药物高分子材料有关作业

1. 甲基纤维素溶于水,乙基纤维素不溶于水原因

由于甲基和乙基都是疏水基,乙基纤维素比甲基纤维素多了一个甲基,乙基在结构中占的空间大,阻碍纤维素中氧原子与水中氢原子形成氢键,因此表现出不溶于水的性质,而甲基纤维素R 只是一个甲基,在结构中相比以及纤维所占的空间位置不大,因而它的疏水性没有表现出,并且纤维素中氧原子和水中氢离子形成氢键,从而表现出溶于水的性质。

2. 乙基纤维素的可溶性包衣工艺介绍:

1 乙基纤维素水分散体种类

目前市场主要有aquacoat 和surelease 两种现成的水分散体商品供应。有美国FMC 公司和日本旭化成工业株式会社生产。

aquacoat 本品是采用直接乳化--溶剂蒸发法制备得到一种水性胶态散体,为乙基纤维素(N 型,10cp )的伪胶乳。本品总固体含量约为30%,其中含25%(g/g)的乙基纤维素,另含相当于乙基纤维素重量2.7%的十二烷基硫酸钠和5%的十六醇,乙基纤维素分散粒子大小为0.1~0.3 μm。

surelease 本品是采用相转变法制备得到的一种具氨气味的混悬型乙基纤维素水分散体,其中总固体含量为 25%,除含乙基纤维素外,另含有稳定剂油酸,增塑剂癸二酸二丁酯、氨水,有时还含有抗粘剂-轻质硅胶,固体粒子大小为0.2μm。目前surelease (苏丽丝,英国Coloreon 公司)主要有3种型号:苏丽丝(E -7-7050)、苏丽丝X (EA-7100)和苏丽丝XM (E-7-7060)。苏丽丝X 比苏丽丝含更多的抗粘剂-轻质硅胶,最高含量可达15%,苏丽丝XM 用精馏椰子油代替 DBS 作为增塑剂。

2 包衣工艺

乙基纤维素水分散体种类选择目前乙基纤维素水分散体有equacoat 和surelease 两种类型。研究发现aquacoat 包衣制剂的释药速率受介质PH 影响,表现为在偏碱性介质中释药明显加快,这是由于aquacoat 中含有十二烷基硫酸钠(SLS )。SLS 在偏碱性介质中处于解离状态,可增加衣膜的亲水性和渗透性,从而加快释药。surelease 包衣制剂的释药速率不受介质pH 值影响。因此,使用时应根据具体制剂释药速率要求进行选择。

1. HPC 和HPMC 异同

羟丙基纤维素:hydroxypropylcellulose,HPC. CAS:9004-64-2

羟丙纤维素:同羟丙基纤维素.

羟丙甲纤维素:Hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC,全名:羟丙基甲基纤维素 别名:羟丙甲

CAS:9004-65-3

他们都属于纤维素醚类, 是天然高分子的改性产品, 纤维素经过碱化, 醚化, 中和洗涤等工艺过程, 得到的两种非离子型纤维素醚.

生产过程:

HPC :纤维素RcellOH, 加NaOH 碱化, 再加环氧丙烷CH3CH0CH2醚化, 得到羟丙基纤维素:RcellO(CH2CHOCH3)nH.

HPMC :纤维素RcellOH, 加NaOH 碱化, 再加环氧丙烷CH3CH0CH2, 氯甲烷CH3Cl 醚化, 得到羟丙基甲基纤维素.

相同点:都属于纤维素醚类, 都属于非离子型醚, 具有水溶性, 应用广泛.

不同点:HPMC 属于混合醚.HPMC 岁甲氧基含量不同, 在热水中的溶解性能不同, 高含量不溶于85度热水, 低含量不溶于60度热水. 而HPC 不溶于40℃热水, 具有热塑性, 大部分用于食品, 药品和化妆品中.

HPMC 目前国内有大量生产, 产品品种和质量日趋完善.HPC 目前国内没有形成大规模生产, 产品大多不是水溶性的, 主要产能在国外, 约1W 吨左右.

1. 甲基纤维素溶于水,乙基纤维素不溶于水原因

由于甲基和乙基都是疏水基,乙基纤维素比甲基纤维素多了一个甲基,乙基在结构中占的空间大,阻碍纤维素中氧原子与水中氢原子形成氢键,因此表现出不溶于水的性质,而甲基纤维素R 只是一个甲基,在结构中相比以及纤维所占的空间位置不大,因而它的疏水性没有表现出,并且纤维素中氧原子和水中氢离子形成氢键,从而表现出溶于水的性质。

2. 乙基纤维素的可溶性包衣工艺介绍:

1 乙基纤维素水分散体种类

目前市场主要有aquacoat 和surelease 两种现成的水分散体商品供应。有美国FMC 公司和日本旭化成工业株式会社生产。

aquacoat 本品是采用直接乳化--溶剂蒸发法制备得到一种水性胶态散体,为乙基纤维素(N 型,10cp )的伪胶乳。本品总固体含量约为30%,其中含25%(g/g)的乙基纤维素,另含相当于乙基纤维素重量2.7%的十二烷基硫酸钠和5%的十六醇,乙基纤维素分散粒子大小为0.1~0.3 μm。

surelease 本品是采用相转变法制备得到的一种具氨气味的混悬型乙基纤维素水分散体,其中总固体含量为 25%,除含乙基纤维素外,另含有稳定剂油酸,增塑剂癸二酸二丁酯、氨水,有时还含有抗粘剂-轻质硅胶,固体粒子大小为0.2μm。目前surelease (苏丽丝,英国Coloreon 公司)主要有3种型号:苏丽丝(E -7-7050)、苏丽丝X (EA-7100)和苏丽丝XM (E-7-7060)。苏丽丝X 比苏丽丝含更多的抗粘剂-轻质硅胶,最高含量可达15%,苏丽丝XM 用精馏椰子油代替 DBS 作为增塑剂。

2 包衣工艺

乙基纤维素水分散体种类选择目前乙基纤维素水分散体有equacoat 和surelease 两种类型。研究发现aquacoat 包衣制剂的释药速率受介质PH 影响,表现为在偏碱性介质中释药明显加快,这是由于aquacoat 中含有十二烷基硫酸钠(SLS )。SLS 在偏碱性介质中处于解离状态,可增加衣膜的亲水性和渗透性,从而加快释药。surelease 包衣制剂的释药速率不受介质pH 值影响。因此,使用时应根据具体制剂释药速率要求进行选择。

1. HPC 和HPMC 异同

羟丙基纤维素:hydroxypropylcellulose,HPC. CAS:9004-64-2

羟丙纤维素:同羟丙基纤维素.

羟丙甲纤维素:Hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC,全名:羟丙基甲基纤维素 别名:羟丙甲

CAS:9004-65-3

他们都属于纤维素醚类, 是天然高分子的改性产品, 纤维素经过碱化, 醚化, 中和洗涤等工艺过程, 得到的两种非离子型纤维素醚.

生产过程:

HPC :纤维素RcellOH, 加NaOH 碱化, 再加环氧丙烷CH3CH0CH2醚化, 得到羟丙基纤维素:RcellO(CH2CHOCH3)nH.

HPMC :纤维素RcellOH, 加NaOH 碱化, 再加环氧丙烷CH3CH0CH2, 氯甲烷CH3Cl 醚化, 得到羟丙基甲基纤维素.

相同点:都属于纤维素醚类, 都属于非离子型醚, 具有水溶性, 应用广泛.

不同点:HPMC 属于混合醚.HPMC 岁甲氧基含量不同, 在热水中的溶解性能不同, 高含量不溶于85度热水, 低含量不溶于60度热水. 而HPC 不溶于40℃热水, 具有热塑性, 大部分用于食品, 药品和化妆品中.

HPMC 目前国内有大量生产, 产品品种和质量日趋完善.HPC 目前国内没有形成大规模生产, 产品大多不是水溶性的, 主要产能在国外, 约1W 吨左右.


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