威灵仙的化学成分和药理作用
作者：佚名 科研信息来源：本站原创 点击数： 565 更新时间：2004-11-16
[关键词]：化学成分, 药理作用, 威灵仙, 皂苷类
健康网讯：
威灵仙，又称粉灵仙、灵仙、黑须公、铁灵仙等，为毛莨科铁线莲属威灵仙（Clemati s chinensis Osbeck）的干燥根茎，属多年生草本植物。据《中国药典》记载威灵仙（Cle matis chinensis Osbeck）、棉团铁线莲（Clematis hexapetala Pall.）或东北铁线莲（Clematis manshurica Rupr.）为正品。威灵仙味辛咸，性温，有微毒，具有祛风除湿，通络止痛之功效。临床上主要用于风湿痹痛，肢体麻木，筋脉挛急，屈伸不利等症状。国内以“威灵仙”为名的植物甚多，在不同历史时期和不同地域，威灵仙的药用品种迥然不同，同名异物现象甚为普遍，因此，有必要对相关文献进行研究，经归纳整理，综述于后，以供进一步研究之参考。
1 化学成分
文献报道，威灵仙的根含白头翁素、白头翁内酯、甾醇、糖类、皂苷类、内酯、酚类、氨基酸等化合物。叶含内酯、酚类、三萜、氨基酸和有机酸等物质。棉团铁线莲叶含香精类、山柰酚等黄酮类及生物碱、挥发油、树脂等，不含皂苷。鞣质或强心苷类。东北铁线莲的根含三萜皂苷：铁线莲苷A （Clematoside A）、铁线莲苷A ’、铁线莲苷B 、铁线莲苷C 。
1.1 挥发性化合物 药理研究表明，威灵他所含的挥发性成分是其发挥药理作用的主要物质基础之一。何明等采用水蒸汽蒸馏法和超临界CO 2流体萃取技术分别从威灵仙（C. ch
inensis Osbeck）中提取出挥发性成分，采用气－质联用技术对其进行分离鉴定，水蒸汽蒸馏提取物得率为0.15％，他们鉴定出25种化合物，其主要成分为有机酸、有机酸酯、苯丙素、倍半萜、酚类等；而超临界提取物得率为0.40％，他们鉴定出21 种化合物，其主要成分为有机酸、有机酸酯、苯丙素、酚类、三萜、甾醇等。辛广等对千山东北铁线莲花挥发油成分进行分析，结果表明，其主要成分为2，5-呋喃二酮、2－环戊烯－1，4-酮、山愈酸甲酯等7种成分。杨美林等对东北铁线莲果的挥发油成分进行了分析，结果表明，其挥发性成分主要为棕榈酸、二十二烷、十六酸乙酯等。
1.2 皂苷类化合物 威灵仙的根中含有丰富的皂苷。Shao 等从威灵仙根的乙醇提取液中分得11种皂苷，其中得二种新的皂苷clematichinenoside A和clematichinenoside B。Shao 等从威灵仙根的乙醇提取液中分得2种化合物，其中有一种新的皂苷clematichinen oside C和已知的化合物huzhongoside B。He Ming等从水蒸气蒸馏提取后的药渣中分得一种新的皂苷clemaphenol A。
1.3 其它化学成分 Shao等从威灵仙中分离获得酚类化合物。He Ming等利用硅胶柱色谱进行分离纯化，得到二氢－4-羟基－5－羟甲基－2（3H ）－呋喃酮、异阿魏酸、β-谷甾醇、胡萝卜苷、5－羟甲基呋喃甲醛、5－羟基乙酰丙酸、棕榈酸、亚油酸和白头翁素。李淑子等从东北铁线莲茎叶的乙醇溶液分离得到了3－O －乙酰基齐墩果酸－12－烯、β-谷甾醇和18α－齐墩果烷3 种成分。
2 药理作用
威灵仙为常用中药，通常是指威灵仙干燥的根及根茎。其主要有效成分为原白头翁素、白头翁素、皂苷等。它具有祛风除湿、通络止痛之功效。随着现代药理研究的深入，威灵仙更是显示出解痉、镇痛抗炎、抗肿瘤等多方面的药理作用。
2.1 解痉作用 威灵仙水煎剂可促进肠平滑肌运动的作用。威灵仙注射剂能松弛鼠离体回肠平滑肌，可对抗组织胺或乙酰胆碱引起的回肠收缩反应。
2.2 镇痛抗炎作用 威灵仙注射液及其大剂量煎剂对冰醋酸引起的小鼠扭体具有抑制作用，表现出显著的镇痛作用。实验证明，威灵仙煎剂对热刺激引起的疼痛反应能明显提高小鼠的痛阈值，并且对酒炙品的镇痛作用较强且持久。
威灵仙注射液能松弛豚鼠回肠，并能对抗组胺和乙酰胆碱引起的回肠收缩反应；还能明显减少冰醋酸所致的小鼠扭体次数，延长潜伏期；它的注射液能显著抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀，能显著抑制纸片引起的大鼠肉芽组织生长。它的煎剂能显著减轻二甲苯致小鼠耳廓胀值（P ＜0.05）具有抑制毛细管通透性作用，大剂量灌服对10％蛋清所致大鼠足跖部致炎模型有一定的保护作用。具有见效快、作用强、持续时间长。其抗炎作用由所含皂甙的种类及含量决定。
2.3 抗菌抑菌作用 威灵仙抗菌抑菌活性成分主要是白头翁素和原白头翁素。原白头翁素不稳定，易聚合为白头翁素；白头翁素具有显著的抗菌作用，对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌的抑菌浓度为1：1250O ，对结核杆菌为1：5O000，对大肠杆菌也有类似抑菌作用，对革兰氏阴性菌有效，与链霉素有协调作用，且有强的杀真菌活性的作用。
2.4 抗肿瘤作用 邱光清等研究了威灵仙的不同提取部位的抗癌活性，其中总皂苷部位显示出较好的抗癌活性。它的总皂苷对体外培养的瘤柱EAC 、S 180A 、和HepA 细胞有杀伤作
用，给药浓度越大，作用越强；对小鼠移植肉瘤S 180有一定抑制作用。因此对总皂苷进一步探讨及开发利用是有价值的。
2.5 利胆作用 威灵仙水煎剂单次或多次口服给药可促进大鼠的胆汁分泌，具有显著的利胆作用。
2.6 降血压作用 50％浸膏对离体蟾蜍心脏，有先抑制后兴奋作用，浸剂的药效比煎剂约大3～5倍，且能使被麻醉了的狗的血压下降。
2.7 抗利尿作用 威灵仙制剂对小鼠、大鼠、豚鼠有显著抗利尿作用。50％煎剂0.2mL 约相当于脑垂体后叶素0.1单位的抗利尿作用，且作用时间较长，此作用可能与血压下降、肾血管收缩作用有关。
3 毒副作用
威灵仙所含白头翁素与原白头翁素等挥发性成分为祛风湿止痹痛的主要成分，而在治疗其它病症方面却成为产生毒副作用的成分，服用过量会引起中毒，这可以通过煎煮的方法予以去除。
4 药材的鉴别和质量控制
长期以来，威灵仙原植物来源混乱。据报道，全国各地以威灵仙为名的药用植物有许多种，其中毛莨科铁线莲属植物有十几种。中药威灵仙类的多种商品来源的形态与性状均较近似，容易混淆，因此，这就使药材的鉴别显得尤为重要。文献对不同产地和不同品种威灵仙及其混伪品的鉴别有一些报道。鉴别方法以性状和显微鉴别报道较多，由于这些植
物的性状与正品威灵仙较为接近，难用性状鉴别的方法区分，因此，有学者采用薄层分析和红外光谱的方法进行鉴别。
通过检索的文献可以看出，在药材鉴别方面较多，药材质量标准的相关研究较少。虽然形态学鉴定方法可以确定中药的真伪，但并非依据其疗效所在的化学成分。中药的化学成分十分复杂，中药的疗效是由一个以上化学成分协同作用产生的。所以，只凭中药某一个两个“活性成分”的含量多少评价其质量并非是科学的。因此，魏敏吉等采用化学模式识别评价中药威灵仙质量，得出比较满意的结果。王玺等采用星座图化学模式识别评价了20种不同来源威灵仙的质量。蔡煜东等运用人工神经网络－典型模型－反向传播模型，建立了中药威灵仙质量评价的计算机智能专家系统为中药质量评价的研究工作试探出一种新的方法。随着中药研究的现代化，中药的质量研究逐渐从单一有效成分或指标成分的定性、定量分析转向有效成分群体分析，若建立威灵仙药材化学成分的指纹图谱，为威灵仙内在质量评价和不同产地、不同品种样品之间的鉴别提供科学依据，不失为一种好方法。 总之，由于威灵仙药材应用广泛，疗效显著，故对其化学成分、药理作用和质量控制的深入研究及对其制剂的改进和创新将有广阔的发展前景。 （西北药学杂志第19卷第5期）
威灵仙的化学成分和药理作用
作者：佚名 科研信息来源：本站原创 点击数： 565 更新时间：2004-11-16
[关键词]：化学成分, 药理作用, 威灵仙, 皂苷类
健康网讯：
威灵仙，又称粉灵仙、灵仙、黑须公、铁灵仙等，为毛莨科铁线莲属威灵仙（Clemati s chinensis Osbeck）的干燥根茎，属多年生草本植物。据《中国药典》记载威灵仙（Cle matis chinensis Osbeck）、棉团铁线莲（Clematis hexapetala Pall.）或东北铁线莲（Clematis manshurica Rupr.）为正品。威灵仙味辛咸，性温，有微毒，具有祛风除湿，通络止痛之功效。临床上主要用于风湿痹痛，肢体麻木，筋脉挛急，屈伸不利等症状。国内以“威灵仙”为名的植物甚多，在不同历史时期和不同地域，威灵仙的药用品种迥然不同，同名异物现象甚为普遍，因此，有必要对相关文献进行研究，经归纳整理，综述于后，以供进一步研究之参考。
1 化学成分
文献报道，威灵仙的根含白头翁素、白头翁内酯、甾醇、糖类、皂苷类、内酯、酚类、氨基酸等化合物。叶含内酯、酚类、三萜、氨基酸和有机酸等物质。棉团铁线莲叶含香精类、山柰酚等黄酮类及生物碱、挥发油、树脂等，不含皂苷。鞣质或强心苷类。东北铁线莲的根含三萜皂苷：铁线莲苷A （Clematoside A）、铁线莲苷A ’、铁线莲苷B 、铁线莲苷C 。
1.1 挥发性化合物 药理研究表明，威灵他所含的挥发性成分是其发挥药理作用的主要物质基础之一。何明等采用水蒸汽蒸馏法和超临界CO 2流体萃取技术分别从威灵仙（C. ch
inensis Osbeck）中提取出挥发性成分，采用气－质联用技术对其进行分离鉴定，水蒸汽蒸馏提取物得率为0.15％，他们鉴定出25种化合物，其主要成分为有机酸、有机酸酯、苯丙素、倍半萜、酚类等；而超临界提取物得率为0.40％，他们鉴定出21 种化合物，其主要成分为有机酸、有机酸酯、苯丙素、酚类、三萜、甾醇等。辛广等对千山东北铁线莲花挥发油成分进行分析，结果表明，其主要成分为2，5-呋喃二酮、2－环戊烯－1，4-酮、山愈酸甲酯等7种成分。杨美林等对东北铁线莲果的挥发油成分进行了分析，结果表明，其挥发性成分主要为棕榈酸、二十二烷、十六酸乙酯等。
1.2 皂苷类化合物 威灵仙的根中含有丰富的皂苷。Shao 等从威灵仙根的乙醇提取液中分得11种皂苷，其中得二种新的皂苷clematichinenoside A和clematichinenoside B。Shao 等从威灵仙根的乙醇提取液中分得2种化合物，其中有一种新的皂苷clematichinen oside C和已知的化合物huzhongoside B。He Ming等从水蒸气蒸馏提取后的药渣中分得一种新的皂苷clemaphenol A。
1.3 其它化学成分 Shao等从威灵仙中分离获得酚类化合物。He Ming等利用硅胶柱色谱进行分离纯化，得到二氢－4-羟基－5－羟甲基－2（3H ）－呋喃酮、异阿魏酸、β-谷甾醇、胡萝卜苷、5－羟甲基呋喃甲醛、5－羟基乙酰丙酸、棕榈酸、亚油酸和白头翁素。李淑子等从东北铁线莲茎叶的乙醇溶液分离得到了3－O －乙酰基齐墩果酸－12－烯、β-谷甾醇和18α－齐墩果烷3 种成分。
2 药理作用
威灵仙为常用中药，通常是指威灵仙干燥的根及根茎。其主要有效成分为原白头翁素、白头翁素、皂苷等。它具有祛风除湿、通络止痛之功效。随着现代药理研究的深入，威灵仙更是显示出解痉、镇痛抗炎、抗肿瘤等多方面的药理作用。
2.1 解痉作用 威灵仙水煎剂可促进肠平滑肌运动的作用。威灵仙注射剂能松弛鼠离体回肠平滑肌，可对抗组织胺或乙酰胆碱引起的回肠收缩反应。
2.2 镇痛抗炎作用 威灵仙注射液及其大剂量煎剂对冰醋酸引起的小鼠扭体具有抑制作用，表现出显著的镇痛作用。实验证明，威灵仙煎剂对热刺激引起的疼痛反应能明显提高小鼠的痛阈值，并且对酒炙品的镇痛作用较强且持久。
威灵仙注射液能松弛豚鼠回肠，并能对抗组胺和乙酰胆碱引起的回肠收缩反应；还能明显减少冰醋酸所致的小鼠扭体次数，延长潜伏期；它的注射液能显著抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀，能显著抑制纸片引起的大鼠肉芽组织生长。它的煎剂能显著减轻二甲苯致小鼠耳廓胀值（P ＜0.05）具有抑制毛细管通透性作用，大剂量灌服对10％蛋清所致大鼠足跖部致炎模型有一定的保护作用。具有见效快、作用强、持续时间长。其抗炎作用由所含皂甙的种类及含量决定。
2.3 抗菌抑菌作用 威灵仙抗菌抑菌活性成分主要是白头翁素和原白头翁素。原白头翁素不稳定，易聚合为白头翁素；白头翁素具有显著的抗菌作用，对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌的抑菌浓度为1：1250O ，对结核杆菌为1：5O000，对大肠杆菌也有类似抑菌作用，对革兰氏阴性菌有效，与链霉素有协调作用，且有强的杀真菌活性的作用。
2.4 抗肿瘤作用 邱光清等研究了威灵仙的不同提取部位的抗癌活性，其中总皂苷部位显示出较好的抗癌活性。它的总皂苷对体外培养的瘤柱EAC 、S 180A 、和HepA 细胞有杀伤作
用，给药浓度越大，作用越强；对小鼠移植肉瘤S 180有一定抑制作用。因此对总皂苷进一步探讨及开发利用是有价值的。
2.5 利胆作用 威灵仙水煎剂单次或多次口服给药可促进大鼠的胆汁分泌，具有显著的利胆作用。
2.6 降血压作用 50％浸膏对离体蟾蜍心脏，有先抑制后兴奋作用，浸剂的药效比煎剂约大3～5倍，且能使被麻醉了的狗的血压下降。
2.7 抗利尿作用 威灵仙制剂对小鼠、大鼠、豚鼠有显著抗利尿作用。50％煎剂0.2mL 约相当于脑垂体后叶素0.1单位的抗利尿作用，且作用时间较长，此作用可能与血压下降、肾血管收缩作用有关。
3 毒副作用
威灵仙所含白头翁素与原白头翁素等挥发性成分为祛风湿止痹痛的主要成分，而在治疗其它病症方面却成为产生毒副作用的成分，服用过量会引起中毒，这可以通过煎煮的方法予以去除。
4 药材的鉴别和质量控制
长期以来，威灵仙原植物来源混乱。据报道，全国各地以威灵仙为名的药用植物有许多种，其中毛莨科铁线莲属植物有十几种。中药威灵仙类的多种商品来源的形态与性状均较近似，容易混淆，因此，这就使药材的鉴别显得尤为重要。文献对不同产地和不同品种威灵仙及其混伪品的鉴别有一些报道。鉴别方法以性状和显微鉴别报道较多，由于这些植
物的性状与正品威灵仙较为接近，难用性状鉴别的方法区分，因此，有学者采用薄层分析和红外光谱的方法进行鉴别。
通过检索的文献可以看出，在药材鉴别方面较多，药材质量标准的相关研究较少。虽然形态学鉴定方法可以确定中药的真伪，但并非依据其疗效所在的化学成分。中药的化学成分十分复杂，中药的疗效是由一个以上化学成分协同作用产生的。所以，只凭中药某一个两个“活性成分”的含量多少评价其质量并非是科学的。因此，魏敏吉等采用化学模式识别评价中药威灵仙质量，得出比较满意的结果。王玺等采用星座图化学模式识别评价了20种不同来源威灵仙的质量。蔡煜东等运用人工神经网络－典型模型－反向传播模型，建立了中药威灵仙质量评价的计算机智能专家系统为中药质量评价的研究工作试探出一种新的方法。随着中药研究的现代化，中药的质量研究逐渐从单一有效成分或指标成分的定性、定量分析转向有效成分群体分析，若建立威灵仙药材化学成分的指纹图谱，为威灵仙内在质量评价和不同产地、不同品种样品之间的鉴别提供科学依据，不失为一种好方法。 总之，由于威灵仙药材应用广泛，疗效显著，故对其化学成分、药理作用和质量控制的深入研究及对其制剂的改进和创新将有广阔的发展前景。 （西北药学杂志第19卷第5期）