一.胰岛素促泌剂——磺脲类和餐时血糖调节剂。
1. 磺脲类。磺脲类与胰岛β细胞膜上的药物受体结合后,使β细胞内钙质浓度增加,促进胰岛素的释放。降糖速度快,为非肥胖2型糖尿病患者的一线用药。药物剂量过大、饮食不配合、使用强力长效剂容易导致低血糖反应。
有下列情形之一者不宜服用:酮症酸中毒或高渗昏迷者;有严重感染、高热、外科手术、妊娠、分娩;各种严重心、肾、肝、脑部等慢性并发症者;有黄疸、造血系统受抑制、白细胞缺乏症及对磺脲药过敏或毒性反应者;已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变者。
代表药物有:
○优降糖(格列苯脲)。该药降糖作用强大而持久,作用时间可达24小时,为长效降糖药。由于可引起致命的低血糖反应,老年糖尿病患者和肝肾功能不全者慎用。
○美吡达(格列吡嗪)。为意大利研制生产。降糖作用仅次于优降糖,效果稳定,持续时间6-10小时,为短效降糖药。长期服用无蓄积作用,引起低血糖的机会较少。有一定的降血脂和预防动脉硬化的作用。适合老年糖尿病患者、中度糖尿病患者和餐后血糖居高不下者。
此类药物还有:迪沙、立沙、灭特尼、瑞易宁、唐贝克、秦苏等。
○达美康(格列齐特)。为法国研制生产。降糖作用相对较弱,作用持续时间10-20小时,为中效降糖药,低血糖等副作用相对较少。能增加靶细胞胰岛素受体数量,提高外周靶细胞对胰岛素的敏感性。有抑制血小板聚集、粘附作用,可增强纤维蛋白的溶解,防止血凝和血栓形成。还有降低血黏度、防治糖尿病心血管并发症的作用。可以治疗有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者。
此类药物还有:达尔德、达美康缓释片等。
○糖适平(格列喹酮)。为德国研制生产。吸收迅速,作用时间短,长期使用一般不会产生低血糖反应。本品能改善胰岛功能,提高细胞对葡萄糖刺激的敏感性,增加胰岛素受体的敏感性,抑制肝糖原产生。95%经胆汁从肠道排出,很少经过肾脏,故尤其适用于老年糖尿病患者或伴有肾功能不全病人服用。
○克糖利(格列波脲)。降糖作用中等,持续时间12-24小时。主要刺激胰岛β细胞释放胰岛素或抑制胰岛素的降解而产生降糖作用。具有抗脂肪分解,降低血黏度、血小板聚集率、糖化血红蛋白,从而有预防血栓形成和动脉粥样硬化功能,对预防糖尿病血管并发症有一定作用。
虽偶有胃肠道症状却很少发生低血糖反应,尤适于老年糖尿病患者,但是肝肾功能不良者禁用。
○亚莫利(格列美脲)。是一种长效的磺脲类降糖药,每日口服一次,疗效好,安全。由于该药与受体的作用时间短,使胰岛素分泌时间缩短,因此具有较强的节省胰岛素作用,在一定程度上可克服胰岛细胞的继发性衰竭。格列美脲具有高效、长效、用药量少、副作用小等优点,是目前临床评价最优的磺脲类降糖药。
此类药物还有:普仁平、佑苏、阿茉之等。
2. 餐时血糖调节剂(苯甲酸衍生物)。近年来开发的非磺脲类胰岛素促泌剂。具有“按需分泌”的特点,只有在血糖升高时才有胰岛素促泌作用。另外还有“快进快出”的特点,即起效快,作用消失快,避免对胰岛β细胞不必要的刺激。可有效控制餐后血糖,副作用少而轻。
代表药物有:瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)和那格列奈(唐力、唐瑞)。
二.胰岛素增敏剂——双胍类和噻唑烷二酮。
1. 双胍类。主要作用是减轻胰岛素抵抗,提高肝脏、肌肉、脂肪等身体组织对胰岛素的利用,减少消化道对食物的吸收,不刺激胰岛素分泌。副作用为胃肠道反应,食欲下降、恶
心、呕吐、腹泻等。
有下列情形之一者不宜服用:中、重型2型糖尿病必须用胰岛素治疗者;有酮症酸中毒、高渗昏迷、重度感染、高热、创伤、手术、妊娠、分娩、慢性营养不良、消瘦、心力衰竭及其他缺氧疾病等患者;有严重心、肾、肝、眼并发症及周围动脉闭塞伴有坏疽者;有乳酸性酸中毒史、年龄超过65岁、严重高血压、明显的视网膜病变的患者。
代表药物有:
○降糖灵(苯乙双胍)。口服吸收快,作用时间不长,副作用较大。主要是增加糖的无氧酵解,使乳酸生成增加,降低肝脏和肌肉细胞对乳酸的吸收,易发生严重的乳酸性酸中毒,临床上已基本淘汰。
○美迪康(二甲双胍)。已被证实是一种既能改善血糖控制,又能够改善2型糖尿病大血管病变(如冠心病、脑卒中)的抗糖尿病药物。特别适合饮食控制不严、体型肥胖的2型糖尿病人。
此类药物还有:格华止、迪化糖锭、立克糖、君立达、清旷、倍顺、卜可、德源、德艾欣等。
2. 噻唑烷二酮。迄今为止,最新的口服降糖药。能增强骨骼肌、脂肪组织对葡萄糖的摄取并降低它们对胰岛素的抵抗,降低肝糖原的分解,改善胰岛素的分泌反应,减轻胰岛素抵抗,显著改善胰岛β细胞功能,实现血糖的长期控制,以此减低糖尿病并发症发生的危险。同时具有良好的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力和巨大的应用前景。噻唑烷二酮类药物的起效时间较其他降糖药慢,并非短期内就能达到最理想的疗效,一般需要数周以至数月才能达到最大作用效果。主要副作用为水肿,所以有心力衰竭倾向或肝病患者慎用或不用。
代表药物有:罗格列酮(文迪雅、太罗、爱能、维戈洛、奥洛华等)。吡格列酮(艾汀、卡司平、瑞彤、贝唐宁、泰洛平等)。
●α—葡萄糖苷酶抑制剂——阿卡波糖。
此类药可逆性竞争抑制小肠粘膜刷状缘的α—葡萄糖苷酶,抑制了淀粉、蔗糖、麦芽糖的分解,使葡萄糖的吸收减慢,使餐后血糖曲线较为平稳,从而降低餐后高血糖。但本药不抑制蛋白质和脂肪的吸收,不会造成营养物质的吸收障碍。本药还可减少脂肪组织的重量和体积,降低甘油三脂水平,有利于防止动脉粥样硬化。
主要副作用是服药后小肠内未被分解的糖类被大肠内的细菌分解,形成屁多、粪多,但半个月后这些副作用可消失。
代表药有阿卡波糖(德国产的拜糖平),伏格列波糖(日本产的倍欣以及国产的卡博平)。 ●调节糖、蛋白质、脂肪代谢的药物——胰岛素
胰岛素分短效、中效、长效三种,主要有常规胰岛素、诺和灵和鱼精蛋白锌等。20世纪90年代中后期又生产出胰岛素类似物,能较好的模拟生理基础胰岛素分泌。其中长效胰岛素类似物来得时(甘精胰岛素),每日只需注射一次,药效可维持24小时。速效胰岛素类似物优泌乐,在注射后几秒钟即可起效。
●参与防治糖尿病并发症的药物——中药。
中药降糖作用较慢,主要通过清热润燥、滋阴补肾及活血化瘀来治疗糖尿病。由于中医重视辨证施治和整体调理,故在提高抗病能力、改善临床症状方面有其优势,适于症状较轻或者并发症较多的糖尿病患者。
中药品种很多,常用的有:六味地黄丸、玉泉丸、渴乐宁胶囊、金芪降糖片、参芪降糖颗粒、金水宝、百灵胶囊、愈三消、降糖甲片、中汇糖脉康、参花消渴茶、活血通胶囊、复方血栓通胶囊等。
一.胰岛素促泌剂——磺脲类和餐时血糖调节剂。
1. 磺脲类。磺脲类与胰岛β细胞膜上的药物受体结合后,使β细胞内钙质浓度增加,促进胰岛素的释放。降糖速度快,为非肥胖2型糖尿病患者的一线用药。药物剂量过大、饮食不配合、使用强力长效剂容易导致低血糖反应。
有下列情形之一者不宜服用:酮症酸中毒或高渗昏迷者;有严重感染、高热、外科手术、妊娠、分娩;各种严重心、肾、肝、脑部等慢性并发症者;有黄疸、造血系统受抑制、白细胞缺乏症及对磺脲药过敏或毒性反应者;已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变者。
代表药物有:
○优降糖(格列苯脲)。该药降糖作用强大而持久,作用时间可达24小时,为长效降糖药。由于可引起致命的低血糖反应,老年糖尿病患者和肝肾功能不全者慎用。
○美吡达(格列吡嗪)。为意大利研制生产。降糖作用仅次于优降糖,效果稳定,持续时间6-10小时,为短效降糖药。长期服用无蓄积作用,引起低血糖的机会较少。有一定的降血脂和预防动脉硬化的作用。适合老年糖尿病患者、中度糖尿病患者和餐后血糖居高不下者。
此类药物还有:迪沙、立沙、灭特尼、瑞易宁、唐贝克、秦苏等。
○达美康(格列齐特)。为法国研制生产。降糖作用相对较弱,作用持续时间10-20小时,为中效降糖药,低血糖等副作用相对较少。能增加靶细胞胰岛素受体数量,提高外周靶细胞对胰岛素的敏感性。有抑制血小板聚集、粘附作用,可增强纤维蛋白的溶解,防止血凝和血栓形成。还有降低血黏度、防治糖尿病心血管并发症的作用。可以治疗有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者。
此类药物还有:达尔德、达美康缓释片等。
○糖适平(格列喹酮)。为德国研制生产。吸收迅速,作用时间短,长期使用一般不会产生低血糖反应。本品能改善胰岛功能,提高细胞对葡萄糖刺激的敏感性,增加胰岛素受体的敏感性,抑制肝糖原产生。95%经胆汁从肠道排出,很少经过肾脏,故尤其适用于老年糖尿病患者或伴有肾功能不全病人服用。
○克糖利(格列波脲)。降糖作用中等,持续时间12-24小时。主要刺激胰岛β细胞释放胰岛素或抑制胰岛素的降解而产生降糖作用。具有抗脂肪分解,降低血黏度、血小板聚集率、糖化血红蛋白,从而有预防血栓形成和动脉粥样硬化功能,对预防糖尿病血管并发症有一定作用。
虽偶有胃肠道症状却很少发生低血糖反应,尤适于老年糖尿病患者,但是肝肾功能不良者禁用。
○亚莫利(格列美脲)。是一种长效的磺脲类降糖药,每日口服一次,疗效好,安全。由于该药与受体的作用时间短,使胰岛素分泌时间缩短,因此具有较强的节省胰岛素作用,在一定程度上可克服胰岛细胞的继发性衰竭。格列美脲具有高效、长效、用药量少、副作用小等优点,是目前临床评价最优的磺脲类降糖药。
此类药物还有:普仁平、佑苏、阿茉之等。
2. 餐时血糖调节剂(苯甲酸衍生物)。近年来开发的非磺脲类胰岛素促泌剂。具有“按需分泌”的特点,只有在血糖升高时才有胰岛素促泌作用。另外还有“快进快出”的特点,即起效快,作用消失快,避免对胰岛β细胞不必要的刺激。可有效控制餐后血糖,副作用少而轻。
代表药物有:瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)和那格列奈(唐力、唐瑞)。
二.胰岛素增敏剂——双胍类和噻唑烷二酮。
1. 双胍类。主要作用是减轻胰岛素抵抗,提高肝脏、肌肉、脂肪等身体组织对胰岛素的利用,减少消化道对食物的吸收,不刺激胰岛素分泌。副作用为胃肠道反应,食欲下降、恶
心、呕吐、腹泻等。
有下列情形之一者不宜服用:中、重型2型糖尿病必须用胰岛素治疗者;有酮症酸中毒、高渗昏迷、重度感染、高热、创伤、手术、妊娠、分娩、慢性营养不良、消瘦、心力衰竭及其他缺氧疾病等患者;有严重心、肾、肝、眼并发症及周围动脉闭塞伴有坏疽者;有乳酸性酸中毒史、年龄超过65岁、严重高血压、明显的视网膜病变的患者。
代表药物有:
○降糖灵(苯乙双胍)。口服吸收快,作用时间不长,副作用较大。主要是增加糖的无氧酵解,使乳酸生成增加,降低肝脏和肌肉细胞对乳酸的吸收,易发生严重的乳酸性酸中毒,临床上已基本淘汰。
○美迪康(二甲双胍)。已被证实是一种既能改善血糖控制,又能够改善2型糖尿病大血管病变(如冠心病、脑卒中)的抗糖尿病药物。特别适合饮食控制不严、体型肥胖的2型糖尿病人。
此类药物还有:格华止、迪化糖锭、立克糖、君立达、清旷、倍顺、卜可、德源、德艾欣等。
2. 噻唑烷二酮。迄今为止,最新的口服降糖药。能增强骨骼肌、脂肪组织对葡萄糖的摄取并降低它们对胰岛素的抵抗,降低肝糖原的分解,改善胰岛素的分泌反应,减轻胰岛素抵抗,显著改善胰岛β细胞功能,实现血糖的长期控制,以此减低糖尿病并发症发生的危险。同时具有良好的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力和巨大的应用前景。噻唑烷二酮类药物的起效时间较其他降糖药慢,并非短期内就能达到最理想的疗效,一般需要数周以至数月才能达到最大作用效果。主要副作用为水肿,所以有心力衰竭倾向或肝病患者慎用或不用。
代表药物有:罗格列酮(文迪雅、太罗、爱能、维戈洛、奥洛华等)。吡格列酮(艾汀、卡司平、瑞彤、贝唐宁、泰洛平等)。
●α—葡萄糖苷酶抑制剂——阿卡波糖。
此类药可逆性竞争抑制小肠粘膜刷状缘的α—葡萄糖苷酶,抑制了淀粉、蔗糖、麦芽糖的分解,使葡萄糖的吸收减慢,使餐后血糖曲线较为平稳,从而降低餐后高血糖。但本药不抑制蛋白质和脂肪的吸收,不会造成营养物质的吸收障碍。本药还可减少脂肪组织的重量和体积,降低甘油三脂水平,有利于防止动脉粥样硬化。
主要副作用是服药后小肠内未被分解的糖类被大肠内的细菌分解,形成屁多、粪多,但半个月后这些副作用可消失。
代表药有阿卡波糖(德国产的拜糖平),伏格列波糖(日本产的倍欣以及国产的卡博平)。 ●调节糖、蛋白质、脂肪代谢的药物——胰岛素
胰岛素分短效、中效、长效三种,主要有常规胰岛素、诺和灵和鱼精蛋白锌等。20世纪90年代中后期又生产出胰岛素类似物,能较好的模拟生理基础胰岛素分泌。其中长效胰岛素类似物来得时(甘精胰岛素),每日只需注射一次,药效可维持24小时。速效胰岛素类似物优泌乐,在注射后几秒钟即可起效。
●参与防治糖尿病并发症的药物——中药。
中药降糖作用较慢,主要通过清热润燥、滋阴补肾及活血化瘀来治疗糖尿病。由于中医重视辨证施治和整体调理,故在提高抗病能力、改善临床症状方面有其优势,适于症状较轻或者并发症较多的糖尿病患者。
中药品种很多,常用的有:六味地黄丸、玉泉丸、渴乐宁胶囊、金芪降糖片、参芪降糖颗粒、金水宝、百灵胶囊、愈三消、降糖甲片、中汇糖脉康、参花消渴茶、活血通胶囊、复方血栓通胶囊等。