细 胞 生 物 学
课 程 名 称：
授 课 教 师：
所 在 单 位：
教 案 G蛋白偶联受体介导的信号转导 农业与生物技术学院
授课名称：细胞生物学
授课专业：生物科学 班级：101班
课程类型：专业平台课
授课课题：G蛋白偶联受体介导的信号转导 授课时数：2 教学目标：1、使学生掌握G蛋白偶联受体的含义及结构
2、使学生了解G蛋白偶联受体介导的信号通路有哪些
3、使学生掌握以cAMP为第二信使的信号通路
4、使学生掌握磷脂酰肌醇双信使信号通路
5、使学生了解G蛋白偶联受体介导离子通道的调控 教学重点和难点：
重点：1、cAMP为第二信使的信号通路
2、磷脂酰肌醇双信使信号通路
难点：1、cAMP为第二信使的信号通路的反应链
2、磷脂酰肌醇双信使信号通路的过程
教学方法和手段：
教学方法：启发式、研讨式、互动式、合作式
教学手段：口头语言、板书文字
作业：1、什么是G蛋白偶联受体？
2、、cAMP为第二信使的信号通路和磷脂酰肌醇双信使信号通路有何异同？
一、 G蛋白偶联受体的结构与激活
（一）、G蛋白偶联受体的定义
配体—受体复合物一靶蛋白（效应酶与通道蛋白）的作用要通过G蛋白的偶联，在细胞内产生第二信使，从而将胞外信号跨膜传递到胞内影响细胞的行为。
（二）G蛋白的结构激活
G蛋白是三聚体，是由Gα、Gβ、Gγ三个亚基组成。
当配体与受体结合，三聚体G蛋白解离，并发生GDP与GTP交换，游离的Gα—GTP处于活化的开启态，导致结合并激活效应器蛋白，从而传递信号，当Gα—GTP水解成Gα—GDP时，则处于失活的关闭态，终止信号传递并导致三聚体G蛋白的重新组装，系统恢复进入静息状态。
二、 G蛋白偶联受体所介导的细胞信号通路
1、 以cAMP为第二信使的信号通路
过程：信号分子与受体结合Gα活化腺苷酸环化酶，导致细胞内cAMP浓度增高激活PKA（催化亚基）转位进入细胞核，使基因调控蛋白（cAMP应答原件结合蛋白，CREB）磷酸化，磷酸化的基因调控蛋白与靶基因基因调控序列结合，增强基因的表达。
反应链：激素—G蛋白偶联受体—G蛋白—腺苷酸环化酶—cAMP依赖的蛋白激酶A—基因调控蛋白—基因转录
2、以磷脂酰肌醇双信使信号通路
过程：胞外信号分子与7次跨膜受体结合活化G蛋白，G蛋白活化磷脂酶C（PLC）,PLC使磷酸酰肌醇水解成三磷酸肌醇和二酰甘油两个第二信使。三磷酸肌醇通过细胞质基质扩散，结合并打开内质网上的三磷酸肌醇敏感的钙通道，引起钙离子顺电化学梯度从钙库释放进入细胞质基质，通过钙调蛋白引起细胞反应；DAG和钙离子激活PKA，活化的PKC促使细胞内外的钠离子和氢离子交换，调节细胞内的PH。
过程：胞外信号分子—G蛋白偶联受体—G蛋白—磷脂酶C—磷酸酰肌醇—三磷酸肌醇和二酰甘油：
三磷酸肌醇—胞内钙离子浓度升高—钙离子结合蛋白——细胞反应 二酰甘油—激活PKC蛋白磷酸化和促使细胞内外的钠离子和氢离子交换—调节PH
2、 以G蛋白偶联离子通道的信号通路
(1)、离子通道偶联受体及其信号转导：
（2）、G蛋白偶联受体介导的离子通道及其调控：
（3）Gt蛋白偶联的光受体的活化诱发cAMP—门控阳离子通道的关闭。
细 胞 生 物 学
课 程 名 称：
授 课 教 师：
所 在 单 位：
教 案 G蛋白偶联受体介导的信号转导 农业与生物技术学院
授课名称：细胞生物学
授课专业：生物科学 班级：101班
课程类型：专业平台课
授课课题：G蛋白偶联受体介导的信号转导 授课时数：2 教学目标：1、使学生掌握G蛋白偶联受体的含义及结构
2、使学生了解G蛋白偶联受体介导的信号通路有哪些
3、使学生掌握以cAMP为第二信使的信号通路
4、使学生掌握磷脂酰肌醇双信使信号通路
5、使学生了解G蛋白偶联受体介导离子通道的调控 教学重点和难点：
重点：1、cAMP为第二信使的信号通路
2、磷脂酰肌醇双信使信号通路
难点：1、cAMP为第二信使的信号通路的反应链
2、磷脂酰肌醇双信使信号通路的过程
教学方法和手段：
教学方法：启发式、研讨式、互动式、合作式
教学手段：口头语言、板书文字
作业：1、什么是G蛋白偶联受体？
2、、cAMP为第二信使的信号通路和磷脂酰肌醇双信使信号通路有何异同？
一、 G蛋白偶联受体的结构与激活
（一）、G蛋白偶联受体的定义
配体—受体复合物一靶蛋白（效应酶与通道蛋白）的作用要通过G蛋白的偶联，在细胞内产生第二信使，从而将胞外信号跨膜传递到胞内影响细胞的行为。
（二）G蛋白的结构激活
G蛋白是三聚体，是由Gα、Gβ、Gγ三个亚基组成。
当配体与受体结合，三聚体G蛋白解离，并发生GDP与GTP交换，游离的Gα—GTP处于活化的开启态，导致结合并激活效应器蛋白，从而传递信号，当Gα—GTP水解成Gα—GDP时，则处于失活的关闭态，终止信号传递并导致三聚体G蛋白的重新组装，系统恢复进入静息状态。
二、 G蛋白偶联受体所介导的细胞信号通路
1、 以cAMP为第二信使的信号通路
过程：信号分子与受体结合Gα活化腺苷酸环化酶，导致细胞内cAMP浓度增高激活PKA（催化亚基）转位进入细胞核，使基因调控蛋白（cAMP应答原件结合蛋白，CREB）磷酸化，磷酸化的基因调控蛋白与靶基因基因调控序列结合，增强基因的表达。
反应链：激素—G蛋白偶联受体—G蛋白—腺苷酸环化酶—cAMP依赖的蛋白激酶A—基因调控蛋白—基因转录
2、以磷脂酰肌醇双信使信号通路
过程：胞外信号分子与7次跨膜受体结合活化G蛋白，G蛋白活化磷脂酶C（PLC）,PLC使磷酸酰肌醇水解成三磷酸肌醇和二酰甘油两个第二信使。三磷酸肌醇通过细胞质基质扩散，结合并打开内质网上的三磷酸肌醇敏感的钙通道，引起钙离子顺电化学梯度从钙库释放进入细胞质基质，通过钙调蛋白引起细胞反应；DAG和钙离子激活PKA，活化的PKC促使细胞内外的钠离子和氢离子交换，调节细胞内的PH。
过程：胞外信号分子—G蛋白偶联受体—G蛋白—磷脂酶C—磷酸酰肌醇—三磷酸肌醇和二酰甘油：
三磷酸肌醇—胞内钙离子浓度升高—钙离子结合蛋白——细胞反应 二酰甘油—激活PKC蛋白磷酸化和促使细胞内外的钠离子和氢离子交换—调节PH
2、 以G蛋白偶联离子通道的信号通路
(1)、离子通道偶联受体及其信号转导：
（2）、G蛋白偶联受体介导的离子通道及其调控：
（3）Gt蛋白偶联的光受体的活化诱发cAMP—门控阳离子通道的关闭。