药理学答案

一名词解释

1 是作用于肾小管,增加电解质及水的排出,使尿量增多的药物。临床常用于治疗多种原因引起的水肿

2又称渗透性利尿药,是一类经静脉给药后能迅速提高血浆和肾小管腔液渗透压,从而促进组织内水分向血浆转移并产生利尿作用的药物。

二填空题

1 (螺内酯 、 速尿 )

2 (髓袢升支粗段、远曲小管)

3 (螺内酯 、氨苯蝶啶)

三 选择题

1A 2B 3C 4C 5A 6A 7D 8C 9B 10D 11C 12D 13B 14B 15A 16C 17A 18C 19B 20A 21B 22A 23C

四 判断改错题

1 (错 噻嗪类利尿药是通过促进排钠而利尿)

2 (对)

3 (错 螺内酯和氨苯蝶啶不仅不排钾相反还留钾)

4 (对)

5 (对)

五 简答题

1要点:(1 ) 水与电解质紊乱 常为过度利尿所引起,主要表现为低血容量、低血钠、低血钾、低氯性碱血症。长期应用可引起低血镁。

(2)胃肠反应 有恶心、呕吐、腹痛、腹泻,甚至胃肠出血等,久服可诱发溃疡,宜餐后服用。

(3)耳毒性 呈剂量依赖性。可引起眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋。

(4)高尿酸血症和高氮质血症 长期利尿后血容量降低,使尿酸经近曲小管的重吸收增加,同时呋塞米经近曲小管分泌排泄时,可竞争性抑制尿酸的排泄导致高尿酸血症。

2要点:注意补钾 因为速尿是排钾利尿药, 会引起低血钾, 而血钾低会使强心苷的作用增强, 毒性加大。

3要点:速尿可用于急性肺水肿及脑水肿, 严重的心、肝、肾性水肿和其它利尿药无效的严重水肿。

噻嗪类药用于各种原因引起的水肿,尤其对轻、中度心源性水肿较好,

螺内酯可用于速尿伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿,如肝硬化腹水、肾病综合征等。, 也可以把螺内酯与噻嗪类排钾利尿药合用。

氨苯蝶啶常与中、高效能利尿合用,用于治疗各类顽固性水肿或腹水,也用于氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。

4 处方:

氢氯噻嗪片50mg ×100片

用法:一次50mg ,每日2次

要点:该处方药具有利尿作用,适用于各型水肿,尤以心源性水肿最佳。该药长期应用可致电解质紊乱,如低血钠、低血钾等。此外还能使血糖、血脂升高,引起高尿酸血症。长期应用应注意补钾或保钾类利尿药合用。严重肝肾功能不良、痛风、糖尿病患者禁用。孕妇、哺乳妇慎用。

六 问答题

1要点:呋塞米通过抑制髓袢升支粗段的Na +-K +-2CL -通向转运系统,减少NaCl 的重吸收,降低肾的稀释和浓缩功能而发挥利尿作用。Na +重吸收减少,使到达远曲小管尿液中的Na +浓度升高,促进Na +-K +交换。其特点是作用强、起效快、维持时间短。由于排泄Cl -大于排泄Na +,故可引起低氯性碱血症。除增加Na +、K +、CL -和水的排出外,还可增Mg 2+和Ca 2+的排出。

临床用于

(1)急性肺水肿及脑水肿 对于肺水肿患者,呋塞米能降低血容量, 扩张血管,降低外周阻力,减少回心血量,从而减轻左心负荷,缓解症状。静脉注射呋塞米一般是治疗急性肺水肿的首选药。对于脑水肿患者,呋塞米的强大利尿作用,使血液浓缩,血浆渗透压增高,有助于消除脑水肿,降低颅内压,常与脱水药合用。对脑水肿合并左心衰者尤为适用。

(2)严重的心、肝、肾性水肿 用于其它利尿药无效的严重水肿,一般不作首选药。

(3)急性肾衰竭 静脉注射用于急性少尿性肾衰竭早期,由于利尿作用强、快,可使阻塞的肾小管得到冲洗,防止肾小管萎缩、坏死;同时能扩张肾血管,降低血管阻力,增加肾血流量,增加肾小球滤过率,使尿量增多。近年来用静脉滴注

大剂量呋塞米治疗用其它药无效的慢性肾衰竭,取得较好疗效,可使尿量增加,水肿减轻。

(4)促进毒物排泄及其它 强迫利尿,可加速毒物随尿液排出。主要用于经肾排泄的长效巴比妥类、水杨酸类等药物中毒。还可用于高钾血症、高钙血症、心功能不全、高血压危象等。

不良反应有 (!)水与电解质紊乱 常为过度利尿所引起,主要表现为低血容量、低血钠、低血钾、低氯性碱血症。长期应用可引起低血镁。低血钾症状严重时易诱发强心苷中毒、肝昏迷,注意及时补充钾或与留钾利尿药合用。(2)胃肠反应 有恶心、呕吐、腹痛、腹泻,甚至胃肠出血等,久服可诱发溃疡,宜餐后服用。

(3)耳毒性 呈剂量依赖性。可引起眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,常见于肾衰使用高剂量利尿药时,与氨基甙类抗生素等具有耳毒性的药物合用,可加剧听力损害。(4)高尿酸血症和高氮质血症

2要点:它们的相同点是 都是排钠利尿及留钾作用, 大量久用可致高钾血症。 不同的是 螺内酯系人工合成的醛固酮拮抗药,它与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争醛固酮受体,拮抗醛固酮而发挥排钠利尿及留钾作用。主要用于伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿,如肝硬化腹水、肾病综合征等。氨苯蝶啶能直接抑制远曲小管和集合管的Na +-K +交换,发挥排钠利尿和留钾作用,并非与醛固酮拮抗。利尿作用较螺内酯快、短,但略强。常与中、高效能利尿合用,用于治疗各类顽固性水肿或腹水,也用于氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。因能促进尿酸排泄,尤适用于痛风病人的利尿。

3要点:分类

(1)高效利尿药 主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,如 噻米,布美他尼,依他尼酸等。

(2)中效利尿药 主要作用于近曲小管近端,如噻嗪类、氯噻酮等。

(3)低效利尿药 主要作用于远曲小管和集合管,如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等以及作用于近曲小管的利尿药,如乙酰唑胺等。

作用机制 (1) 呋塞米通过抑制髓袢升支粗段的Na +-K +-2CL -通向转运系统,减少NaCl 的重吸收,降低肾的稀释和浓缩功能而发挥利尿作用。(2) 噻嗪类利尿药主要抑制远曲小管对Na +、Cl -的重吸收而发挥温和持久的利尿作用。(3) 螺

内酯与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争醛固酮受体,拮抗醛固酮而发挥排钠利尿及留钾作用。(4) 氨苯蝶啶能直接抑制远曲小管和集合管的Na +-K +交换,发挥排钠利尿和留钾作用。

一 填空题

1 (铁剂 叶酸和维生素B12 )

2 (稀盐酸 维生素C )

3 (鱼精蛋白 维生素K )

二、选择题

1D 2C 3D 4D 5B 6B 7B 8B 9C 10B 11C 12D 13D 14D 15D 16A 17D 18B 19A 20C 21B 22A

四、判断改错题

1 (错 只对缺铁性贫血有效)

2 (错 垂体后叶素可以升高血压, 对高血压病人不利)

3 (对)

4 (对)

五 简答题:

1要点:口服铁剂可引起恶心、腹痛、腹泻等胃肠道症状,餐后服可减轻。铁剂和胃酸、维生素C 、果糖、半胱胺酸等同服有助于Fe3+的还原,可促进吸收。胃酸缺乏、抗酸药、含鞣酸药物、多钙与多磷酸盐食物。浓茶可使铁盐沉淀,妨碍其吸收;四环素等与铁形成络合物,相互妨碍吸收。所以服用铁剂应避免和以上药物同时应用。

六 问答题

1要点:肝素在体内外均有迅速而强大的抗凝作用,静脉注射用药后10分钟内显效,可延长凝血时间、凝血酶时间、凝血酶原时间。抗凝血机制是:激活抗凝血酶III ,AT-III 是凝血酶及因子XIIa 、XIa 、IXa 、Xa 含丝氨酸残基蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶通过精氨酸肽键相结合,形成AT-III 凝血酶复合物而使酶灭活,肝素可加速这一反应达千倍以上。如预先除去血浆中的AT-III ,肝素几乎不影响凝血过程。此外,肝素还可减少血小板的粘附性和聚集性,应避免与抗血小板药同用。

临床用于

(1)血栓栓塞性疾病 用于深静脉血栓、肺栓塞、脑梗死及急性心肌梗死,可防止血栓形成与扩大。

(2)弥散性血管内凝血(DIC ) 早期应用,可防止微血栓形成,改善重要器官的供血,并避免凝血酶原、纤维蛋白原及其他凝血因子的耗竭而发生继发性出血。

(3)其他 用于体外循环、器官移植、断肢再植、心血管手术、心导管检查和血液透析等,可在体内体外同时发挥抗凝血作用。

双香豆素为维生素K 的竞争性拮抗药,口服有效,体外无效。作用机制是:在肝抑制维生素K 由环氧型向氢醌型转化,从而阻止维生素K 的反复利用,致使凝血因子II 、VII 、IX 、X 的r –羧化受阻,而停留于无凝血活性的前体阶段而抑制凝血过程。对已羧化并具有凝血活性的上述4种因子无抑制作用,因此抗凝作用出现缓慢。口服后8~12小时发挥抗凝血作用,持续2-5天。

临床用于用于血管栓塞性疾病 可防止血栓形成;也可作为心肌梗死治疗的辅肋用药;还可用于关节固定术、人工置换心脏瓣膜等手术后防止静脉血栓发生,开始时可与肝素并用,经1-3天充分发挥作用后停用肝素。

2要点:叶酸和叶酸制剂进入体内被还原为具有活性的四氢叶酸,后者是一碳单位的传递体,参与嘌呤核苷酸和脱氧胸苷酸的合成,及某些氨基酸的互变等体内多种生化代谢并与维生素B12共同促进红细胞的生长和成熟。当叶酸缺乏时,上述代谢障碍,特别是dTMP 合成受阻,导致DNA 合成障碍,细胞有丝分裂减少,蛋白质合成也因此受影响,使血红细胞RNA/DNA比率增高,造成巨幼红细胞性贫血。

叶酸主要用于治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血,㈠治疗营养不良或妊娠期、婴儿期叶酸需要量增加所致巨幼红细胞性贫血:以叶酸为主并辅以维生素B12效果更好;㈡治疗甲氨蝶啶、乙胺嘧啶、甲氧苄嘧啶等叶酸拮抗药所致巨幼红细胞性贫血;与维生素B12合用效果更佳。

对恶性贫血患者,应以维生素B12治疗为主,叶酸为辅,叶酸仅可纠正异常血象,却不能改善神经损害症状。

一、选择题

1B 2B 3C 4C 5B 6A 7D 8C 9D 10B 11A 12A 13B 14D 15D

四 判断改错题

1 (对)

2(错 色苷酸钠只能预防哮喘不能缓解哮喘症状, 因为它的作用机理)

一、填空题

1 (盐酸,碳酸氢钠)

2 (干燥活乳酸杆菌制剂,抗生素)

二、选择题

1D 2B 3C 4C 5B 6C 7C

四 判断改错题

1 (错 乳酶生不能合用抗生素)

五 简答题

1要点:作用

1. 局部作用

(1)导泻:大剂量硫酸镁口服后,在水溶液中解离出肠道难吸收的Mg 2+而迅速升高肠内渗透压,阻止肠内水分吸收,肠壁内水分向肠腔转移,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠蠕动而导泻。此外,镁盐通过刺激十二指肠,使之分泌胆囊收缩素而促进小肠和结肠的分泌和蠕动。其导泻作用剧烈,一般于服药后2-4小时排出稀便或水样便。如空腹服用,大量饮水,效果更佳。临床用于便秘、排出肠内毒物、清洁肠道或与某些驱肠虫药合用促进虫体排出。

(2)利胆:33%的硫酸镁溶液口服或用导管直接注入十二指肠内,能反射性引起胆总管括约肌松弛和胆囊收缩,促进胆囊排空,产生利胆作用,可用于慢性胆囊炎、胆石症及阻塞性黄疸等治疗。

2.全身作用 抗惊厥、降血压等

不良反应 口服过量,可引起脱水;肾功能不全者,Mg 2+少量吸收(约20%)后可引起高镁血症。孕妇、经期妇女、急腹症、肠道出血、肾功能不全及中枢抑制药中毒者,禁用硫酸镁导泻。

一、选择题

1A 2C 3A 4A 5A 6D 7B 8A 9D 10B

二、问答题

1要点:兴奋子宫 缩宫素对子宫平滑肌有直接兴奋作用,加强其收缩。作用快速、短暂。小剂量使子宫节律性收缩,即子宫底部肌肉发生节律性收缩,而子宫颈平滑肌松弛,有利于胎儿娩出;随剂量加大,可引起子宫平滑肌张力持续性增

加,最后可致强直性收缩,对产程中的胎儿和母体不利。体内雌激素和孕激素的水平会影响子宫对缩宫素的敏感性,妊娠早期体内孕激素水平较高,子宫对缩宫素的敏感性较低;妊娠中、后期体内雌激素的水平逐渐增高,子宫对缩宫素的敏感性也逐渐增强,临产时达到高峰,这是由于雌激素可提高子宫对缩宫素的敏感性;分娩后子宫对缩宫素的敏感性又逐渐降低。

用缩宫素催产、引产时,必须严格掌握剂量,根据宫缩及胎心情况及时调整静脉滴注速度,密切观察产程,避免子宫强直性收缩。严格掌握禁忌症,有产道异常、胎位不正、子宫有瘢痕、胎头与骨盆不相称、前置胎盘、三胎以上经产妇禁用,以防子宫破裂或胎儿宫内窒息。缩宫素应用5%葡萄糖稀释后静脉滴注。使用动物脑垂体中提取的缩宫素制剂,应注意过敏反应。

一、选择题

1C 2B 3D

一 填空题

1 (抗生素 防止感染扩散)

2 (抗免疫 抗休克)

二、选择题

1B 2D 3A 4A 5A 6D 7A 8D 9C 10C 11D 12B 13D

四判断改错题

1 (对)

2 (对)

五、简答题

1要点:因为糖皮质激素可以降低机体的抵抗力, 而病毒、霉菌感染又没有有效的药物, 应用后会使病人感染扩散, 病情加重

2要点:糖皮质激素对各种原因引起的炎症和各种类型的炎症都有很强的抗炎作用,能抑制感染性和非感染性(物理性、化学性、生物性等)炎症。但,炎症反应是机体的一种防御功能,糖皮质激素在抗炎的同时,也降低了机体的防御功能,可致感染扩散与伤口愈合迟缓。

六 问答题

1要点:

⒈抗炎 其抗炎机理主要如下:

⑴抑制炎性介质的合成

⑵抑制某些细胞因子的产生与释放

⑶稳定溶酶体膜

糖皮质激素能稳定细胞内的溶酶体膜,防止溶酶体内的蛋白水解酶的释放。从而减少溶酶体内致炎物质的产生,间接抑制炎性细胞的激活,减轻致炎物质对细胞刺激的反应。

⑷抑制肉芽组织形成

在炎症的后期,通过抑制肉芽肿细胞DNA 的合成过程,抑制结缔组织粘多糖的合成及纤维母细胞的增殖,延缓肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕形成。减轻炎症后遗症。

⒉抗免疫 超生理剂量的糖皮质激素对免疫过程的许多环节均有抑制作用,能缓解过敏反应,抑制自身免疫反应,对抗排异反应。主要作用机制如下: ⑴免疫抑制作用

可抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理;干扰淋巴细胞的识别及阻断免疫母细胞的增殖;促使致敏淋巴细胞的解体;抑制淋巴因子的产生过程等。糖皮质激素对T 辅助细胞(Th )、细胞毒T 细胞(CTL )、自然杀伤细胞(NK )及未成熟的B 细胞有明显的抑制作用。

⑵稳定肥大细胞膜

⒊抗毒素 糖皮质激素能抑制一氧化氮合酶,降低一氧化氮水平,从而缓解毒血症症状。同时也能对抗内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,减少内热原的释放;但不能中和、破坏内毒素,对细菌外毒素无效。

⒋抗休克 超大剂量的皮质激素类药物已广泛用于各种严重休克,特别是中毒性休克的治疗,①糖皮质激素稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成,从而防止心肌收缩力降低,使心排出量增多;②降低血管对缩血管活性物质的敏感性,解除血管痉挛,改善微循环;③提高机体对细菌内毒素的耐受力,改善休克状态等。 ⒌影响血液成分 使中性粒细胞的数目增多,但却抑制中性细胞的游走、吞噬及消化等功能;刺激骨髓造血功能,使红细胞数量和血红蛋白含量增加,血小板数量增加;提高纤维蛋白原浓度并缩短凝血时间;由于能破坏淋巴组织,血中淋巴

细胞减少;而嗜酸性粒细胞减少,可能是将嗜酸性细胞从血液中转移至肺、脾、肠等组织中而不破坏它。

⒍其他作用

⑴对代谢的的影响

促进糖原异生,减慢葡萄糖分解和减少组织对葡萄糖的利用,而增加肝、肌糖原和升高血糖;加速组织的蛋白质分解,抑制蛋白质的合成;长期大剂量应用能激活四肢皮下的脂肪,促进皮下脂肪分解,而重新分布在面部、上胸部、颈背部、腹部和臀部、形成向心性肥胖;一般对水盐代谢影响较少,但长期应用也能产生盐皮质激素样作用。

⑵中枢神经系统

能影响情绪、行为,提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动、失眠等,偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊厥。

⑶消化系统

糖皮质激素能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,但大剂量应用可诱发或加重溃疡病。

⑷退热作用

2要点:⑴类肾上腺皮质功能亢进症 糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱,表现为满月脸、向心性肥胖、皮肤变薄、痤疮、多毛、浮肿、高血压、低血钾、糖尿等。停药后可自行消退,必要时采取低盐、低糖、高蛋白饮食等措施;并采用相应的药物如抗高血压药、降血糖药和氯化钾等对症治疗。

⑵诱发或加重多种疾病 糖皮质激素类药诱发和加重的疾病均与其药理作用有关。常见的有:①对于病程长、病情重且体质较弱者,糖皮质激素在治疗过程中因抑制机体免疫功能,可并发感染或使体内潜在感染灶扩散,从而并发或加重感染;②长期使用糖皮质激素,由于其钠水潴留作用,不仅容易导致高血压,而且可能引起动脉硬化症;③由于糖皮质激素能促进糖原异生及降低组织对葡萄糖的利用,长期使用糖皮质激素可能引发糖尿病;④糖皮质激素可使胃酸、胃蛋白酶分泌增多,胃粘液分泌减少,阻碍组织修复,严重者可引起或加重胃、十二指肠溃疡;⑤癫痫发作,可能是降低了电刺激惊厥阈;⑥增加组织的蛋白质的分解代

谢,而导致肌肉萎缩,伤口愈合迟缓,骨质疏松;还可诱发精神失常和加重青光眼等。

⑶肾上腺皮质萎缩或机能不全 长期或大量用药,可抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴,可使垂体分泌ACTH 减少,肾上腺皮质萎缩,若骤然停药或减量过快,外源性糖皮质激素骤减,萎缩的肾上腺又不能立即分泌激素,故可出现肾上腺皮质功能不全症,可表现为疲乏无力、情绪消沉、发热、恶心、呕吐等症状。此时病人若遭到强力的应激如感染、创伤、手术、分娩等情况下消耗激素增多,可发生肾上腺危象,除上述症状外,还有肌无力、低血压、低血糖,甚至昏迷或休克,需及时抢救,用足量糖皮质激素作应激替代治疗。

⑷反跳现象 指减量过快或突然停药时原病复发或加重的现象。这不是肾上腺皮质机能不全的表现,而是病人对激素产生依赖性或病情尚未完全控制所致。应恢复继续治疗,待症状缓解后再缓慢减量、直至停药。

一、选择题

1C 2C 3D 4C 5A 6D 7C 8C 9D 10C

二、问答题

1要点: 小剂量碘参与甲状腺激素合成 用于地方性克汀病等碘缺乏病和治疗单纯性甲状腺肿。大剂量碘产生抗甲状腺作用 主要通过抑制蛋白水解酶使T 3、T 4不能和甲状腺球蛋白解离,从而抑制甲状腺激素的释放;其次通过抑制过氧化

酶而抑制甲状腺激素的合成。大剂量碘的抗甲状腺作用快而强。用药1~2天起效,但连续应用大剂量碘剂可反使碘的摄取量增多,因此失去抑制激素合成的效应,甲亢的症状又可复发。因此,大剂量碘剂不用于甲状腺功能亢进症的常规治疗。主要用于甲亢的术前准备和甲亢危象

一、选择题

1A 2D 3D 4B 5B 6D 7D

一名词解释

1 是作用于肾小管,增加电解质及水的排出,使尿量增多的药物。临床常用于治疗多种原因引起的水肿

2又称渗透性利尿药,是一类经静脉给药后能迅速提高血浆和肾小管腔液渗透压,从而促进组织内水分向血浆转移并产生利尿作用的药物。

二填空题

1 (螺内酯 、 速尿 )

2 (髓袢升支粗段、远曲小管)

3 (螺内酯 、氨苯蝶啶)

三 选择题

1A 2B 3C 4C 5A 6A 7D 8C 9B 10D 11C 12D 13B 14B 15A 16C 17A 18C 19B 20A 21B 22A 23C

四 判断改错题

1 (错 噻嗪类利尿药是通过促进排钠而利尿)

2 (对)

3 (错 螺内酯和氨苯蝶啶不仅不排钾相反还留钾)

4 (对)

5 (对)

五 简答题

1要点:(1 ) 水与电解质紊乱 常为过度利尿所引起,主要表现为低血容量、低血钠、低血钾、低氯性碱血症。长期应用可引起低血镁。

(2)胃肠反应 有恶心、呕吐、腹痛、腹泻,甚至胃肠出血等,久服可诱发溃疡,宜餐后服用。

(3)耳毒性 呈剂量依赖性。可引起眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋。

(4)高尿酸血症和高氮质血症 长期利尿后血容量降低,使尿酸经近曲小管的重吸收增加,同时呋塞米经近曲小管分泌排泄时,可竞争性抑制尿酸的排泄导致高尿酸血症。

2要点:注意补钾 因为速尿是排钾利尿药, 会引起低血钾, 而血钾低会使强心苷的作用增强, 毒性加大。

3要点:速尿可用于急性肺水肿及脑水肿, 严重的心、肝、肾性水肿和其它利尿药无效的严重水肿。

噻嗪类药用于各种原因引起的水肿,尤其对轻、中度心源性水肿较好,

螺内酯可用于速尿伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿,如肝硬化腹水、肾病综合征等。, 也可以把螺内酯与噻嗪类排钾利尿药合用。

氨苯蝶啶常与中、高效能利尿合用,用于治疗各类顽固性水肿或腹水,也用于氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。

4 处方:

氢氯噻嗪片50mg ×100片

用法:一次50mg ,每日2次

要点:该处方药具有利尿作用,适用于各型水肿,尤以心源性水肿最佳。该药长期应用可致电解质紊乱,如低血钠、低血钾等。此外还能使血糖、血脂升高,引起高尿酸血症。长期应用应注意补钾或保钾类利尿药合用。严重肝肾功能不良、痛风、糖尿病患者禁用。孕妇、哺乳妇慎用。

六 问答题

1要点:呋塞米通过抑制髓袢升支粗段的Na +-K +-2CL -通向转运系统,减少NaCl 的重吸收,降低肾的稀释和浓缩功能而发挥利尿作用。Na +重吸收减少,使到达远曲小管尿液中的Na +浓度升高,促进Na +-K +交换。其特点是作用强、起效快、维持时间短。由于排泄Cl -大于排泄Na +,故可引起低氯性碱血症。除增加Na +、K +、CL -和水的排出外,还可增Mg 2+和Ca 2+的排出。

临床用于

(1)急性肺水肿及脑水肿 对于肺水肿患者,呋塞米能降低血容量, 扩张血管,降低外周阻力,减少回心血量,从而减轻左心负荷,缓解症状。静脉注射呋塞米一般是治疗急性肺水肿的首选药。对于脑水肿患者,呋塞米的强大利尿作用,使血液浓缩,血浆渗透压增高,有助于消除脑水肿,降低颅内压,常与脱水药合用。对脑水肿合并左心衰者尤为适用。

(2)严重的心、肝、肾性水肿 用于其它利尿药无效的严重水肿,一般不作首选药。

(3)急性肾衰竭 静脉注射用于急性少尿性肾衰竭早期,由于利尿作用强、快,可使阻塞的肾小管得到冲洗,防止肾小管萎缩、坏死;同时能扩张肾血管,降低血管阻力,增加肾血流量,增加肾小球滤过率,使尿量增多。近年来用静脉滴注

大剂量呋塞米治疗用其它药无效的慢性肾衰竭,取得较好疗效,可使尿量增加,水肿减轻。

(4)促进毒物排泄及其它 强迫利尿,可加速毒物随尿液排出。主要用于经肾排泄的长效巴比妥类、水杨酸类等药物中毒。还可用于高钾血症、高钙血症、心功能不全、高血压危象等。

不良反应有 (!)水与电解质紊乱 常为过度利尿所引起,主要表现为低血容量、低血钠、低血钾、低氯性碱血症。长期应用可引起低血镁。低血钾症状严重时易诱发强心苷中毒、肝昏迷,注意及时补充钾或与留钾利尿药合用。(2)胃肠反应 有恶心、呕吐、腹痛、腹泻,甚至胃肠出血等,久服可诱发溃疡,宜餐后服用。

(3)耳毒性 呈剂量依赖性。可引起眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,常见于肾衰使用高剂量利尿药时,与氨基甙类抗生素等具有耳毒性的药物合用,可加剧听力损害。(4)高尿酸血症和高氮质血症

2要点:它们的相同点是 都是排钠利尿及留钾作用, 大量久用可致高钾血症。 不同的是 螺内酯系人工合成的醛固酮拮抗药,它与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争醛固酮受体,拮抗醛固酮而发挥排钠利尿及留钾作用。主要用于伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿,如肝硬化腹水、肾病综合征等。氨苯蝶啶能直接抑制远曲小管和集合管的Na +-K +交换,发挥排钠利尿和留钾作用,并非与醛固酮拮抗。利尿作用较螺内酯快、短,但略强。常与中、高效能利尿合用,用于治疗各类顽固性水肿或腹水,也用于氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。因能促进尿酸排泄,尤适用于痛风病人的利尿。

3要点:分类

(1)高效利尿药 主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,如 噻米,布美他尼,依他尼酸等。

(2)中效利尿药 主要作用于近曲小管近端,如噻嗪类、氯噻酮等。

(3)低效利尿药 主要作用于远曲小管和集合管,如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等以及作用于近曲小管的利尿药,如乙酰唑胺等。

作用机制 (1) 呋塞米通过抑制髓袢升支粗段的Na +-K +-2CL -通向转运系统,减少NaCl 的重吸收,降低肾的稀释和浓缩功能而发挥利尿作用。(2) 噻嗪类利尿药主要抑制远曲小管对Na +、Cl -的重吸收而发挥温和持久的利尿作用。(3) 螺

内酯与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争醛固酮受体,拮抗醛固酮而发挥排钠利尿及留钾作用。(4) 氨苯蝶啶能直接抑制远曲小管和集合管的Na +-K +交换,发挥排钠利尿和留钾作用。

一 填空题

1 (铁剂 叶酸和维生素B12 )

2 (稀盐酸 维生素C )

3 (鱼精蛋白 维生素K )

二、选择题

1D 2C 3D 4D 5B 6B 7B 8B 9C 10B 11C 12D 13D 14D 15D 16A 17D 18B 19A 20C 21B 22A

四、判断改错题

1 (错 只对缺铁性贫血有效)

2 (错 垂体后叶素可以升高血压, 对高血压病人不利)

3 (对)

4 (对)

五 简答题:

1要点:口服铁剂可引起恶心、腹痛、腹泻等胃肠道症状,餐后服可减轻。铁剂和胃酸、维生素C 、果糖、半胱胺酸等同服有助于Fe3+的还原,可促进吸收。胃酸缺乏、抗酸药、含鞣酸药物、多钙与多磷酸盐食物。浓茶可使铁盐沉淀,妨碍其吸收;四环素等与铁形成络合物,相互妨碍吸收。所以服用铁剂应避免和以上药物同时应用。

六 问答题

1要点:肝素在体内外均有迅速而强大的抗凝作用,静脉注射用药后10分钟内显效,可延长凝血时间、凝血酶时间、凝血酶原时间。抗凝血机制是:激活抗凝血酶III ,AT-III 是凝血酶及因子XIIa 、XIa 、IXa 、Xa 含丝氨酸残基蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶通过精氨酸肽键相结合,形成AT-III 凝血酶复合物而使酶灭活,肝素可加速这一反应达千倍以上。如预先除去血浆中的AT-III ,肝素几乎不影响凝血过程。此外,肝素还可减少血小板的粘附性和聚集性,应避免与抗血小板药同用。

临床用于

(1)血栓栓塞性疾病 用于深静脉血栓、肺栓塞、脑梗死及急性心肌梗死,可防止血栓形成与扩大。

(2)弥散性血管内凝血(DIC ) 早期应用,可防止微血栓形成,改善重要器官的供血,并避免凝血酶原、纤维蛋白原及其他凝血因子的耗竭而发生继发性出血。

(3)其他 用于体外循环、器官移植、断肢再植、心血管手术、心导管检查和血液透析等,可在体内体外同时发挥抗凝血作用。

双香豆素为维生素K 的竞争性拮抗药,口服有效,体外无效。作用机制是:在肝抑制维生素K 由环氧型向氢醌型转化,从而阻止维生素K 的反复利用,致使凝血因子II 、VII 、IX 、X 的r –羧化受阻,而停留于无凝血活性的前体阶段而抑制凝血过程。对已羧化并具有凝血活性的上述4种因子无抑制作用,因此抗凝作用出现缓慢。口服后8~12小时发挥抗凝血作用,持续2-5天。

临床用于用于血管栓塞性疾病 可防止血栓形成;也可作为心肌梗死治疗的辅肋用药;还可用于关节固定术、人工置换心脏瓣膜等手术后防止静脉血栓发生,开始时可与肝素并用,经1-3天充分发挥作用后停用肝素。

2要点:叶酸和叶酸制剂进入体内被还原为具有活性的四氢叶酸,后者是一碳单位的传递体,参与嘌呤核苷酸和脱氧胸苷酸的合成,及某些氨基酸的互变等体内多种生化代谢并与维生素B12共同促进红细胞的生长和成熟。当叶酸缺乏时,上述代谢障碍,特别是dTMP 合成受阻,导致DNA 合成障碍,细胞有丝分裂减少,蛋白质合成也因此受影响,使血红细胞RNA/DNA比率增高,造成巨幼红细胞性贫血。

叶酸主要用于治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血,㈠治疗营养不良或妊娠期、婴儿期叶酸需要量增加所致巨幼红细胞性贫血:以叶酸为主并辅以维生素B12效果更好;㈡治疗甲氨蝶啶、乙胺嘧啶、甲氧苄嘧啶等叶酸拮抗药所致巨幼红细胞性贫血;与维生素B12合用效果更佳。

对恶性贫血患者,应以维生素B12治疗为主,叶酸为辅,叶酸仅可纠正异常血象,却不能改善神经损害症状。

一、选择题

1B 2B 3C 4C 5B 6A 7D 8C 9D 10B 11A 12A 13B 14D 15D

四 判断改错题

1 (对)

2(错 色苷酸钠只能预防哮喘不能缓解哮喘症状, 因为它的作用机理)

一、填空题

1 (盐酸,碳酸氢钠)

2 (干燥活乳酸杆菌制剂,抗生素)

二、选择题

1D 2B 3C 4C 5B 6C 7C

四 判断改错题

1 (错 乳酶生不能合用抗生素)

五 简答题

1要点:作用

1. 局部作用

(1)导泻:大剂量硫酸镁口服后,在水溶液中解离出肠道难吸收的Mg 2+而迅速升高肠内渗透压,阻止肠内水分吸收,肠壁内水分向肠腔转移,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠蠕动而导泻。此外,镁盐通过刺激十二指肠,使之分泌胆囊收缩素而促进小肠和结肠的分泌和蠕动。其导泻作用剧烈,一般于服药后2-4小时排出稀便或水样便。如空腹服用,大量饮水,效果更佳。临床用于便秘、排出肠内毒物、清洁肠道或与某些驱肠虫药合用促进虫体排出。

(2)利胆:33%的硫酸镁溶液口服或用导管直接注入十二指肠内,能反射性引起胆总管括约肌松弛和胆囊收缩,促进胆囊排空,产生利胆作用,可用于慢性胆囊炎、胆石症及阻塞性黄疸等治疗。

2.全身作用 抗惊厥、降血压等

不良反应 口服过量,可引起脱水;肾功能不全者,Mg 2+少量吸收(约20%)后可引起高镁血症。孕妇、经期妇女、急腹症、肠道出血、肾功能不全及中枢抑制药中毒者,禁用硫酸镁导泻。

一、选择题

1A 2C 3A 4A 5A 6D 7B 8A 9D 10B

二、问答题

1要点:兴奋子宫 缩宫素对子宫平滑肌有直接兴奋作用,加强其收缩。作用快速、短暂。小剂量使子宫节律性收缩,即子宫底部肌肉发生节律性收缩,而子宫颈平滑肌松弛,有利于胎儿娩出;随剂量加大,可引起子宫平滑肌张力持续性增

加,最后可致强直性收缩,对产程中的胎儿和母体不利。体内雌激素和孕激素的水平会影响子宫对缩宫素的敏感性,妊娠早期体内孕激素水平较高,子宫对缩宫素的敏感性较低;妊娠中、后期体内雌激素的水平逐渐增高,子宫对缩宫素的敏感性也逐渐增强,临产时达到高峰,这是由于雌激素可提高子宫对缩宫素的敏感性;分娩后子宫对缩宫素的敏感性又逐渐降低。

用缩宫素催产、引产时,必须严格掌握剂量,根据宫缩及胎心情况及时调整静脉滴注速度,密切观察产程,避免子宫强直性收缩。严格掌握禁忌症,有产道异常、胎位不正、子宫有瘢痕、胎头与骨盆不相称、前置胎盘、三胎以上经产妇禁用,以防子宫破裂或胎儿宫内窒息。缩宫素应用5%葡萄糖稀释后静脉滴注。使用动物脑垂体中提取的缩宫素制剂,应注意过敏反应。

一、选择题

1C 2B 3D

一 填空题

1 (抗生素 防止感染扩散)

2 (抗免疫 抗休克)

二、选择题

1B 2D 3A 4A 5A 6D 7A 8D 9C 10C 11D 12B 13D

四判断改错题

1 (对)

2 (对)

五、简答题

1要点:因为糖皮质激素可以降低机体的抵抗力, 而病毒、霉菌感染又没有有效的药物, 应用后会使病人感染扩散, 病情加重

2要点:糖皮质激素对各种原因引起的炎症和各种类型的炎症都有很强的抗炎作用,能抑制感染性和非感染性(物理性、化学性、生物性等)炎症。但,炎症反应是机体的一种防御功能,糖皮质激素在抗炎的同时,也降低了机体的防御功能,可致感染扩散与伤口愈合迟缓。

六 问答题

1要点:

⒈抗炎 其抗炎机理主要如下:

⑴抑制炎性介质的合成

⑵抑制某些细胞因子的产生与释放

⑶稳定溶酶体膜

糖皮质激素能稳定细胞内的溶酶体膜,防止溶酶体内的蛋白水解酶的释放。从而减少溶酶体内致炎物质的产生,间接抑制炎性细胞的激活,减轻致炎物质对细胞刺激的反应。

⑷抑制肉芽组织形成

在炎症的后期,通过抑制肉芽肿细胞DNA 的合成过程,抑制结缔组织粘多糖的合成及纤维母细胞的增殖,延缓肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕形成。减轻炎症后遗症。

⒉抗免疫 超生理剂量的糖皮质激素对免疫过程的许多环节均有抑制作用,能缓解过敏反应,抑制自身免疫反应,对抗排异反应。主要作用机制如下: ⑴免疫抑制作用

可抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理;干扰淋巴细胞的识别及阻断免疫母细胞的增殖;促使致敏淋巴细胞的解体;抑制淋巴因子的产生过程等。糖皮质激素对T 辅助细胞(Th )、细胞毒T 细胞(CTL )、自然杀伤细胞(NK )及未成熟的B 细胞有明显的抑制作用。

⑵稳定肥大细胞膜

⒊抗毒素 糖皮质激素能抑制一氧化氮合酶,降低一氧化氮水平,从而缓解毒血症症状。同时也能对抗内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,减少内热原的释放;但不能中和、破坏内毒素,对细菌外毒素无效。

⒋抗休克 超大剂量的皮质激素类药物已广泛用于各种严重休克,特别是中毒性休克的治疗,①糖皮质激素稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成,从而防止心肌收缩力降低,使心排出量增多;②降低血管对缩血管活性物质的敏感性,解除血管痉挛,改善微循环;③提高机体对细菌内毒素的耐受力,改善休克状态等。 ⒌影响血液成分 使中性粒细胞的数目增多,但却抑制中性细胞的游走、吞噬及消化等功能;刺激骨髓造血功能,使红细胞数量和血红蛋白含量增加,血小板数量增加;提高纤维蛋白原浓度并缩短凝血时间;由于能破坏淋巴组织,血中淋巴

细胞减少;而嗜酸性粒细胞减少,可能是将嗜酸性细胞从血液中转移至肺、脾、肠等组织中而不破坏它。

⒍其他作用

⑴对代谢的的影响

促进糖原异生,减慢葡萄糖分解和减少组织对葡萄糖的利用,而增加肝、肌糖原和升高血糖;加速组织的蛋白质分解,抑制蛋白质的合成;长期大剂量应用能激活四肢皮下的脂肪,促进皮下脂肪分解,而重新分布在面部、上胸部、颈背部、腹部和臀部、形成向心性肥胖;一般对水盐代谢影响较少,但长期应用也能产生盐皮质激素样作用。

⑵中枢神经系统

能影响情绪、行为,提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动、失眠等,偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊厥。

⑶消化系统

糖皮质激素能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,但大剂量应用可诱发或加重溃疡病。

⑷退热作用

2要点:⑴类肾上腺皮质功能亢进症 糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱,表现为满月脸、向心性肥胖、皮肤变薄、痤疮、多毛、浮肿、高血压、低血钾、糖尿等。停药后可自行消退,必要时采取低盐、低糖、高蛋白饮食等措施;并采用相应的药物如抗高血压药、降血糖药和氯化钾等对症治疗。

⑵诱发或加重多种疾病 糖皮质激素类药诱发和加重的疾病均与其药理作用有关。常见的有:①对于病程长、病情重且体质较弱者,糖皮质激素在治疗过程中因抑制机体免疫功能,可并发感染或使体内潜在感染灶扩散,从而并发或加重感染;②长期使用糖皮质激素,由于其钠水潴留作用,不仅容易导致高血压,而且可能引起动脉硬化症;③由于糖皮质激素能促进糖原异生及降低组织对葡萄糖的利用,长期使用糖皮质激素可能引发糖尿病;④糖皮质激素可使胃酸、胃蛋白酶分泌增多,胃粘液分泌减少,阻碍组织修复,严重者可引起或加重胃、十二指肠溃疡;⑤癫痫发作,可能是降低了电刺激惊厥阈;⑥增加组织的蛋白质的分解代

谢,而导致肌肉萎缩,伤口愈合迟缓,骨质疏松;还可诱发精神失常和加重青光眼等。

⑶肾上腺皮质萎缩或机能不全 长期或大量用药,可抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴,可使垂体分泌ACTH 减少,肾上腺皮质萎缩,若骤然停药或减量过快,外源性糖皮质激素骤减,萎缩的肾上腺又不能立即分泌激素,故可出现肾上腺皮质功能不全症,可表现为疲乏无力、情绪消沉、发热、恶心、呕吐等症状。此时病人若遭到强力的应激如感染、创伤、手术、分娩等情况下消耗激素增多,可发生肾上腺危象,除上述症状外,还有肌无力、低血压、低血糖,甚至昏迷或休克,需及时抢救,用足量糖皮质激素作应激替代治疗。

⑷反跳现象 指减量过快或突然停药时原病复发或加重的现象。这不是肾上腺皮质机能不全的表现,而是病人对激素产生依赖性或病情尚未完全控制所致。应恢复继续治疗,待症状缓解后再缓慢减量、直至停药。

一、选择题

1C 2C 3D 4C 5A 6D 7C 8C 9D 10C

二、问答题

1要点: 小剂量碘参与甲状腺激素合成 用于地方性克汀病等碘缺乏病和治疗单纯性甲状腺肿。大剂量碘产生抗甲状腺作用 主要通过抑制蛋白水解酶使T 3、T 4不能和甲状腺球蛋白解离,从而抑制甲状腺激素的释放;其次通过抑制过氧化

酶而抑制甲状腺激素的合成。大剂量碘的抗甲状腺作用快而强。用药1~2天起效,但连续应用大剂量碘剂可反使碘的摄取量增多,因此失去抑制激素合成的效应,甲亢的症状又可复发。因此,大剂量碘剂不用于甲状腺功能亢进症的常规治疗。主要用于甲亢的术前准备和甲亢危象

一、选择题

1A 2D 3D 4B 5B 6D 7D


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