药物的化学性质

药物的化学性质酸碱性、还原氧化性、水解性

1、西咪替丁的性质

1弱碱性,其饱和水溶液的pH 为9.0。○

2酸性介质中氰基水解。○

2、奥美拉唑的理化性质

1硫上两个烃基不同时,硫有手性,亚砜具光学活性○

2水溶液中不稳定,对强酸也不稳定,应低温避光保存○

3、去甲肾上腺素的理化性质

1本品为R 构型,具有左旋性。○

2120℃加热3min 或80~90℃于硫酸共热2h 发生消旋化。○

3本品遇三氯化铁试液显翠绿色。○

4本品遇甲醛硫酸试液显淡红色。○

5本品在pH6.5时加碘液,○氧化成去甲肾上腺素红,用硫代硫酸钠使碘色消退,溶液显红色。

4、普萘洛尔的理化性质

1本品在稀酸中易分解,碱性时较稳定,遇光易变质。○

2与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀○

3本品为外消旋混合物,脂溶性很大○

41%水溶液的pH 为5.0~6.5○

5、利血平

1在光和热的作用下发生差向异构化○

2在光和氧的作用下易氧化○

3本品及其水溶液都比较稳定,最稳定的pH 为3.0,但在酸、碱催化下水溶液可发生水解○

6、卡托普利

1有酸味,极易溶于甲醇,微溶于水。○

2分子中有两个不对称碳原子,呈左旋性○

3不稳定,见光或在水溶液中,易氧化生成二硫化物○

7、硝苯地平

不稳定性:在光照或氧化剂存在下,被氧化为二氢吡啶芳构化产物,光照时除了芳构化外,还易将硝基转化为亚硝基

8、乙酰唑胺

有弱酸性,易溶于碱性水溶液,微溶于水

9、氢氯噻嗪

性质:易溶于碱水溶液,固体稳定,水溶液水解,具有酸性

10、硝酸异山梨酯

本品在干燥时较稳定, 但酸碱溶液中加热易水解,遇强热会发生爆炸。

11、雌二醇

13-酚羟基具有弱酸性○

2不稳定,易代谢○

12、己烯雌酚

1反式有效,平面结构,双键氢化无效○

2酚羟基酸性○

13、异烟肼

1与金属离子络合○

2稳定性:在光、重金属、温度、pH 等因素影响,可发生分解反应,游离出肼,毒性增大。○

3碱性溶液中,在有氧气或金属离子存在时可分解○

4还原性:由于存在肼的结构,可被Br2、I2、溴酸钾等弱氧化剂在酸性条件下氧化○

14、盐酸乙胺丁醇

1白色,熔融同时分解。在水中极易溶。○

2右旋体活性最强,药用其右旋体。○

其pKa 分别为6.6和9.5

15、利福平

本品遇光易变质,水溶液易氧化损失效价。

16、头孢氨苄

1水溶液的pH 值为3.5~5.5○

2对β-内酰胺酶具有较强的稳定性○

17、四环素类的化学性质

1酸碱两性。○

2干燥条件下稳定,遇光易变色。○

3在酸碱条件下均易发生变性反应。○

4在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,磷酸根、醋酸根加速此○

反应

18、链霉素

1链霉素在酸性条件下不稳定,易水解○

2链霉素在碱性条件下不稳定,易水解○

19、氯霉素的化学稳定性

氯霉素水溶液在Ph4.5~7.5,否则易发生酰胺的水解反应而使氯霉素含量下降。

本品性质稳定,能耐热,在中性、弱酸性条件下较稳定,但在强碱性或强酸性溶液中,都可以引起水解。

20、青霉素化学性质

1在酸性或碱性条件下不稳定○

2不耐酶○

3游离的青霉素是一个有机酸,pKa=2.65~2.70○

21、对乙酰氨基酚(扑热息痛)

具弱酸性,空气中很稳定,水溶液中的稳定性与溶液的pH 值有关。pH6时最为稳定,其t1/2为21.8年(25℃);在酸及碱性条件下,稳定性较差。在潮湿条件下易水解成对氨基酚,可进一步氧化降解,生成醌亚胺类化合物,颜色逐渐变深。pKa=9.51

22、阿司匹林

本品遇湿或溶于碱性溶液中酯键可水解,生成水杨酸。水杨酸具有酚的性质,较易氧化

23、氯苯那敏水溶液的pH 为4.0~5.0

24、雷尼替丁极易潮解

25、麻黄碱水溶液稳定,遇空气、日光、热不易被破坏

26、维拉帕米呈弱酸性,pKa=8.6,化学稳定性良好,而维拉帕米的甲醇溶液,紫外线照射2h 后,则降解50%

27、氯贝丁酯由脂酶水解

28、诺氟沙星暴露在空气中容易吸潮,形成半水合物。遇光颜色逐渐变深。极易和金属离子形成螯合物。在室温下相对稳定,但在光照下可分解,在酸性条件下回流可进行脱羧。两性化合物

29、环磷酰胺水溶液不稳定,遇热更易分解

30、卡莫司汀在酸性溶液中较稳定,在碱性溶液中不稳定,分解时可放出氮和二氧化碳

31、吲哚美辛pKa=4.5本品室温下在空气中稳定,但对光敏感,水溶液在pH=2~8时较稳定,强碱或强酸条件下会水解。

32、布洛芬pKa=5.2

33、维生素A 醋酸酯在空气中易氧化,遇光易变质

34、维生素C 显酸性,具有较强的还原性,易被氧化,在无氧条件下可脱水和水解

药物的化学性质酸碱性、还原氧化性、水解性

1、西咪替丁的性质

1弱碱性,其饱和水溶液的pH 为9.0。○

2酸性介质中氰基水解。○

2、奥美拉唑的理化性质

1硫上两个烃基不同时,硫有手性,亚砜具光学活性○

2水溶液中不稳定,对强酸也不稳定,应低温避光保存○

3、去甲肾上腺素的理化性质

1本品为R 构型,具有左旋性。○

2120℃加热3min 或80~90℃于硫酸共热2h 发生消旋化。○

3本品遇三氯化铁试液显翠绿色。○

4本品遇甲醛硫酸试液显淡红色。○

5本品在pH6.5时加碘液,○氧化成去甲肾上腺素红,用硫代硫酸钠使碘色消退,溶液显红色。

4、普萘洛尔的理化性质

1本品在稀酸中易分解,碱性时较稳定,遇光易变质。○

2与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀○

3本品为外消旋混合物,脂溶性很大○

41%水溶液的pH 为5.0~6.5○

5、利血平

1在光和热的作用下发生差向异构化○

2在光和氧的作用下易氧化○

3本品及其水溶液都比较稳定,最稳定的pH 为3.0,但在酸、碱催化下水溶液可发生水解○

6、卡托普利

1有酸味,极易溶于甲醇,微溶于水。○

2分子中有两个不对称碳原子,呈左旋性○

3不稳定,见光或在水溶液中,易氧化生成二硫化物○

7、硝苯地平

不稳定性:在光照或氧化剂存在下,被氧化为二氢吡啶芳构化产物,光照时除了芳构化外,还易将硝基转化为亚硝基

8、乙酰唑胺

有弱酸性,易溶于碱性水溶液,微溶于水

9、氢氯噻嗪

性质:易溶于碱水溶液,固体稳定,水溶液水解,具有酸性

10、硝酸异山梨酯

本品在干燥时较稳定, 但酸碱溶液中加热易水解,遇强热会发生爆炸。

11、雌二醇

13-酚羟基具有弱酸性○

2不稳定,易代谢○

12、己烯雌酚

1反式有效,平面结构,双键氢化无效○

2酚羟基酸性○

13、异烟肼

1与金属离子络合○

2稳定性:在光、重金属、温度、pH 等因素影响,可发生分解反应,游离出肼,毒性增大。○

3碱性溶液中,在有氧气或金属离子存在时可分解○

4还原性:由于存在肼的结构,可被Br2、I2、溴酸钾等弱氧化剂在酸性条件下氧化○

14、盐酸乙胺丁醇

1白色,熔融同时分解。在水中极易溶。○

2右旋体活性最强,药用其右旋体。○

其pKa 分别为6.6和9.5

15、利福平

本品遇光易变质,水溶液易氧化损失效价。

16、头孢氨苄

1水溶液的pH 值为3.5~5.5○

2对β-内酰胺酶具有较强的稳定性○

17、四环素类的化学性质

1酸碱两性。○

2干燥条件下稳定,遇光易变色。○

3在酸碱条件下均易发生变性反应。○

4在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,磷酸根、醋酸根加速此○

反应

18、链霉素

1链霉素在酸性条件下不稳定,易水解○

2链霉素在碱性条件下不稳定,易水解○

19、氯霉素的化学稳定性

氯霉素水溶液在Ph4.5~7.5,否则易发生酰胺的水解反应而使氯霉素含量下降。

本品性质稳定,能耐热,在中性、弱酸性条件下较稳定,但在强碱性或强酸性溶液中,都可以引起水解。

20、青霉素化学性质

1在酸性或碱性条件下不稳定○

2不耐酶○

3游离的青霉素是一个有机酸,pKa=2.65~2.70○

21、对乙酰氨基酚(扑热息痛)

具弱酸性,空气中很稳定,水溶液中的稳定性与溶液的pH 值有关。pH6时最为稳定,其t1/2为21.8年(25℃);在酸及碱性条件下,稳定性较差。在潮湿条件下易水解成对氨基酚,可进一步氧化降解,生成醌亚胺类化合物,颜色逐渐变深。pKa=9.51

22、阿司匹林

本品遇湿或溶于碱性溶液中酯键可水解,生成水杨酸。水杨酸具有酚的性质,较易氧化

23、氯苯那敏水溶液的pH 为4.0~5.0

24、雷尼替丁极易潮解

25、麻黄碱水溶液稳定,遇空气、日光、热不易被破坏

26、维拉帕米呈弱酸性,pKa=8.6,化学稳定性良好,而维拉帕米的甲醇溶液,紫外线照射2h 后,则降解50%

27、氯贝丁酯由脂酶水解

28、诺氟沙星暴露在空气中容易吸潮,形成半水合物。遇光颜色逐渐变深。极易和金属离子形成螯合物。在室温下相对稳定,但在光照下可分解,在酸性条件下回流可进行脱羧。两性化合物

29、环磷酰胺水溶液不稳定,遇热更易分解

30、卡莫司汀在酸性溶液中较稳定,在碱性溶液中不稳定,分解时可放出氮和二氧化碳

31、吲哚美辛pKa=4.5本品室温下在空气中稳定,但对光敏感,水溶液在pH=2~8时较稳定,强碱或强酸条件下会水解。

32、布洛芬pKa=5.2

33、维生素A 醋酸酯在空气中易氧化,遇光易变质

34、维生素C 显酸性,具有较强的还原性,易被氧化,在无氧条件下可脱水和水解


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