药速度，停止给药等措施；② 本制剂不能与输液以外的药品混合使用，避免与血浆增容剂(右旋糖酐、明胶制剂等) 混合；③ 本制剂与输液混合后在2小时内使用。剩余液体不能再使用；④不能使用冻结的药品。
【禁忌证】 (1) 对本品过敏者、严重心衰或心功能不全患者、妊娠或可能妊娠的妇女。(2) 因患镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病而易诱发阴茎异常勃起的患者。(3)阴茎解剖学畸形(成角、海绵体纤维化、佩罗尼病的患者) ；(4)阴茎植入假体者。
【不良反应】偶见休克，要注意观察，发现异常现象时应即停药，采取适当的措施。注射部位有时出现血管炎、血管疼痛、红肿、发硬、瘙痒等。
循环系统：有时出现心功能衰竭加重、肺水肿、胸闷、血压下降等，一旦出现立即停药；偶见面部潮红、心悸。
消化系统：可见腹泻、腹胀、胃肠不适；偶见腹痛、食欲减退、呕吐、便秘、AST 及ALT 升高等。 精神和神经系统：可见头晕、头痛、发热，疲劳感，偶见发麻。
皮肤：偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒。
血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。
其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、发热及不适感。
【用法与用量】 下列用法和剂量都为成人常用量
(1)静脉滴注：将本品溶于250ml 或500ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中。①心肌梗死，一日剂量100～200μg ，重症可适当增加，但不得超过400μg 。②用于血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化，一日剂量100～200μg ，③视网膜中央静脉血栓，一日100～200μg 。
(2)阴茎海绵体内局部注射治疗勃起功能障碍：在海绵体内直接注射，一般剂量一次10～20μg, 一日1次或一周3次。具体给药方法：
首次剂量2.5μg ，间隔5～10秒，如有轻微反应，再次剂量可增至5μg ；然后根据勃起反应，可再增加剂量5～10μg ，以达到充分勃起而且勃起持续时间不超过1小时为最佳剂量。
对于神经性勃起功能障碍，首次剂量1.25μg ，再次剂量2.5μg ，第三次剂量5μg ，然后每次增加5μg 直至达到满意勃起则为最合适剂量。
在专业医师指导下，按每个患者的阴茎勃起程度确定剂量，直到该剂量使阴茎勃起能完成性交且勃起时间不超过1小时。维持治疗：调整剂量需按照初始剂量时的标准，注射频度不超过一日1次及一周3次。
【制剂与规格】注射用前列地尔：(1)10µg；(2)20µg；(3)100µg。前列地尔注射液：(1)2ml:10µg；
(2)2ml:20µg。
8.7 前列腺癌及其药物治疗
氟他胺：用于前列腺癌。口服：一次250mg ，一日3次。本品可单独应用，也可与促黄体激素释放激素类似物、化疗药物联合应用。
比卡鲁胺 Bicalutamide
【适应证】与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
【注意事项】(1)本品广泛在肝脏代谢。有数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用；由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗，如果出现严重改变应停止本品治疗。
(2)本品对肾损害病人无需调整剂量。
(3)本品显示抑制肝酶CYP3A4活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。
(4)本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。
【禁忌证】儿童、妇女、对本品过敏者。
【不良反应】常见面部潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化，可随睾丸切除术减轻；少见腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥；偶见肝功能异常(AST及ALT 升高、黄疸) ；极少见肝功能衰竭。
【用法和用量】口服：用于前列腺癌，成年男性包括老年人一次50mg ，一日1次，用本品治疗应与LHRH 类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
【制剂与规格】比鲁卡胺薄膜衣片：50mg 。
亮丙瑞林 ：用于前列腺癌。成人每4周1次，皮下注射，醋酸亮丙瑞林3.75mg 。
戈舍瑞林：适用于可用激素治疗的前列腺癌。成人在腹部皮下注射戈舍瑞林3.6mg ，每28天1次。用植入剂，一次植入10.8mg ，每3个月植1次。
曲普瑞林：可用激素治疗的前列腺癌。对前列腺癌作为去势治疗，每月肌内注射1次本品控释剂
3.75mg 。
雌莫司汀 Estramustine(EM)
【适应证】用于晚期前列腺癌，尤其为激素难治性前列腺癌，对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者，可作为一线治疗。
【注意事项】 (1)肝肾功能损害患者慎用。
(2)妊娠和哺乳期妇女不宜使用。
(3)血栓性静脉炎、血栓形成或有血栓栓塞病史(尤其是与雌激素治疗相关时) 、与高血钙症有关的骨代谢疾病、脑血管及冠状动脉疾病以及溃疡病的患者均需慎用。
(4)用药期间应监测血压、肝功能。
(5)本品是以雌二醇17磷酸酯为载体的一种氮芥类烷化剂。已知雌二醇及氮芥均能致突变，故正在进行治疗的男性应采取避孕措施。
(6)由于本品可能使糖耐量降低，当接受本品治疗时，糖尿病患者应仔细监测。
(7)由于本品可引起体液潴留，故接受本品治疗的病人有报道出现已存在的或初发的周围性水肿加
剧，充血性心脏疾患加剧；体液潴留还可能影响一些其他症状，如癫痫、偏头痛或肾功能不全，因此需要仔细观察。
(8)由于含雌激素的药物可影响相关的内分泌系统及肝功能，所以相应的实验室指标也会受影响。
(9)服用本品时，不可与奶制品或含钙药物同服。
【禁忌证】已知对雌二醇或氮芥类药过敏者、严重肝脏、心血管疾病者，缺血性、血栓栓塞性或体液潴留所引发的并发症。
【不良反应】(1)心血管系统：常见体液潴留、充血性心衰，心脏缺血性疾病包括心肌梗死、血栓栓塞、高血压；(2)胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻，尤其在治疗的最初2周；(3)肝-胆系统：肝功能受损、AST 及ALT 和胆红素增高；(4)血液系统：偶见贫血、白细胞减少和血小板减少；(5)内分泌系统：常见男子女性化乳房和阳痿；(6)中枢神经系统：偶见肌无力、抑郁、头痛、意识混乱和嗜唾；(7)其他：有报道出现过敏反应包括皮肤过敏性皮疹及血管神经性水肿。
【用法和剂量】口服：用于前列腺癌，一次280~420mg，一日2次，餐前１小时或餐后2小时服。如服3～4周后无效，应即停药。如有效可按原剂量继续服用，共3～4个月。
【制剂与规格】磷酸雌莫司汀胶囊：140mg 。
多西他赛：适用于前列腺癌进一步发展，进入激素非依赖阶段，这时需采取化疗，以多西他赛(多西紫杉醇) 为基础的方案为治疗激素非依赖性前列腺癌的一线方案。只能用于静脉滴注。
(1)所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，一日16mg ，持续至少3日，以预防过敏反应和体液潴留。(2)临用前将本品以所提供的溶媒溶解，轻轻振摇混合均匀，将混合后的药瓶室温放置5分钟，然后检查溶液是否均匀澄明，根据计算病人所用药量，用注射器吸入混合液，注入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液的注射瓶或注射袋中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过0.9 mg/ml。(3)本品的推荐剂量为75 mg/m静脉滴注1小时，每三周1次。 2
第8章 泌尿系统疾病用药
8.1慢性肾衰竭及其药物治疗 .................................................... 1
8.2 肾移植及其用药物治疗 . ..................................................... 4
8.3 泌尿、男生殖系统感染及其药物治疗 .......................................... 9
8.4 膀胱过度活动症及其药物治疗 . .............................................. 10
8.5 前列腺增生及其药物治疗 . .................................................. 11
8.6 勃起功能障碍及其药物治疗 . ............................................................................................. 16
8.7 前列腺癌及其药物治疗…………………………………………………………………
8.1慢性肾衰竭及其药物治疗
复方肾病用氨基酸(9AA) Compound Amino Acid For Kidney Disease(9AA)
【适应证】 用于急性和慢性肾功能不全患者的肠道外支持；大手术、外伤或脓毒血症引起的严重肾衰竭以及急性和慢性肾衰竭。
【注意事项】 (1)用药期间，应定期检查血糖、血清蛋白、肾功能、肝功能、电解质、二氧化碳结合力、血钙、血磷，必要时检查血镁和血氨。(2)滴速不超过每分钟15滴。(3)凡用本品的患者，均应低蛋白，高热量饮食。热量摄入应为一日2000千卡以上，如饮食摄入达不到，应给予葡萄糖等补充。(4)尿毒症病人和糖尿病患者宜在补充葡萄糖同时给予适量胰岛素。(5)尿毒症性心包炎、尿毒性脑病、无尿、高钾血症等应首先采用透析治疗。(6)注意水平衡，防止血容量不足或过多。
(7)用药前应检查药液有无浑浊，如遇冷析出结晶可置50℃温水中溶解后再用。
【用法和用量】 静脉滴注：成人一日250～500ml ，缓慢滴注。进行透析的急慢性肾衰竭患者一日1000ml ，最大剂量不超过1500ml 。滴速不超过每分钟15滴。
【制剂与规格】 复方肾病氨基酸注射液：250 ml/瓶。每瓶含氨基酸总量为13.98g 。 复方α-酮酸 Compound α-Keto Acid
【适应证】 配合低蛋白饮食，预防和治疗因慢性肾功能不全造成蛋白质代谢失调引起的损害。通常用于肾小球滤过率低于每分钟25mL 的患者。低蛋白饮食要求成人一日蛋白摄入量40g 或40g 以下。
【注意事项】 (1) 保证足够的热量。成人患者需要一日40 g的蛋白饮食。
(2)肾脏疾病 肾小球滤过率低于每分钟25mL 患者，本品不超过一日40 g 的蛋白饮食，可长期服用。本品宜在用餐时服用。
(3)用药期间定期监测血钙水平，并且注意调整用量。
【禁忌证】高钙血症和氨基酸代谢紊乱者。遗传性苯丙酮尿患者使用本品时，须注意本品含有苯丙氨酸。
【不良反应】可能出现高钙血症。个别出现上中腹饱满。
【用法和用量】口服：成人一次4～8片，一日3次，用餐期间整片吞服。对于肾小球滤过率低于每分钟20ml 的患者，本品配合一日不超过40g(成人) 的低蛋白饮食，可长期服用。
【制剂与规格】复方α-酮酸片剂： 0.63g。(每片内含消旋酮异亮氨酸钙67mg ，酮亮氨酸钙101mg ，酮苯丙氨酸钙68mg ，酮缬氨酸钙86mg ，消旋羟蛋氨酸钙59mg ，L-赖氨酸醋酸盐105mg ，L-苏氨酸53mg ，L-色氨酸23mg ，L-组氨酸38mg ，L-酪氨酸30mg 。每片总氮量36mg ，总钙量约50mg) 。
重组人促红素 Erythropoietin
【适应证】用于肾功能不全所致贫血，包括透析和非透析患者。
【注意事项】(1)未经透析的肾硬化病人，根据个人病情限定治疗，因它加速肾衰进展的可能性不排除。
(2)下列情况慎用：心肌梗死，肺梗死，脑梗死，妊娠期及哺乳期妇女，慢性肝衰患者，有药物过敏史及有药物过敏倾向者，合并感染者宜控制感染后使用本品。
(3)老年人注意监测血压及红细胞压积，并适当调整剂量及给药次数。
(4)用药期间应定期检查血红蛋白(用药初期每星期一次，维持期每两星期一次) 、红细胞压积、血清钾和磷。注意避免过度的红细胞生成(确认红细胞压积在36 vol %以下) 。如发生血钾升高，应遵医嘱调整剂量。
(5)治疗期间因出现有效造血，铁需求量增加。通常出现血清铁浓度下降，如果患者血清铁蛋白低于100ng/mL，或转铁蛋白饱和度低于20％，应一日补充铁剂。
(6)叶酸或维生素B 12缺乏会降低本品疗效，铝过多会影响疗效。
(7)严禁冰冻。
【用法和用量】皮下注射或静脉注射：每周分2～3次给药，给药剂量需依据病人的贫血程度、年龄及其他相关因素调整。
(1)治疗期 ① 血液透析患者 推荐初始剂量每周100～150 IU/kg，分2～3次给药。② 非透析患者推荐初始剂量每周75～100 IU/kg，分2～3次给药。若每周红细胞压积增加少于0.5vol%，可于4周后按15～30 IU/kg增加剂量，最高不超过每周增加30IU/kg。如红细胞压积应增加到30～33 vol%，但不宜超过36vol%(34vol%)
(2)维持期 如果红细胞压积达到30～33 vol%或/和血红蛋白达到100～110g/L，则进入维持治疗阶段，推荐将剂量调整到治疗剂量的2/3，然后每2～4周检查红细胞压积以调整剂量。避免红细胞生成过速，维持红细胞容积合血红蛋白的适当水平。
(3)采用无菌技术，打开药瓶，将消毒针连接消毒注射器，吸入适量药液，静脉或皮下注射。如果为预充式注射器包装，拔掉胶盖，直接静脉或皮下注射。
【制剂与规格】重组人促红素注射液：(1) 1ml:1500IU；(2)1ml:2000IU；(3)1ml:3000IU；
(4)1ml:4000IU；(5)1ml: 6000IU。
药用炭：作为吸附剂，可用于促进尿毒症性毒素的肠道排泄，以及食物及生物碱等引起的中毒及腹泻、腹胀气等。口服：(1)成年人 一次0.9 g～3g ，一日3次。(2)儿童 一次0.3～0.6 g，一日3次。
包醛氧化淀粉 Coated Aldehyde Oxystarch
【适应证】尿素氮吸附药，适用于各种原因造成的氮质血症、尿毒症。
【注意事项】(1) 本品不与胃肠道黏膜直接接触，故无氧化淀粉的胃肠道不良反应。
(2) 偶见排便次数增多，减量可逐渐减轻。
(3) 药品受潮变黄后勿服用。
(4) 本品不宜与碱性药物同服，以免影响其吸附氮素N 的作用。
【用法和用量】 口服：一次5～10g ，一日2～3次，于餐后用热开水浸泡后服，或用温水冲服，或遵医嘱。
【制剂与规格】包醛氧化淀粉粉剂：5g 。
8.2 肾移植及其用药物治疗
环孢素 Ciclosporin
【适应证】用于：(1)预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应(GVHD)。(2)经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。
【注意事项】(1)本品由乳汁分泌，对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等潜在危险，故服用本品的母亲不得哺乳。
(2)下列情况慎用：孕妇、肝肾功能不全者、高钾血症、感染、肠道吸收不良和对本品不耐受者等。
(3)儿童用量可按或稍大于成人剂量计算。
(4)老年人因易合并肾功能不全，故应慎用本品。
(5)用药期间，定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。还应定期检查血压、血脂、血钾和镁。
(6)本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。人类也有并发淋巴癌、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。
(7)若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。
(8)若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。
(9)在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗疾病、个体差异用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。
【禁忌证】对环孢素及任何赋形剂过敏者、严重肝肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者、孕妇和哺乳期妇女。
【不良反应】 (1)常见厌食、恶心、呕吐、齿龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高，肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
(2)少见惊厥，其原因可能为本品对肾毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起AST 及ALT 升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP 诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。
(3)罕见胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。) 产生各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng ／ml ，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。
【用法和用量】下列剂量范围仅作为用药的指南。环孢素血浓度的常规监测是很重要的，该结果可用来决定本品的剂量，以达到预期的血药浓度。
除了某些情况需静脉滴注外，对大部分病例，推荐口服治疗。
(1)成人：①器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量一日 6～11mg/kg/并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量一日 0.5～1mg/kg，维持剂量一日 2～6mg/kg，分2次口服。 在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。② 骨髓移植 预防GVHD ：移植前一天起先用环孢素注射液，一日2.5mg/ kg ，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后(约0.5～1月) ，改服本品，起始剂量一日6mg/kg，分2次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年左右。治疗GVHD ：单独或在原用糖皮质激素基础上加用本品，一日2～3mg/kg，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。③ 狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量一日4～5mg/kg，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至一日2～3mg/kg，疗程3～6月以上。
(2)儿童，用量可按或稍高于成人剂量计算。
【制剂与规格】环孢素胶囊：(1) 10mg；(2)25mg；(3)50mg；(4)100mg。
环孢素注射液：5ml ：250mg 。
环孢素口服液(微乳化溶液) ：50ml ：5g 。
麦考酚吗乙酯 Mycophenolate Motetil
【适应证】用于预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和糖皮质激素同时应用。
【注意事项】(1)肝脏疾病 在酒精性肝硬化志愿者，肝脏实质疾病对MPA 的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆汁性肝硬化，可能对这一过程产生影响。
(2)肾脏疾病 ①严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率＜25mL/min)，病人服用单剂量吗替麦考酚酯胶囊后，血浆麦考酚酸(MPA)和MPA 的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)的曲线下面积，比轻度肾功能损害病人及健康人高，应避免使用超过一次1g ，一日2次的剂量，并且应对这些病人密切观察。②移植后肾移植功能延迟的病人，平均0～12小时MPA 曲线下面积与正常恢复病人相仿，但MPAG0～12小时曲线下面积前者比后者高2～3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无需调整剂量，但应被密切观察。
(3)对大鼠的研究发现本品可从乳汁中分泌。哺乳妇女不宜用。
(4)下列情况慎用 肝、肾、心严重功能不全者。
(5)接受肝脏同种异体移植的儿童患者安全性及有效性尚未确定。
(6)与年轻人相比，老年人可能不良反应更多，剂量选择慎重。
(7)在用药期间宜定期(1～3月) 监测血象、肝功能等。第一个月每周一次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月2次，余下的一年中每月1次。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数
(8)接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药的方式，
(9)服用本品作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌) 发生的危险。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。
(10)本品起效时间较长，一般为3～6个月，因此判断药物的有效性宜在服用规定剂量的3个月以后。
(11)本品不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。
(12)妊娠妇女避免使用本品，除非对胎儿潜在益处大于潜在危险。
【禁忌证】对麦考酚吗乙酯和麦考酚酸有超敏反应者。麦考酚吗乙酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇酯80(吐温80) 有超过敏反应的患者。
【不良反应】(1)消化系统：结肠炎(有时由巨细胞病毒属引起) ，胰腺炎。(2)免疫抑制紊乱：严重的威胁生命的感染，例如：脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，有证据表明一定类型的感染如结核和非典型微生物感染有较高的发生频率。(3)呼吸系统：肺间质异常，包括致命的肺纤维化少9
有报道，但在移植后服用麦考酚吗乙酯胶囊的患者中如出现呼吸困难、呼吸衰竭等肺部症状时，应考虑从此方面加以诊断。
【用法和用量】(1)成人 ① 预防排斥, 应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为一次1g ，一日2次。口服本品一日2g 比一日3g 安全性更好。② 治疗难治性排斥, 在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为一次1.5g ， 一日2次。
(2)如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值
(3)严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率＜25ml/min/1.73m) ，应避免超过一次1g ，一日2次的剂量(移植后即刻使用除外) 。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。
(4)老人(大于等于65岁) ：肾移植病人推荐的常用剂量对老年人是合适的。但要根据老年患者的实际情况合理调整给药剂量。
【制剂与规格】吗替麦考酚酯胶囊：(1)250mg；(2)500mg。吗替麦考酚酯分散片：(1)250mg；(2)500mg。 注射用吗替麦考酚酯：500mg 。
他克莫司 Tacrolimus
【适应证】用于预防肝、肾脏移植术后的排斥反应，治疗肝脏及肾脏移植术后应用其他免疫抑制药无法控制的排斥反应。
【注意事项】(1)注射制剂内含有聚乙烯氢化蓖麻油，能引起过敏反应。
(2)较肝功能正常的患者有较高的血药浓度(相对较长的半衰期和较低的清除率) ，需监测全血浓度，并需调整使用剂量。
(3)本品几乎完全代谢，脂溶性高且分子量为822，可预计无法用透析排除。此外给予单一剂量静注后，进入尿里的药物小于1％，肾衰患者或肾透析的患者并不需要调整剂量。但如果是本药引起的肾功能异常，则需调整剂量。
(4)两岁以下的儿童患者在用本品前应作有关ENV 血清学方面的检查。
(5)老年人用药的临床资料较少，但均提示应与其他成人剂量相同。
(6)用药期间应监测血压、心电图、视力、血糖、血电解质(尤其是钾) 、肌酐、BUN 、尿量、血液学指标、凝集试验及肝肾功能。如必要应降低本品用量。
(7)心室肥厚、室间隔增厚及某些少见的心脏病均有报道，通常在药物减量或停药后能缓解。这些病例多数发生在血药浓度过高的儿童患者。对于这些高危人群应该进行超声心动图检查，如病情进一步发展，应考虑药物减量或停药。
29
(8)对于一些神经系统并发症或中枢神经系统并发症也应考虑进行药物剂量调整。如发现患者有视力改变或神经系统功能障碍，应建议患者不要开车或进行危险的操作。
(9)避免与环孢素一起应用，因此时环孢素的半衰期被延长。在从环孢素换用本品治疗时，尤其应该当心，在转换前后均要检测环孢素血药浓度。
(10)长时间暴露在阳光下或行日光浴的患者要使用防晒霜。
(11)本品会使免疫接种的效果下降，应避免使用减毒疫苗。
(12)本品能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。
【禁忌证】对本品或其他大环内酯类过敏者、妊娠及哺乳期妇女。
【不良反应】(1) 对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的易感性增加。
(2)整个治疗期间都会出现肾功能异常(血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少) ，应注意与排斥反应区分。
(3)内分泌系统：高血糖和糖尿病。
(4)中枢神经系统：频发震颤、头痛、感觉异常和失眠，大多数为中等程度，不影响日常活动；其它如不安、焦虑和情绪不稳等单独出现或同时出现。伴肝功能损害者出现重度神经症状的危险性高，用潜在的神经毒药物和感染都可导致这些症状。
(5)心血管系统：常出现高血压，血药浓度超过25ng/ml时出现肥厚性心肌病，剂量减少或停药后可以恢复。
(6)血液系统：贫血、凝血、血小板减少、白细胞增生或减少和全血细胞减少症。
(7)高血钾或低血钾，低血镁、高血尿酸、 胃肠道症状如便秘、脱水、肝功能检查异常和黄疸、关节痛、肌痛和淋巴细胞增生等。
【用法和用量】口服：胶囊一日2次，于餐前1小时或餐后2～3小时以水服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。建议剂量只有起始剂量，然后在治疗过程中应由临床判定并辅以本品血中浓度的监测以调整剂量。无论是成人还是儿童，本品血药浓度维持20 ng/ml以下均有效。临床实践中，术后早期的2小时药物谷浓度一般维持在5～20ng/ml。
(1)成人 ① 肝移植患者，初始剂量应为一日0.1～0.2mg/kg，分2次口服，术后6小时开始用药。②肾移植患者，初始剂量应为一日0.15～0.3mg/kg，分2次口服，术后24小时内开始用药。③ 对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应：发生了排斥反应，且对传统免疫抑制剂治疗无效的患者，应开始给予本品治疗，推荐的起始剂量同首次治疗方案。④ 患者由环孢素转换成本品，本品的首次给药间隔时间不超过24小时。如果环孢素的血药浓度过高，应进一步延缓给药时间。由于本品半衰期长，剂量调整后需几天后血药浓度才能有变化。
(2)肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物失去功能。
(3)肾功能不全的患者：无须调整剂量。然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测尿量。血液透析不能减少本品的血中浓度。
(4)老年患者：有限的研究认为与成人用量相同。
(5)儿童 通常需要建议成人剂量的1.5～2倍，才能达到相同的治疗血浓度(肝功能、肾功能受损者情况除外) 。肝脏及肾脏移植：一日0.3mg/kg，分2次给药。
静脉注射：假如患者的临床状况不适于口服给药，则应该给予连续24小时的静脉输注。他克莫司治疗给药输注用浓缩液必须在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射或者生理食盐水稀释。所形成的最终输注用溶液的浓度必须在0.004～0.1mg/ml范围间。
(1)成人 ①肝移植患者一日0.01～0.05mg/kg，24小时持续滴注，术后约6小时开始使用。患者情况允许，应尽快改为口服；②肾移植患者一日0.05～0.10mg/kg，24小时持续滴注，患者情况允许即改为口服给药。
(2)儿童 通常需要成人建议剂量的1.5～2倍，才能达到相同的治疗血浓度(肝功能、肾功能受损者情况除外) 。起始静脉剂量肝移植患者为一日0.05mg/kg，肾移植患者为一日0.1mg/kg，持续24小时滴注。
【制剂与规格】他克莫司胶囊：(1)0.5mg；(2)1mg；(3)5mg。
他克莫司注射液：1ml : 5mg。
8.3泌尿、男生殖系统感染及其药物治疗
磷霉素 Fosfomycin
【适应证】用于对本品敏感的致病菌所引起的下尿路感染，如膀胱炎、尿道炎。
【注意事项】肝病患者慎用。
【不良反应】常见腹泻、软便；偶见皮疹、恶心，停药后可消失。
【用法和用量】口服：成人一次5.631g ，一日1次，空腹服用。以适量水溶解后服，或遵医嘱。
【制剂与规格】磷霉素氨丁三醇散：5.631g(相当于磷霉素酸3g)
匹美西林 Pivmecillinam
【适应证】用于泌尿系统感染，亦用于呼吸道感染、肠道感染以及伤寒等。
【禁忌证】应用前须作青霉素过敏试验，对过敏者禁用。
【不良反应】可见过敏反应，如荨麻疹、皮疹等，另可见恶心、呕吐、腹泻、腹部不适等反应。
【用法和用量】口服：成人一日0.5～1g ，分2～4次给予。儿童一日20～40 mg/kg，分3～4次
给予，重症可加大剂量。
【制剂与规格】盐酸匹美西林片：0.25g 。盐酸匹美西林胶囊：0.25g 。
8.4 膀胱过度活动症及其药物治疗
托特罗定 Tolterodine
【适应证】用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。
【注意事项】(1)肾功能低下者慎用。
(2)肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过1mg 。
(3)孕妇慎用。
(4)哺乳期妇女不宜服用本品。
(5)无儿童用药经验，不推荐儿童使用。
(6)下列情况慎用：自主神经疾病、裂孔疝患者、膀胱出口梗阻和胃肠道梗阻者。
(7)可能引起视力模糊，司机和危险作业者。
【禁忌证】(1) 尿潴留、胃滞纳、未经控制的窄角型青光眼患者。
(2)已证实对本品有过敏反应者。
(3)重症肌无力、严重的溃疡性结肠炎、中毒性巨结肠患者。
【不良反应】常见口干、消化不良、便秘、腹痛、胀气、呕吐、头痛、干眼病、皮肤干燥、思睡、神经质；少见胸痛、过敏反应、尿闭、精神障碍。
【用法与用量】口服：(1)成人初始的推荐剂量为一次2 mg，一日2次。根据病人的反应和耐受程度，剂量可下调到一次1 mg，一日2次。
(2)对于肝功能明显低下和正在服用CYP3A4抑制剂者，推荐剂量为一次1mg ，一日2次。
【制剂与规格】酒石酸托特罗定片：(1)1mg；(2)2mg。 酒石酸托特罗定胶囊：2mg 。酒石酸托特罗定缓释胶囊：(1)2mg；(2)4mg。
黄酮哌酯 Flavoxate
【适应证】用于下列疾病引起的尿频、尿急、尿痛、排尿困难以及尿失禁等症状：(1)下尿路感染性疾病(膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等) 。(2)下尿路梗阻性疾病(早、中期前列腺增生症，痉挛性、功能性尿道狭窄) 。(3)下尿路器械检查后或手术后(前列腺摘除术、尿道扩张、膀胱镜内手术) 。
(4)尿道综合征。(5)急迫性尿失禁。
【注意事项】(1) 孕妇使用的安全性尚未确定，故应慎用。(2)12岁以下儿童不宜使用。(3)下列情况慎用：青光眼、白内障及残余尿量较多者。(4)伴有炎症的患者应同时加用抗感染药物。(5)勿与大量维生素C 或钾盐合用。
【禁忌证】胃肠道梗阻或出血、贲门失弛缓症、尿道阻塞失代偿者、有神经精神症状者及心肝肾功能严重受损者、司机及高空作业人员。
【不良反应】偶见恶心、呕吐、嗜睡、口干、视物模糊和调节麻痹、眼压增高、排尿困难、心动过速、心悸等。
【用法与用量】口服：一次0.2g ，一日3～4次，病情严重时可适当增加用量。
【制剂与规格】盐酸黄酮哌酯糖衣片：0.2g 。
奥昔布宁 Oxybutynin
【适应证】用于膀胱炎、尿道炎、尿路感染及各种原因所致的尿频、尿急、夜尿和尿失禁等症状。
【注意事项】(1)肝肾疾病患者、5岁以下儿童、老年人、妊娠期妇女、自主神经疾病、伴有食管裂孔疝的消化性食管炎、回肠和结肠造口术的患者慎用。
(2)司机、机器操作、高空作业人员及从事危险工作的人员在使用本品时，应告知可能产生视力模糊或瞌睡等症状。
(3)伴有感染的患者，应合并使用相应的抗菌药物。
(4)溃疡性结肠炎患者，大剂量使用可能抑制肠蠕动而产生麻痹性肠梗阻。
(5)甲状腺机能亢进、冠心病、充血性心力衰竭、心律失常、高血压及前列腺肥大等患者使用本品后，可加重症状。
【禁忌证】青光眼患者、部分或完全胃肠道梗阻、麻痹性肠梗阻、老年或衰弱病人的肠张力缺乏、重症肌无力患者、阻塞性尿道疾病及处于出血性心血管状态不稳定的患者。
【不良反应】偶见口干、面部潮红，2～3周后可自行消失。
【用法与用量】口服：(1)成人一次5mg ，一日2～3次；最大剂量为一次5mg ，一日4次或遵医嘱。
(2) 5岁以上儿童常用量一次5mg ，一日2次；最大剂量，一次5mg ，一日3次。或遵医嘱。
【制剂与规格】盐酸奥昔布宁片：5mg 。
8.5前列腺增生及其药物治疗
多沙唑嗪 Doxazosin
【适应证】用于高血压、良性前列腺增生的治疗。
【注意事项】(1)肝功能不全者慎用。
(2)妊娠及哺乳期妇女慎用。
(3)本品可能出现头晕、疲劳(特别是刚治疗开始时) 、嗜睡，可能导致反应能力下降，从事驾驶或机械操作者应谨慎。
(4)本药首次服用、加量或停药数日后再次用药常会出现明显的直立效应。
(5)在治疗良性前列腺增生症前，应先排除前列腺癌。
【禁忌证】 已知对喹唑啉类或本品的任何成分过敏者、近期发生心肌梗死者、已接受本品者(发生心肌梗死) 下应针对个体情况决定其梗死后治疗。有胃肠道梗阻、食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用。
【不良反应】常见直立性低血压、头晕、乏力、外周性水肿、呼吸困难、头痛、全身不适、直立性头晕、眩晕、虚弱、嗜睡、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃肠炎、口干、背痛、胸痛、心悸、心动过速、肌痛、支气管炎、咳嗽、瘙痒、尿失禁、膀胱炎及鼻炎、阴茎异常勃起、阳痿、皮疹、血小板减少症、紫癜、鼻出血、白细胞减少、血尿、胆汁淤积、黄疸、肝功能异常及视力模糊。
【用法与用量】口服：控释片 ① 成年人推荐剂量为一日4mg ，睡前服用。不得咀嚼、掰开或碾碎后服用。②肾功能不全患者和老年患者应用常规量，无需调正。
【制剂与规格】甲磺酸多沙唑嗪控释片：4mg 。
阿夫唑嗪 Alfuzosin
【适应证】用于缓解良性前列腺增生症的症状与体征。
【注意事项】(1)严重肾功能不全者、驾驶、机械操作或有危险的工作时应慎用。
(2)老年人慎用，一日剂量不超过10mg 。65岁以上或正在接受治疗的高血压病人，起始剂量应为
2.5mg ，一日2次；并避免与钙通道阻滞剂合用，以防导致严重低血压。对正在服用抗高血压药的高龄患者伴有肾功能不全，在服药后症状得不到预期效果，不应继续增量，而应改用其他适当的治疗方法。
(3)冠心病患者在心绞痛发作期间和恶化时应停用。
(4)患者需要麻醉时，应在麻醉前停用。
(5)与抗高血压药合并使用要注意血压的变化。
(6)有患者站立时服药可出现动脉血压降低的现象，常伴有眩晕、疲乏、出汗的症状，在此情况下，
患者应躺下。
【禁忌证】对本品过敏者、严重肝功能不全、肾功能衰竭者(肌酐清除率＜30ml/min)、低血压、直立性低血压、肠梗塞者(片剂中含蓖麻油) 、妊娠及哺乳期妇女。
【不良反应】常见胃肠道紊乱、恶心、胃痛、腹泻、眩晕、头昏、不适、头痛。罕见有体位性低血压、晕厥、心动过速、心悸、胸痛、乏力、瞌睡、水肿、皮肤潮红、口干、皮疹、瘙痒。
【用法与用量】 口服：用于良性前列腺增生，普通片一次2.5mg ，一日3次，最大剂量一日10mg 。老年患者(年龄＞65岁) ，初始剂量一次2.5mg ，一日2次。缓释片一次10mg ，一日１次，晚餐后立即服用，整片吞服，不能掰开或咀嚼。
【制剂与规格】盐酸阿夫唑嗪糖衣片：2.5mg 。盐酸阿夫唑嗪缓释片：(1)5mg；(2)10mg。
特拉唑嗪 Terazosin
【适应证】用于：(1)轻度或中度高血压治疗。可与噻嗪类利尿药或其他抗高血压药物合用，也可单独使用。(2)治疗良性前列腺增生引起的症状如尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多及排尿不尽感。
【注意事项】(1)肾功能损伤患者无需改变剂量。
(2)哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。
(3)老年患者较年轻患者更易发生直立性低血压。
(4)加用噻嗪类利尿药或其他抗高血压药时应减少本药用量。
(5)建议特拉唑嗪不用于有排尿晕厥史的患者。建议给予初始剂量12小时内或剂量增加时应避免从事驾驶或危险工作。
(6)首次用药、剂量增加时或停药后重新用药会发生眩晕、轻度头痛或瞌睡，一般连续用药阶段不会再发生该反应。如果发生眩晕，应当将患者放置平卧姿势。
(7)使用本品治疗良性前列腺增生前应排除前列腺癌的可能性。
【禁忌证】已知对本品及α受体拮抗剂过敏者、孕妇。
【不良反应】常见体虚、疲乏、心悸、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血/鼻炎和视觉模糊/弱视。其他可见背痛、头痛、心动过速、体位性低血压、晕厥、水肿、体重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神经质、感觉异常、呼吸困难、鼻窦炎、阳萎。偶见过敏反应、血小板减少症和阴茎异常勃起等。
【用法与用量】口服：(1)高血压，初始剂量为睡前服用1mg ，且不应超过，以尽量减少首剂低血压事件的发生。一周后一日单剂量可加倍已达到预期效应。常用维持剂量为一日2~10mg。
(2)良性前列腺增生初始剂量为睡前服用1mg ，且不可超过。一周或二周后一日单剂量可加倍已达到预期效应。常用维持剂量为一次5～10mg ，一日1次，最大剂量不超过10mg 。
(3)老年人不必改变剂量。
(4)肾功能损伤患者不必改变剂量。
【制剂与规格】盐酸特拉唑嗪片：2mg 。
坦洛新 Tamsulosin
【适应证】用于前列腺增生引起的排尿障碍。
【注意事项】(1)肾功能不全患者慎用。
(2)体位性低血压患者慎用。与降压药合并使用要注意血压的变化。
(3)高龄患者应注意用药后状况，如得不到期待的效果不应继续增量，应改用其他方法治疗。
(4)排除前列腺癌诊断之后可使用本品。
【禁忌证】 对本品或α受体阻滞剂过敏者，儿童禁用。
【不良反应】 (1) 精神神经系统：偶见头晕、蹒跚感等。(2) 循环系统：偶见血压下降、心率加快等。(2) 消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲缺乏等。(4)过敏反应：偶尔可出现皮疹。(5)偶见肝功能异常、鼻塞、水肿、吞咽困难、倦怠感等。
【用法与用量】 口服：成人常用量一次0.2mg ，一日1次，餐后服用。可根据年龄、症状适当增减。注意不要嚼碎胶囊内的颗粒。
【制剂与规格】盐酸坦洛新缓释胶囊：0.2mg 。
非那雄胺 Finasteride
【适应证】(1) 用于治疗和控制良性前列腺增生以及预防泌尿系统事件 ① 降低发生急性尿潴留的危险性；② 降低需经尿道切除前列腺和前列腺切除术的危险性。(2)本品可使肥大的前列腺缩小，改善尿流及改善前列腺增生有关的症状。前列腺肥大患者适用。
【注意事项】(1)孕妇不能触摸本品的碎片和裂片，否则对男性胎儿有影响。(2)对于大量残留尿和严重尿流减少的患者，应密切监测其阻塞性尿道病；(3)使用本品应定期行直肠指诊作前列腺检查，本品可使前列腺特异抗原水平降低，因此服用本品前列腺特异抗原降低并不排除同时存在前列腺癌。(4)当患者之性伴侣怀孕或可能怀孕时，应避免其伴侣接触其精液或停止服用本品。
【禁忌证】妇女、儿童、对本品任何成分过敏者。
【不良反应】可见性欲减退、阳萎、射精量减少、乳房不适(乳腺增生及乳房触痛) 、过敏反应(瘙痒、风疹、面唇部肿胀等) 、睾丸疼痛等。
【用法与用量】 口服：(1)成人一日5mg 。(2)70岁以上老年患者本品清除率有所降低，但不需调整剂量。(3)肾功能不全者 剂量不需要调整。
【制剂与规格】非那雄胺片：5mg 。
依立雄胺 Epristeride
【适应证】用于治疗良性前列腺增生，改善良性前列腺增生的有关症状。
【注意事项】(1) 服用本品者在使用血清PSA 指标检测前列腺癌时，应提请医生充分考虑患者因服用本品而致血清PSA 下降的重要因素。
(2)治疗前需明确诊断，注意排除除感染、前列腺癌、低张力膀胱及其他尿道梗阻性疾病等。
【禁忌证】对本品组分过敏者。
【不良反应】可见恶心、食欲减退、腹胀、腹泻、口干、头昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下降、勃起功能障碍、射精量下降、耳鸣、耳塞、髋部痛等，其发生率约为6.63%。实验室检查异常发生率为2.49%，包括肝功能异常(AST及ALT 升高、总胆红素升高) 、肾功能异常(尿素氮升高、肌酐升高) 、血常规异常(血红蛋白降低、白细胞降低、血小板降低) 。
【用法与用量】口服：一次5mg ，一日2次，餐前或餐后均可，疗程4个月或遵照医嘱。
【制剂与规格】依立雄胺片，5mg 。
舍尼通 Prostat
【适应证】用于良性前列腺增生症，慢性非细菌性前列腺炎。
【注意事项】(1)前列腺感染、尿道狭窄、前列腺结石、膀胱颈硬化、前列腺癌和其他前列腺疾病都会引起类似症状，所以在使用本品治疗前应对上述症状作出正确判断。
(2)由于本品起效慢，3～6个月才收到明显效果，故对残余尿量大或尿速严重降低者，需密切监视，以防尿流梗阻。
(3)临服前才将铝铂撕开，以免药片吸潮变质。
【禁忌证】 对本品过敏者、儿童。
【不良反应】 极少数人有轻微的腹胀、胃灼热、恶心，停药后症状消失。
【用法与用量】 口服：一次1片，一日2次，于早晚服用，疗程3～6个月，如有必需可继续使用。可在进食时或单独服用。高龄或肾功能不全者无需调整剂量。
【制剂与规格】舍尼通片：375mg(每片含阿魏酰γ－丁二胺 70mg及EA －10植物生成素 4mg)。
8.6 勃起功能障碍及其药物治疗
西地那非 Sildenafil
【适应证】用于勃起功能障碍。
【注意事项】(1)肝功能不全：肝硬变(Child-Pugh 分级A 级和B 级) 志愿受试者的西地那非清除 率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC 和C max 分别增高84%和47%。故肝受损患者应减少剂量。
(2)轻度和中度肾损害患者药代动力学没有改变，不需调整剂量。重度肾损害患者本品清除率降低，与同年龄组健康志愿者相比，药-时曲线下面积和血浆峰浓度几乎加倍。故应减少剂量。
(3)本品不适用于妇女和儿童。
(4)慎用于有心血管疾病的患者，对于存在阴茎解剖性畸形(如阴茎成角、海绵体纤维化或
Peyronie`s病等) 和阴茎异常勃起倾向(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病等) 的患者也应慎用。
(5)健康老年志愿者(≥65岁) 的西地那非清除率降低，游离血药浓度比年青健康志愿者(18～45岁) 约高40%。故65岁以上老年患者应减少剂量。
(6)当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。
(7)在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。
(8)本品上市后，有少量勃起时间延长(超过４小时) 和异常勃起(痛性勃起超过６小时) 的报告。如持续勃起超过４小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。
【禁忌证】服用硝酸酯类药者、对西地那非中任何成分过敏者、色素视网膜炎患者。
【不良反应】常见头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。较严重的不良反应为心脑血管反应：如心肌梗死、心源性猝死、心律失常、脑出血等；泌尿系统可见勃起时间长、异常勃起和血尿；神经系统可见癫痫发作和焦虑；眼部可见视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿等。
【用法与用量】(1)18岁以上成人首次剂量50mg ，在性生活前1小时左右服用，根据药效反应，可以对单次剂量进行调整，一般剂量范围为25～100mg 。24小时内最多服用一次，单次最大剂量
100mg 。(2)年龄65岁以上、 肝脏受损、重度肾损害患者的起始剂量以25mg 为宜。
【制剂与规格】枸橼酸西地那非片：(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。
伐地那非 Vardenafil
【适应证】用于勃起功能障碍。
【注意事项】(1)轻度肝损害的患者(Child-Pugh A) 不需调整剂量；中度肝损害患者(Child-Pugh B), 由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg ，随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg ，重度肝损害患者(Child-Pugh C)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。
(2)轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整
(3)下列情况慎用 低血压(静息收缩压
(4)老年患者(≥65岁) 伐地那非清除率减少，应减少服用剂量。
(5)由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。
(6)治疗剂量(10mg)和超剂量(80mg)的伐地那非导致QT 间期的延长。临床应用伐地那非时须考虑到这点。先天性QT 间期延长(长QT 综合征) 的患者和服用IA 类(如奎尼丁，普鲁卡因胺) 或III 类(如胺碘酮，索他洛尔) 抗心律失常药物应避免服用伐地那非。
(7)同时服用伐地那非和ɑ-受体拮抗药可能导致症状性低血压。除非有进一步的资料，服用α-受体拮抗药6小时内不能服用伐地那非。服药6小时后，应用伐地那非的最大剂量不得超过5mg 。但患者服用α-受体拮抗药坦洛新时，对服药间歇不作要求。
(8)驾驶和操作机械之前患者应考虑到自身对伐地那非的反应。
【禁忌证】(1)对药物的任何成分(活性成分或非活性成分) 有过敏症状的患者禁用。(2)服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者禁用。(3)避免与HIV 蛋白激酶抑制剂印地那韦或托那韦和伐地那非同时使用，两者都是强效CYP3A4抑制剂。(4)16岁以下儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【不良反应】通常是一过性、轻度到中度的。发生率≥10%的不良反应有头痛、面色潮红；≥1%的有消化不良、恶心、眩晕、鼻炎；≥0.1%的有面部水肿、光过敏反应、背痛、肝功能异常、GGTP 升高、肌酸激酶升高、
肌痛、 嗜睡、呼吸困难、视觉异常、多泪、阴茎异常勃起症(包括勃起延长或疼痛) ；罕见(≤0.1%)
有过敏反应(包括喉部水肿) 、心绞痛、低血压、心肌缺血、体位性低血压、昏厥、神经紧张、鼻出血、青光眼。
【用法与用量】(1)18岁以上成人首次剂量10mg ，在性生活前25～60分钟(4～5小时也可) 服用，根据药效反应，可以对单次剂量进行调整，可以增加到20mg 或减少到5mg ，24小时内最多服用一次。最大推荐剂量为一日20mg 。
(2)老年患者(≥65岁) 伐地那非的清除率减少，起始剂量考虑为5mg 。
(3)正在服用α受体拮抗药的患者首剂为5mg 。
(4)肝损害患者 轻度肝损害的患者不需调整剂量；中度肝损害患者建议起始剂量为5mg ，随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg 。
【制剂与规格】盐酸伐地那非片：(1)5mg；(2)10mg。
他达拉非 Tadalafil
【适应证】用于勃起功能障碍。
【注意事项】(1) 重度肝功能不全患者使用本品的临床安全性信息有限；应用本品应权衡利弊。
(2)本品不用于妇女。未在妊娠妇女中进行他达拉非的研究。大鼠和小鼠给予高达一日1000mg/kg的剂量，未见胚胎致畸、胚胎毒性和胎儿毒性。
(3)下列情况慎用 容易发生异常勃起的患者(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病) ，或阴茎解剖异常的患者(如阴茎成角、畸形阴茎、海绵体纤维化或Peyronie 病) 、患有心血管病因素或有心血管疾病者。
(4)18岁以下者不得服用本品。
(5)老年人 健康老年受试者(65岁或以上) 口服他达拉非清除率较低，使得AUC 比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。
(6)正在使用α1受体拮抗药，如多沙唑嗪的患者，如联合使用本品，在一些患者可能导致症状性低血压。
(7)正在使用强效的CYP3A4抑制剂(如利托那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑、红霉素) 患者，应慎用。
【禁忌证】(1) 正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。
(2)性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此，勃起功能障碍的治疗药物，包括本品在内，不应用于不宜进行性生活的心脏病患者。如：①在最近90天内发生过心肌梗死的患者。②不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者。③在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准
2级或超过2级的心衰患者。④难治性心律失常、低血压(
(3)已知对本品过敏的患者。
(4)具有半乳糖不耐受的遗传性问题的患者，或者半乳糖分解酶缺乏的患者，或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。
【不良反应】常见头痛、消化不良、头晕、眼花、面部潮红、鼻腔充血、背痛、肌痛等。少见睑肿胀、眼痛和结膜充血。本品不良反应短暂而轻微的。
【用法与用量】口服：(1)成年人推荐剂量为10mg ，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果效果不显著，可以服用20mg 。可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为一日一次。最好不要连续一日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的安全性。
(2)老年人无需调整剂量。
(3)重度肾功能不全的患者，最大推荐剂量为10mg 。
(4)肝功能不全患者推荐剂量为10mg 。
【制剂与规格】他达拉非片：20mg 。
十一酸睾酮 Testosterone Undecanoate
【适应证】用于：(1)原发性或继发性睾丸功能减退。(2)男孩体质性青春期延迟。(3)乳腺癌转移的姑息性治疗。(4)再生障碍性贫血的辅助治疗。(5)中老年部分性雄激素缺乏综合征。
【注意事项】(1)肝肾功能不全患者慎用。
(2)下列情况慎用：心脏病、前列腺肥大、高血压、癫痫及三叉神经痛者慎用。
(3)长期应用可致儿童早熟、骨骼早闭，影响生长发育，应慎用。
(4)老年患者代谢功能低下，前列腺易增生，应慎用。
(5)本品所含有的成分有可能使兴奋剂测试呈阳性。
【禁忌证】孕妇及哺乳妇女、前列腺癌患者。
【不良反应】常见多毛、痤疮、阴茎异常勃起及其他性刺激过度症状、精子减少、精液量减少和水盐潴留。偶见胃肠不适或过敏反应。在青春期前男孩中可有性早熟、阴茎勃起增加、阴茎增大，骺骨早闭。
【用法与用量】口服：必须在专科医生指导下使用。开始剂量按一日120～160mg ，用药2周后，以一日 40～120mg 的剂量维持。早晚于餐后服用，若每日服用的胶囊成单数，可在早上多服1 粒，或遵医嘱。
肌内注射：一次250mg ，一月1次。
【制剂与规格】十一酸睾酮胶囊：40mg 。
十一酸睾酮注射液：2ml : 0.25g。
前列地尔 Alprostadil
【适应证】用于：(1)心肌梗死，血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化等症。
(2)治疗慢性动脉闭塞症如血栓闭塞性脉管炎、慢性动脉粥样硬化所致的肢体慢性溃疡，微血管循环障碍所致的四肢静息性疼痛。
(3)可作为血管移植术后的抗栓治疗，用以抑制移植血管内的血栓形成(本品能用于小儿先天性动脉导管未闭症的手术前治疗，用以缓解低氧血症保持导管血流以等候时机手术治疗) 。
(4)勃起功能障碍疾病的诊断和治疗。
【注意事项】(1) 下列情况慎用：心功能不全、青光眼或眼压增高、活动性胃溃疡、间质性肺炎患者均慎用。
(2)本品仅是对症治疗，缓解慢性动脉闭塞症或脉管炎的临床症状，如静息性肢痛或慢性下肢溃疡的促进愈合。停药后有复发的可能。
(3)本品在阴茎海绵体注射后出现异常勃起应及时就医。
(4)给药时注意 ① 出现不良反应时，应采取变更给药速度，停止给药等措施；② 本制剂不能与输液以外的药品混合使用，避免与血浆增容剂(右旋糖酐、明胶制剂等) 混合；③ 本制剂与输液混合后在2小时内使用。剩余液体不能再使用；④不能使用冻结的药品。
【禁忌证】 (1) 对本品过敏者、严重心衰或心功能不全患者、妊娠或可能妊娠的妇女。(2) 因患镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病而易诱发阴茎异常勃起的患者。(3)阴茎解剖学畸形(成角、海绵体纤维化、佩罗尼病的患者) ；(4)阴茎植入假体者。
【不良反应】偶见休克，要注意观察，发现异常现象时应即停药，采取适当的措施。注射部位有时出现血管炎、血管疼痛、红肿、发硬、瘙痒等。
循环系统：有时出现心功能衰竭加重、肺水肿、胸闷、血压下降等，一旦出现立即停药；偶见面部潮红、心悸。
消化系统：可见腹泻、腹胀、胃肠不适；偶见腹痛、食欲减退、呕吐、便秘、AST 及ALT 升高等。 精神和神经系统：可见头晕、头痛、发热，疲劳感，偶见发麻。
皮肤：偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒。
血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。
其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、发热及不适感。
【用法与用量】 下列用法和剂量都为成人常用量
(1)静脉滴注：将本品溶于250ml 或500ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中。①心肌梗死，一日剂量100～200μg ，重症可适当增加，但不得超过400μg 。②用于血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化，一日剂量100～200μg ，③视网膜中央静脉血栓，一日100～200μg 。
(2)阴茎海绵体内局部注射治疗勃起功能障碍：在海绵体内直接注射，一般剂量一次10～20μg, 一日1次或一周3次。具体给药方法：
首次剂量2.5μg ，间隔5～10秒，如有轻微反应，再次剂量可增至5μg ；然后根据勃起反应，可再增加剂量5～10μg ，以达到充分勃起而且勃起持续时间不超过1小时为最佳剂量。
对于神经性勃起功能障碍，首次剂量1.25μg ，再次剂量2.5μg ，第三次剂量5μg ，然后每次增加5μg 直至达到满意勃起则为最合适剂量。
在专业医师指导下，按每个患者的阴茎勃起程度确定剂量，直到该剂量使阴茎勃起能完成性交且勃起时间不超过1小时。维持治疗：调整剂量需按照初始剂量时的标准，注射频度不超过一日1次及一周3次。
【制剂与规格】注射用前列地尔：(1)10µg；(2)20µg；(3)100µg。前列地尔注射液：(1)2ml:10µg；
(2)2ml:20µg。
8.7 前列腺癌及其药物治疗
氟他胺：用于前列腺癌。口服：一次250mg ，一日3次。本品可单独应用，也可与促黄体激素释放激素类似物、化疗药物联合应用。
比卡鲁胺 Bicalutamide
【适应证】与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
【注意事项】(1)本品广泛在肝脏代谢。有数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用；由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗，如果出现严重改变应停止本品治疗。
(2)本品对肾损害病人无需调整剂量。
(3)本品显示抑制肝酶CYP3A4活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。
(4)本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。
【禁忌证】儿童、妇女、对本品过敏者。
【不良反应】常见面部潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化，可随睾丸切除术减轻；少见腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥；偶见肝功能异常(AST及ALT 升高、黄疸) ；极少见肝功能衰竭。
【用法和用量】口服：用于前列腺癌，成年男性包括老年人一次50mg ，一日1次，用本品治疗应与LHRH 类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
【制剂与规格】比鲁卡胺薄膜衣片：50mg 。
亮丙瑞林 ：用于前列腺癌。成人每4周1次，皮下注射，醋酸亮丙瑞林3.75mg 。
戈舍瑞林：适用于可用激素治疗的前列腺癌。成人在腹部皮下注射戈舍瑞林3.6mg ，每28天1次。用植入剂，一次植入10.8mg ，每3个月植1次。
曲普瑞林：可用激素治疗的前列腺癌。对前列腺癌作为去势治疗，每月肌内注射1次本品控释剂
3.75mg 。
雌莫司汀 Estramustine(EM)
【适应证】用于晚期前列腺癌，尤其为激素难治性前列腺癌，对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者，可作为一线治疗。
【注意事项】 (1)肝肾功能损害患者慎用。
(2)妊娠和哺乳期妇女不宜使用。
(3)血栓性静脉炎、血栓形成或有血栓栓塞病史(尤其是与雌激素治疗相关时) 、与高血钙症有关的骨代谢疾病、脑血管及冠状动脉疾病以及溃疡病的患者均需慎用。
(4)用药期间应监测血压、肝功能。
(5)本品是以雌二醇17磷酸酯为载体的一种氮芥类烷化剂。已知雌二醇及氮芥均能致突变，故正在进行治疗的男性应采取避孕措施。
(6)由于本品可能使糖耐量降低，当接受本品治疗时，糖尿病患者应仔细监测。
(7)由于本品可引起体液潴留，故接受本品治疗的病人有报道出现已存在的或初发的周围性水肿加
剧，充血性心脏疾患加剧；体液潴留还可能影响一些其他症状，如癫痫、偏头痛或肾功能不全，因此需要仔细观察。
(8)由于含雌激素的药物可影响相关的内分泌系统及肝功能，所以相应的实验室指标也会受影响。
(9)服用本品时，不可与奶制品或含钙药物同服。
【禁忌证】已知对雌二醇或氮芥类药过敏者、严重肝脏、心血管疾病者，缺血性、血栓栓塞性或体液潴留所引发的并发症。
【不良反应】(1)心血管系统：常见体液潴留、充血性心衰，心脏缺血性疾病包括心肌梗死、血栓栓塞、高血压；(2)胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻，尤其在治疗的最初2周；(3)肝-胆系统：肝功能受损、AST 及ALT 和胆红素增高；(4)血液系统：偶见贫血、白细胞减少和血小板减少；(5)内分泌系统：常见男子女性化乳房和阳痿；(6)中枢神经系统：偶见肌无力、抑郁、头痛、意识混乱和嗜唾；(7)其他：有报道出现过敏反应包括皮肤过敏性皮疹及血管神经性水肿。
【用法和剂量】口服：用于前列腺癌，一次280~420mg，一日2次，餐前１小时或餐后2小时服。如服3～4周后无效，应即停药。如有效可按原剂量继续服用，共3～4个月。
【制剂与规格】磷酸雌莫司汀胶囊：140mg 。
多西他赛：适用于前列腺癌进一步发展，进入激素非依赖阶段，这时需采取化疗，以多西他赛(多西紫杉醇) 为基础的方案为治疗激素非依赖性前列腺癌的一线方案。只能用于静脉滴注。
(1)所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，一日16mg ，持续至少3日，以预防过敏反应和体液潴留。(2)临用前将本品以所提供的溶媒溶解，轻轻振摇混合均匀，将混合后的药瓶室温放置5分钟，然后检查溶液是否均匀澄明，根据计算病人所用药量，用注射器吸入混合液，注入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液的注射瓶或注射袋中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过0.9 mg/ml。(3)本品的推荐剂量为75 mg/m静脉滴注1小时，每三周1次。 2