药剂学课程教案
药剂学课程教案
药剂学课程教案
药剂学课程教案
药剂学课程教案
药剂学课程教案
1、离子表面活性剂：阴离子表面活性剂，阳离子表面活性剂，两性离子表面活性剂。 非离子表面活性剂。 2、阴离子表面活性剂：
（1）高级脂肪酸盐 肥皂类：①R 为脂肪酸烃链，一般在C11-C17之间，以硬脂酸、油酸、月桂酸常见。②根据M 不同，可分为贱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂。③一般用于外用制剂，易被破坏（H+，Ca ，Mg ）
（2）硫酸化物 主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯：①E ：C12-C18. ②硫酸化油：硫酸化蓖麻油（土耳其红油）常用作去污剂、润湿剂、增溶。③高级脂肪醇硫酸酯：SDS 、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠。外用乳膏乳化剂、润湿剂、增溶剂。④稳定性好，外用。
（3）磺酸化物：
二辛基琥珀酸磺酸钠、二己基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠。
3、阳离子表面活性剂：（1）阳离子起作用，亦称阳性皂。（2）结构主要部分是五价氮原子，季铵化物。（3）水溶性大，在酸性碱性溶液中较稳定。（4）表面活性作用、杀菌作用。（5）苯扎溴铵（新洁尔灭）、苯扎氯铵。 4、两性离子表面活性剂：同时有正负电荷基团，在不同pH 环境下表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。（卵磷脂——天然豆磷脂、蛋磷脂；氨基酸型和甜菜碱型——合成）；阴离子是羧酸盐，阳离子是季铵盐、胺盐
5、非离子表面活性剂：（1）在水中不解离，（2）亲水基团：甘油、PEG 、山梨醇等多元醇。（3）亲油基团：长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基、芳基。 （一）脂肪酸甘油酯 HLB3-4 W/O型辅助乳化剂 （二）多元醇型：
⑴蔗糖脂肪酸酯：HLB5-13。
⑵脂肪酸山梨坦：HLB1.8-3.8司盘SpanW/O ⑶聚三梨酯：吐温Tween-80 O/W
（三）聚氧乙烯型——1、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽Myrij O/W。2、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽Brij
（四）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：HLB0.5-30 泊洛沙姆（Poloxamer ）Pluronic 。1、随聚氧丙烯比例增加，亲油性增强。2、聚氧乙烯增加，亲水性增强。3、Polocamer188用于静脉乳剂。
四、表面活性剂的性质及应用。 1、形成胶束：
（一）概念：胶束，分子缔合数，临界胶束浓度cmc ：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
（二）胶束的结构：（1）球状，棒状，束状，板状，层状。（2）液态→液晶态。（3）反向胶束。
（三）Cmc 的测定：（1）电导、黏度、渗透压、密度、光散射等物理性质在CMC 时会发生急剧变化。（2）结果差异。 2、亲油亲水平衡值（HLB ，从0到40）
（一）定义：值越大，亲水性越强，HLB 不同，性质不同（O/W，W/O），计算HLB （混合表面活性剂、加和性）
HLB3-6 W/O型乳化剂 HLB8-18 O/W型乳化剂 HLB13-18 增溶剂 HLB7-9 润湿剂
（二）HLB 的理论计算法： HLB 基团数 3、增溶作用：
胶束增溶：水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加。 非洛地平——0.025%吐温——10倍 （表）亲水基团——亲油基团 （药）极性基团——非极性基团。
>cmc，“表”的量↑，胶束↑，增溶量↑，最大增溶浓度（MAC ） 4、表面活性剂的复配：外加物质对胶束的影响：有利，增容量增加。
（一）中性无机盐，主要是反离子作用：对于烃类物质，增加增溶量；极性物质，降低增溶量。盐析现象：阴离子表面活性剂溶解度↓。对非离子表面活性剂影响较小，高浓度时，使浊点降低。
（二）有机添加剂：碳原子在12以下的脂肪醇增溶量↑，短链醇（C1-C12）破坏胶束形成，极性有机物，↑CMC ，抑制胶束形成。
（三）水溶性高分子：对表面活性剂有吸附作用，↑CMC ，但一旦胶束行程，增溶效果显著增强。
药剂学课程教案
7、新技术的应用
五、常用的浸提溶剂与辅助剂（浸提系指将药材中的可溶物转移到适宜溶剂中的过程。） （一）常用的浸提溶剂 1、水（极性溶剂）：适用于：极性物质的浸提。
2、乙醇（半极性溶剂）适用于：半极性物质的浸提。
3、其他溶剂（如氯仿、乙醚、苯、石油醚等非极性溶剂）适用于：挥发油、亲脂性药物的浸提，或用于药材及浸提液脱脂。 （二）浸提辅助剂
1、酸（如硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等） 常用浓度：0.1%-1%
酸水或酸醇可促进生物碱的浸出。 2、碱（如稀的氨水及碳酸氢钠溶液）
增加偏酸性有效成分的溶解度和稳定性。 注：酸碱的加入应在最初部分溶剂中加入。 3、表面活性剂
可降低药材的表面张力，利于药材润湿及浸提。 六、药材预处理。 1、药材品质检查
药材来源与品种的鉴定 有效成分或总浸出物的测定 含水量的测定 2、药材的粉碎
七、用的浸提方法与设备。 （一）煎煮法 溶剂：水 操作方法：（1）常压煎煮。（2）加压煎煮。
适用范围：适用于有效成分能溶于水，且对湿热稳定的药材。 常用设备：（1）一般提取器，（2）多功能提取罐，（3）球形煎煮罐。 （二）浸渍法
溶剂：不同浓度的乙醇或白酒 方法类型：（1）冷浸渍法。（2）热浸渍法（3）重浸渍法。
适用范围：适用于黏性药物、无组织结构的药材，新鲜及易膨胀的药材，价格低廉的芳香性药材。不使用于贵重药材，毒性药材及高浓度的制剂。 常用设备：（1）浸渍器，（2）压榨器 （三）渗漉法
溶剂：不同浓度的乙醇或白酒
方法类型：单纯渗漉法，重渗漉法，加压渗漉法，逆流渗漉法
适用范围：使用于贵重药材，毒性药材及高浓度的制剂，或用于有效成分含量较低的药材。不使用新鲜及易膨胀的药材，无组织结构的药材。 常用设备：玻璃钢，不锈钢等渗漉筒。 （四）回流法
溶剂：乙醇等易挥发的有机溶剂。 方法类型：回流提取法，回流冷浸法。
适用范围：适用于受热不敏感药材成分的浸出。
药剂学课程教案
药剂学课程教案
药剂学课程教案
药剂学课程教案
药剂学课程教案
药剂学课程教案
药剂学课程教案
药剂学课程教案
1、离子表面活性剂：阴离子表面活性剂，阳离子表面活性剂，两性离子表面活性剂。 非离子表面活性剂。 2、阴离子表面活性剂：
（1）高级脂肪酸盐 肥皂类：①R 为脂肪酸烃链，一般在C11-C17之间，以硬脂酸、油酸、月桂酸常见。②根据M 不同，可分为贱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂。③一般用于外用制剂，易被破坏（H+，Ca ，Mg ）
（2）硫酸化物 主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯：①E ：C12-C18. ②硫酸化油：硫酸化蓖麻油（土耳其红油）常用作去污剂、润湿剂、增溶。③高级脂肪醇硫酸酯：SDS 、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠。外用乳膏乳化剂、润湿剂、增溶剂。④稳定性好，外用。
（3）磺酸化物：
二辛基琥珀酸磺酸钠、二己基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠。
3、阳离子表面活性剂：（1）阳离子起作用，亦称阳性皂。（2）结构主要部分是五价氮原子，季铵化物。（3）水溶性大，在酸性碱性溶液中较稳定。（4）表面活性作用、杀菌作用。（5）苯扎溴铵（新洁尔灭）、苯扎氯铵。 4、两性离子表面活性剂：同时有正负电荷基团，在不同pH 环境下表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。（卵磷脂——天然豆磷脂、蛋磷脂；氨基酸型和甜菜碱型——合成）；阴离子是羧酸盐，阳离子是季铵盐、胺盐
5、非离子表面活性剂：（1）在水中不解离，（2）亲水基团：甘油、PEG 、山梨醇等多元醇。（3）亲油基团：长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基、芳基。 （一）脂肪酸甘油酯 HLB3-4 W/O型辅助乳化剂 （二）多元醇型：
⑴蔗糖脂肪酸酯：HLB5-13。
⑵脂肪酸山梨坦：HLB1.8-3.8司盘SpanW/O ⑶聚三梨酯：吐温Tween-80 O/W
（三）聚氧乙烯型——1、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽Myrij O/W。2、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽Brij
（四）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：HLB0.5-30 泊洛沙姆（Poloxamer ）Pluronic 。1、随聚氧丙烯比例增加，亲油性增强。2、聚氧乙烯增加，亲水性增强。3、Polocamer188用于静脉乳剂。
四、表面活性剂的性质及应用。 1、形成胶束：
（一）概念：胶束，分子缔合数，临界胶束浓度cmc ：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
（二）胶束的结构：（1）球状，棒状，束状，板状，层状。（2）液态→液晶态。（3）反向胶束。
（三）Cmc 的测定：（1）电导、黏度、渗透压、密度、光散射等物理性质在CMC 时会发生急剧变化。（2）结果差异。 2、亲油亲水平衡值（HLB ，从0到40）
（一）定义：值越大，亲水性越强，HLB 不同，性质不同（O/W，W/O），计算HLB （混合表面活性剂、加和性）
HLB3-6 W/O型乳化剂 HLB8-18 O/W型乳化剂 HLB13-18 增溶剂 HLB7-9 润湿剂
（二）HLB 的理论计算法： HLB 基团数 3、增溶作用：
胶束增溶：水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加。 非洛地平——0.025%吐温——10倍 （表）亲水基团——亲油基团 （药）极性基团——非极性基团。
>cmc，“表”的量↑，胶束↑，增溶量↑，最大增溶浓度（MAC ） 4、表面活性剂的复配：外加物质对胶束的影响：有利，增容量增加。
（一）中性无机盐，主要是反离子作用：对于烃类物质，增加增溶量；极性物质，降低增溶量。盐析现象：阴离子表面活性剂溶解度↓。对非离子表面活性剂影响较小，高浓度时，使浊点降低。
（二）有机添加剂：碳原子在12以下的脂肪醇增溶量↑，短链醇（C1-C12）破坏胶束形成，极性有机物，↑CMC ，抑制胶束形成。
（三）水溶性高分子：对表面活性剂有吸附作用，↑CMC ，但一旦胶束行程，增溶效果显著增强。
药剂学课程教案
7、新技术的应用
五、常用的浸提溶剂与辅助剂（浸提系指将药材中的可溶物转移到适宜溶剂中的过程。） （一）常用的浸提溶剂 1、水（极性溶剂）：适用于：极性物质的浸提。
2、乙醇（半极性溶剂）适用于：半极性物质的浸提。
3、其他溶剂（如氯仿、乙醚、苯、石油醚等非极性溶剂）适用于：挥发油、亲脂性药物的浸提，或用于药材及浸提液脱脂。 （二）浸提辅助剂
1、酸（如硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等） 常用浓度：0.1%-1%
酸水或酸醇可促进生物碱的浸出。 2、碱（如稀的氨水及碳酸氢钠溶液）
增加偏酸性有效成分的溶解度和稳定性。 注：酸碱的加入应在最初部分溶剂中加入。 3、表面活性剂
可降低药材的表面张力，利于药材润湿及浸提。 六、药材预处理。 1、药材品质检查
药材来源与品种的鉴定 有效成分或总浸出物的测定 含水量的测定 2、药材的粉碎
七、用的浸提方法与设备。 （一）煎煮法 溶剂：水 操作方法：（1）常压煎煮。（2）加压煎煮。
适用范围：适用于有效成分能溶于水，且对湿热稳定的药材。 常用设备：（1）一般提取器，（2）多功能提取罐，（3）球形煎煮罐。 （二）浸渍法
溶剂：不同浓度的乙醇或白酒 方法类型：（1）冷浸渍法。（2）热浸渍法（3）重浸渍法。
适用范围：适用于黏性药物、无组织结构的药材，新鲜及易膨胀的药材，价格低廉的芳香性药材。不使用于贵重药材，毒性药材及高浓度的制剂。 常用设备：（1）浸渍器，（2）压榨器 （三）渗漉法
溶剂：不同浓度的乙醇或白酒
方法类型：单纯渗漉法，重渗漉法，加压渗漉法，逆流渗漉法
适用范围：使用于贵重药材，毒性药材及高浓度的制剂，或用于有效成分含量较低的药材。不使用新鲜及易膨胀的药材，无组织结构的药材。 常用设备：玻璃钢，不锈钢等渗漉筒。 （四）回流法
溶剂：乙醇等易挥发的有机溶剂。 方法类型：回流提取法，回流冷浸法。
适用范围：适用于受热不敏感药材成分的浸出。
药剂学课程教案
药剂学课程教案