木瓜的化学成分与其药理作用的研究进展
江西师范大学 生命科学学院08生物工程
摘要：综述有关中药野木瓜的化学成分、药理作用及临床应用
方面的研究进展。对近年来国内外期刊中有关文献进行检索和
综述。木瓜含有多种化学成分，主要有去甲五环三萜皂苷类化
合物、木脂素苷类化合物、黄酮类和酚性成分等；药理作用方
面，木瓜具有镇痛抗炎、阻滞神经传导、放射增敏、抑制胃肠
道平滑肌等药理活性。临床应用方面，木瓜主要用于治疗腰椎
问盘突出症、腰椎骨质增生、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经
性头痛、风湿关节痛等疾病。中药野木瓜资源丰富，具有多种
生物活性，特别是镇痛抗炎活性显著，开发应用前景广阔。
关键字：木瓜 化学成分 药理作用 综述
木瓜为蔷薇科(Rosaceae)木瓜属(Chaenomeles)落叶灌木植物贴梗海棠Chaenomeles speciosa(Sweet)Nakai的干燥成熟果实, 但木瓜属的毛叶木瓜、西藏木瓜、光皮木瓜、日本木瓜等均入药。木瓜(Fructus Chaenomelis) 主产于安徽、山东、湖北、贵州、西藏等地，以宣城出产的为最佳，明朝李时珍《本草纲目》记载有“木瓜处处有，而宣城者为佳”。木瓜树木的形状像柰，春末开深红色的花，果实大的如瓜，小的似拳，皮黄色似着脂粉。近年来有学者对木瓜的化学成分进行了较深入、系统的研究，发现木瓜植物的叶和花均含有野樱苷，种子中含有苦杏仁苷，果实含有丰富的有机酸、皂苷、三萜、黄酮、蔗糖、木瓜酚、氨基酸、VitC 、酒石酸，反丁烯二酸等。作为中药其味酸、温、无毒。药理作用主治肌肤麻木，关节肿痛，脚气，霍乱大吐下转筋不止，另外当饮料喝还可以止呕，心膈痰唾，消食，治水痢后口渴不止，治水肿冷热痢疾，心腹痛，助谷气，调营卫，去湿和胃，
滋脾益肺，治腹胀，心下气胀不舒。除药用外, 木瓜亦可以作为一种可食瓜果，还可栽培供观赏, 近年又被用于化妆品和保健品领域。鉴于木瓜独特的临床效果、重要的经济价值和广泛的应用前景，现将对木瓜的化学成分和药理作用作一概述。
一、 化学成分
1.1 糖类
利用石油醚等有机溶剂从木瓜中提取多
糖, 然后采用苯酚-硫酸光度法测定其含量,
其平均含糖量为10.49%【37】。采用改进
后的裴林氏液容量滴定法测定木瓜中总糖
的动态变化, 木瓜总糖在每年3月下旬开始
迅速增加, 到4月下旬达到最大值, 以后呈缓慢下降的趋势【38】。
1.2 萜类
早在1983年, 罗氏【36】就从木瓜中分离到五环三萜类化合物齐墩果酸(Oleanolic acid)。郭氏等【23】采用80%乙醇冷浸然后减压浓缩, 硅胶柱层析或薄层层析分离, 从木瓜中分离得到了乙酰熊果酸(3-O-acetyl ursolic acid)、3-O-乙酰坡模醇酸( 3-O-acetyl pomolic acid)、桦木酸(Betulinic acid)3个五环三萜类化合物。陈氏等【24】用95%乙醇室温浸提, 石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取, 反复正反相硅胶柱色谱分离, 首次从木瓜中分离得到乌苏酸(Ursolic
acid) 。2007年宋氏等从天木瓜果实乙醇乙脂可溶部分经发发硅胶柱层析和Sephadex LH-20纯化得到4个化合物，借助波普技术分别鉴定为：对二苯酚（1）、3-4二羟基苯甲酸，槲皮素及3-羟基丁二酸甲酯。前三种化合物具有抗氧化活性，其结构如下
1.3 挥发油
史氏等【25】]采用水蒸气蒸馏法提取光皮木瓜挥发油, 经GC-MS 分离与分析, 共分离出76个组分, 鉴定出其中46种化合物, 占挥发油总量的70.17%,其主要成分为4-甲基-5-(1,3-二戊烯基)-二氢呋喃-2-酮、4-(3-羟基-3-甲基-1-丁炔)-苯甲酸甲酯、γ-癸内酯、正己醇、α-杜松醇、顺-11-十六烯酸、辛酸己酯等, 涉及内酯类、酯类、酸类、醇类、酚醚类等化合物, 另外还有少量烃、醛、酮、杂环以及含氮化合物。内酯及酯类共计20个组分, 含量合计40%以上, 为光皮木瓜挥发油主要组成部分。
1.4 氨基酸
王氏等【22】采用氨基酸自动分析仪分析了木瓜中氨基酸的种类和含量, 发现木瓜中含16种氨基酸, 其中具有除蛋氨酸外的人体内必须的7种氨基酸, 而且它们的含量丰富, 达41%以上, 其中天门冬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、谷氨酸的含量较高。陈氏等[9]则在木瓜中检测到19中氨基酸, 他们还比较了木瓜、毛叶木瓜、西藏木瓜、皱皮木瓜中蛋白质的含量, 每100 g皱皮木瓜中蛋白质的含量最高, 为6.16 g,而其余3种均为3～4 g。
1.5蛋白酶类
木瓜蛋白酶是经木瓜乳汁干燥而得的, 至少含有4种主要酶类。木瓜蛋白酶[EC 3.4.22.2](papain)、木瓜凝乳蛋白酶[EC
3.4.22.6](chymopapain)、木瓜蛋白酶Ω[EC 3.4.22.30] (papaya proteinase Ω, 也称papaya peptidase A、papaya proteinase Ⅲ、caricain) 、木瓜凝乳蛋白酶M[EC 3.4.22.25] (chymopapain M,也称glycyl endopeptidase、papaya proteinase Ⅳ、
ProteinaseGly-C)[10]。。以及对四种蛋白酶氨基酸的数目和同源性进行了比较，如下：
1.6 有机酸类
高氏等【27】采用乙醇提取果肉中的有机酸及其衍生物, 经酸碱处理、溶剂萃取、甲酯化等前处理, 运用GC-MS 分离分析, 共鉴定了16个有机酸, 主要含有脂肪酸、二元酸和芳香酸, 还含有不常见的C9的烷、烯、炔酸, 含量都很高, 其中柠苹酸含量高达20.74%。洪氏等
[12]比较分析了安徽宣城、河南的皱皮木瓜和光皮木瓜的乙醚提取物。宣城产木瓜和河南皱皮木瓜中有机酸成分10个, 分别占51.72%和26.48%,而河南光皮木瓜仅含7个, 占44.76%。；另外还有不常见的C9的烷、烯酸。
1.7 无机成分
吴氏等【3】采用原子吸收分光光度法和极谱法等测定了宣木瓜、川木瓜、皱皮木瓜、藏木瓜中微量元素的含量,4种木瓜中都含有人体所必须的微量元素, 有铜、锰、铁、锌、镉、镍、钴、铬、砷, 只有宣木瓜中不含镉。王氏等【22】采用原子吸收分光光度法测定了遵义野木瓜和山东产木瓜“长俊”、“一品香”中微量元素的含量,3种木瓜中均含有丰富的钙、钠、钴、磷,“一品香”还含有硒。不同种和同种不同产地的木瓜所含微量元素的种类与含量略有不同。
1.8黄酮苷类
1992年，王氏等【30】从江西野木瓜中首次分离得到两个黄酮苷类化合物，经化学和光谱分析鉴定其结构为6-羟基木犀草素-7β-D 葡萄糖苷（1）和皂草黄苷（2）（saponarin ）.
1.9 其它
木瓜粉末经水解后，用氨基酸自动分析仪，分析出16中包括人体必需的7种氨基酸，其维生素含量丰富，其中维生素C 含量高于一般栽培水果的3~31倍【17】。此外从木瓜中分离得到棓儿茶素、莽草酸、奎尼酸, 还从木瓜中分离得到了二十九烷-10-醇(Ⅰ) 、β-谷甾醇(Ⅱ) 、β-胡萝卜苷(Ⅵ) 等。此外, 木瓜中还含有木瓜总皂苷, 具有镇痛作用。
二、药理作用
2.1抑瘤作用
对木瓜的有效成分进行提取分离，得一结晶．熔点为177～178"C ，薄层层析和纸层析均呈一个斑点，25 g ／l 浓度的皱皮木瓜结晶溶液对小白鼠艾氏腹水癌有较高抑制率【12】 。初步证明其有效部位是有机酸， 在木瓜提取分离得一结晶 证明为苹果酸钾盐，它与反丁烯二酸对小白鼠艾氏腹水癌有较高抑制率[20]。这一实验结果还有待于进一步研究。木瓜提取液2 m kg对体外培养的正常A,II~胎二倍体成纤维细胞(2Bs细胞) 第35代有明显减缓
生长作用【3】 。
2.2保肝作用
对四氯化碳引起的大白鼠急性肝损伤病理模型给予木瓜混悬液5～6 ml ／d ，即木瓜每日用药剂量为3kg ，共10 d 。经病理检查木瓜有减轻肝细胞坏死，减轻肝细胞脂变，防止肝细胞肿胀、气球样变，促进肝细胞修复作用，还有显著降低血清丙氨酸转移酶作用【13】 。木瓜含有广谱抗菌作用的齐墩果酸，动物实验表明，齐墩果酸有消炎、抑菌、降低转氮酶作用。对四氯化碳引起的大鼠急 伤有明显的保护作用，还有促进肝细胞再生，防止肝硬化，增强有机体免疫功能等作用_2 。在化学成分研究中发现，木瓜中含有大量的三萜类化台物。药理实验报道，其中一香树酯醇型结构及其所含活泼官能团，能清除因肝细胞变性坏死、肝中活性酶失活时体内产生的一些毒素，使失活酶的活性恢复，促进肝细胞再生，从而起到保肝作用【14】 。
2.3 抗炎作用
实验研究表明，光皮木瓜含有抗溶血性链球菌的成分(如齐墩果酸、坡模醇酸与熊果醇) 和抑制链球菌溶血素的各甾醇、坡模醇酸，可以消除咽喉部的炎症【15】。木瓜的300 ml／I 乙醇提取物经柱层析，分离得到的成分中原儿茶酸及高分子量多酚对透明质酸酶以及大鼠
肥大细胞释放组胺有强抑制作用 。临床资料显
示，木瓜作为祛风除湿中药对类风湿关节炎(RA)
疗效显著。从木瓜中提取分离出抗炎镇痛免疫调
节作用有效部位木瓜总苷，首次研究表明，该成
分对大鼠免疫性关节炎模型具有较强的防治作用。药理实验表明，
佐
剂性关节炎大鼠经术瓜总苷(30，60，120 mg ／kg) 灌冒后，明显降低模型大鼠异常升高的全血浆黏度、红细胞的聚集性和纤维蛋白原含量；且具有对抗模型大鼠凝血时间缩短的作用。另外，比较研究木瓜总苷、白芍总苷(TGP)、雷公藤多苷(GTW )以及青藤碱对角叉菜胶诱导大鼠足肿胀及大鼠棉球肉芽肿的影响，其中的TGP 、GTW 以及青藤碱均有除湿、和脾、平肝舒
筋、抗炎镇痛等功效，是临床常用的具有抗炎免疫调节作用的中药制剂。结果显示，治疗给药木瓜总苷120，240 mg ／kg 分别在致炎后5~3 h 开始起效；GTw 在致炎后3 h 开始起效，TGP 50 mg ／kg 和青藤碱50 mg ／kg 在致炎后5 h发挥疗效，4种中药有效部位疗效都持续到致炎后7 h 。木瓜总苷60，120，240 Ing ／kg ，GTW 40 Ing ／kg ，青藤碱50 mg／kg 治疗给药对大鼠棉球肉芽肿均有抑制作用，作用特点既有共性，又有不同【16】。
2.4镇痛作用
从宣木瓜中提取到木瓜总苷，通过乙酸扭体等反应得出不同剂量的木瓜苷可以抑制小鼠的乙酸扭体反应和甲醛第二相反应；木瓜苷可使佐剂性关节炎大鼠致炎第28关节滑膜细胞升高的PGE 和TNF-n 水平显著降低。木瓜苷镇痛作用机制可能与其抑制外周炎症介质有关。同时它还对胶原性关节炎，角叉菜胶、蛋白所致足肿胀均有明显的抑制作用，能明显对抗醋酸刺激所引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高，抑制大鼠棉球肉芽肿的形成【20~21】 。
2.5 神经传导阻滞作用
有学者发现木瓜注射液对大鼠隐神经、爪蟾坐骨神经和牛蛙坐骨神经的传导具有可逆的阻滞作用；涂布野木瓜注射液后，大鼠隐神经C 类纤维轴膜膨胀、边界模糊，A 类纤维髓鞘出现较多的大空洞和解髓鞘。通过野木瓜皂苷对大鼠神经髓鞘和轴突膜作用的研究，发现野木瓜皂苷对髓鞘和轴突膜有亲和力，可引起髓鞘和轴突膜结构的变化，从而导致神经传导阻滞。这也可能是野木瓜产生镇痛作用的机制之一。
2.6放射增敏作用
有研究者认为木瓜还具有放射增敏作用。文献报道，以体外培养的人鼻咽癌细胞株对20多种活血化瘀中草药进行体外放射增敏作用的筛选试验，发现地龙、复方丹参、野木瓜注射液对体外培养的人鼻咽癌细胞株有明显的放射增敏作用，其放射增敏率在27．1％ ～54．3％之间【33】。在此基础上，陈氏等【34】进行临床研究发现，木瓜注射液对鼻咽癌原发灶放射增敏作用明显优于颈淋巴结转移灶。
2.7对胃肠道平滑肌的作用
在家兔、豚鼠和大鼠离体小肠实验中发现，野木瓜注射液能明显抑制平滑肌的活动；对乙酰胆碱引起的家兔离体小肠痉挛性收缩有很好的缓解作用；也能明显抑制家兔在体十二指肠的活动【4】。
2.8其他
陆氏等【35】采用RP-HPLC 法直接检测出了野木瓜提取液中齐墩果酸的含量质量分数为
0．006％。齐墩果酸具有极高的药用价值，如护肝、抗炎、增强免疫能力、抑制变态反应以及降血脂、降血糖等作用。
小结
木瓜作为我国传统中药材，目前主要用作复方制剂。以其根、茎、叶的粗提物制成了多种制剂，如注射剂、片剂、胶囊剂、丸剂等，临床上主要用于术后伤口痛、风湿痛、各种神经性疼痛、内脏疼痛、腰椎骨质增生等，疗效显著。对于木瓜的研究开发，大致有以下两个方面：一方面，由于木瓜的化学成分很多，不同的提取方法得到的成分不同，应研究发现新的有效成分及其产生的药理作用；另一方面，综合研究有效成分及其药理作用，寻求开发新型纯中药制剂。
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性头痛、风湿关节痛等疾病。中药野木瓜资源丰富，具有多种
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关键字：木瓜 化学成分 药理作用 综述
木瓜为蔷薇科(Rosaceae)木瓜属(Chaenomeles)落叶灌木植物贴梗海棠Chaenomeles speciosa(Sweet)Nakai的干燥成熟果实, 但木瓜属的毛叶木瓜、西藏木瓜、光皮木瓜、日本木瓜等均入药。木瓜(Fructus Chaenomelis) 主产于安徽、山东、湖北、贵州、西藏等地，以宣城出产的为最佳，明朝李时珍《本草纲目》记载有“木瓜处处有，而宣城者为佳”。木瓜树木的形状像柰，春末开深红色的花，果实大的如瓜，小的似拳，皮黄色似着脂粉。近年来有学者对木瓜的化学成分进行了较深入、系统的研究，发现木瓜植物的叶和花均含有野樱苷，种子中含有苦杏仁苷，果实含有丰富的有机酸、皂苷、三萜、黄酮、蔗糖、木瓜酚、氨基酸、VitC 、酒石酸，反丁烯二酸等。作为中药其味酸、温、无毒。药理作用主治肌肤麻木，关节肿痛，脚气，霍乱大吐下转筋不止，另外当饮料喝还可以止呕，心膈痰唾，消食，治水痢后口渴不止，治水肿冷热痢疾，心腹痛，助谷气，调营卫，去湿和胃，
滋脾益肺，治腹胀，心下气胀不舒。除药用外, 木瓜亦可以作为一种可食瓜果，还可栽培供观赏, 近年又被用于化妆品和保健品领域。鉴于木瓜独特的临床效果、重要的经济价值和广泛的应用前景，现将对木瓜的化学成分和药理作用作一概述。
一、 化学成分
1.1 糖类
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糖, 然后采用苯酚-硫酸光度法测定其含量,
其平均含糖量为10.49%【37】。采用改进
后的裴林氏液容量滴定法测定木瓜中总糖
的动态变化, 木瓜总糖在每年3月下旬开始
迅速增加, 到4月下旬达到最大值, 以后呈缓慢下降的趋势【38】。
1.2 萜类
早在1983年, 罗氏【36】就从木瓜中分离到五环三萜类化合物齐墩果酸(Oleanolic acid)。郭氏等【23】采用80%乙醇冷浸然后减压浓缩, 硅胶柱层析或薄层层析分离, 从木瓜中分离得到了乙酰熊果酸(3-O-acetyl ursolic acid)、3-O-乙酰坡模醇酸( 3-O-acetyl pomolic acid)、桦木酸(Betulinic acid)3个五环三萜类化合物。陈氏等【24】用95%乙醇室温浸提, 石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取, 反复正反相硅胶柱色谱分离, 首次从木瓜中分离得到乌苏酸(Ursolic
acid) 。2007年宋氏等从天木瓜果实乙醇乙脂可溶部分经发发硅胶柱层析和Sephadex LH-20纯化得到4个化合物，借助波普技术分别鉴定为：对二苯酚（1）、3-4二羟基苯甲酸，槲皮素及3-羟基丁二酸甲酯。前三种化合物具有抗氧化活性，其结构如下
1.3 挥发油
史氏等【25】]采用水蒸气蒸馏法提取光皮木瓜挥发油, 经GC-MS 分离与分析, 共分离出76个组分, 鉴定出其中46种化合物, 占挥发油总量的70.17%,其主要成分为4-甲基-5-(1,3-二戊烯基)-二氢呋喃-2-酮、4-(3-羟基-3-甲基-1-丁炔)-苯甲酸甲酯、γ-癸内酯、正己醇、α-杜松醇、顺-11-十六烯酸、辛酸己酯等, 涉及内酯类、酯类、酸类、醇类、酚醚类等化合物, 另外还有少量烃、醛、酮、杂环以及含氮化合物。内酯及酯类共计20个组分, 含量合计40%以上, 为光皮木瓜挥发油主要组成部分。
1.4 氨基酸
王氏等【22】采用氨基酸自动分析仪分析了木瓜中氨基酸的种类和含量, 发现木瓜中含16种氨基酸, 其中具有除蛋氨酸外的人体内必须的7种氨基酸, 而且它们的含量丰富, 达41%以上, 其中天门冬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、谷氨酸的含量较高。陈氏等[9]则在木瓜中检测到19中氨基酸, 他们还比较了木瓜、毛叶木瓜、西藏木瓜、皱皮木瓜中蛋白质的含量, 每100 g皱皮木瓜中蛋白质的含量最高, 为6.16 g,而其余3种均为3～4 g。
1.5蛋白酶类
木瓜蛋白酶是经木瓜乳汁干燥而得的, 至少含有4种主要酶类。木瓜蛋白酶[EC 3.4.22.2](papain)、木瓜凝乳蛋白酶[EC
3.4.22.6](chymopapain)、木瓜蛋白酶Ω[EC 3.4.22.30] (papaya proteinase Ω, 也称papaya peptidase A、papaya proteinase Ⅲ、caricain) 、木瓜凝乳蛋白酶M[EC 3.4.22.25] (chymopapain M,也称glycyl endopeptidase、papaya proteinase Ⅳ、
ProteinaseGly-C)[10]。。以及对四种蛋白酶氨基酸的数目和同源性进行了比较，如下：
1.6 有机酸类
高氏等【27】采用乙醇提取果肉中的有机酸及其衍生物, 经酸碱处理、溶剂萃取、甲酯化等前处理, 运用GC-MS 分离分析, 共鉴定了16个有机酸, 主要含有脂肪酸、二元酸和芳香酸, 还含有不常见的C9的烷、烯、炔酸, 含量都很高, 其中柠苹酸含量高达20.74%。洪氏等
[12]比较分析了安徽宣城、河南的皱皮木瓜和光皮木瓜的乙醚提取物。宣城产木瓜和河南皱皮木瓜中有机酸成分10个, 分别占51.72%和26.48%,而河南光皮木瓜仅含7个, 占44.76%。；另外还有不常见的C9的烷、烯酸。
1.7 无机成分
吴氏等【3】采用原子吸收分光光度法和极谱法等测定了宣木瓜、川木瓜、皱皮木瓜、藏木瓜中微量元素的含量,4种木瓜中都含有人体所必须的微量元素, 有铜、锰、铁、锌、镉、镍、钴、铬、砷, 只有宣木瓜中不含镉。王氏等【22】采用原子吸收分光光度法测定了遵义野木瓜和山东产木瓜“长俊”、“一品香”中微量元素的含量,3种木瓜中均含有丰富的钙、钠、钴、磷,“一品香”还含有硒。不同种和同种不同产地的木瓜所含微量元素的种类与含量略有不同。
1.8黄酮苷类
1992年，王氏等【30】从江西野木瓜中首次分离得到两个黄酮苷类化合物，经化学和光谱分析鉴定其结构为6-羟基木犀草素-7β-D 葡萄糖苷（1）和皂草黄苷（2）（saponarin ）.
1.9 其它
木瓜粉末经水解后，用氨基酸自动分析仪，分析出16中包括人体必需的7种氨基酸，其维生素含量丰富，其中维生素C 含量高于一般栽培水果的3~31倍【17】。此外从木瓜中分离得到棓儿茶素、莽草酸、奎尼酸, 还从木瓜中分离得到了二十九烷-10-醇(Ⅰ) 、β-谷甾醇(Ⅱ) 、β-胡萝卜苷(Ⅵ) 等。此外, 木瓜中还含有木瓜总皂苷, 具有镇痛作用。
二、药理作用
2.1抑瘤作用
对木瓜的有效成分进行提取分离，得一结晶．熔点为177～178"C ，薄层层析和纸层析均呈一个斑点，25 g ／l 浓度的皱皮木瓜结晶溶液对小白鼠艾氏腹水癌有较高抑制率【12】 。初步证明其有效部位是有机酸， 在木瓜提取分离得一结晶 证明为苹果酸钾盐，它与反丁烯二酸对小白鼠艾氏腹水癌有较高抑制率[20]。这一实验结果还有待于进一步研究。木瓜提取液2 m kg对体外培养的正常A,II~胎二倍体成纤维细胞(2Bs细胞) 第35代有明显减缓
生长作用【3】 。
2.2保肝作用
对四氯化碳引起的大白鼠急性肝损伤病理模型给予木瓜混悬液5～6 ml ／d ，即木瓜每日用药剂量为3kg ，共10 d 。经病理检查木瓜有减轻肝细胞坏死，减轻肝细胞脂变，防止肝细胞肿胀、气球样变，促进肝细胞修复作用，还有显著降低血清丙氨酸转移酶作用【13】 。木瓜含有广谱抗菌作用的齐墩果酸，动物实验表明，齐墩果酸有消炎、抑菌、降低转氮酶作用。对四氯化碳引起的大鼠急 伤有明显的保护作用，还有促进肝细胞再生，防止肝硬化，增强有机体免疫功能等作用_2 。在化学成分研究中发现，木瓜中含有大量的三萜类化台物。药理实验报道，其中一香树酯醇型结构及其所含活泼官能团，能清除因肝细胞变性坏死、肝中活性酶失活时体内产生的一些毒素，使失活酶的活性恢复，促进肝细胞再生，从而起到保肝作用【14】 。
2.3 抗炎作用
实验研究表明，光皮木瓜含有抗溶血性链球菌的成分(如齐墩果酸、坡模醇酸与熊果醇) 和抑制链球菌溶血素的各甾醇、坡模醇酸，可以消除咽喉部的炎症【15】。木瓜的300 ml／I 乙醇提取物经柱层析，分离得到的成分中原儿茶酸及高分子量多酚对透明质酸酶以及大鼠
肥大细胞释放组胺有强抑制作用 。临床资料显
示，木瓜作为祛风除湿中药对类风湿关节炎(RA)
疗效显著。从木瓜中提取分离出抗炎镇痛免疫调
节作用有效部位木瓜总苷，首次研究表明，该成
分对大鼠免疫性关节炎模型具有较强的防治作用。药理实验表明，
佐
剂性关节炎大鼠经术瓜总苷(30，60，120 mg ／kg) 灌冒后，明显降低模型大鼠异常升高的全血浆黏度、红细胞的聚集性和纤维蛋白原含量；且具有对抗模型大鼠凝血时间缩短的作用。另外，比较研究木瓜总苷、白芍总苷(TGP)、雷公藤多苷(GTW )以及青藤碱对角叉菜胶诱导大鼠足肿胀及大鼠棉球肉芽肿的影响，其中的TGP 、GTW 以及青藤碱均有除湿、和脾、平肝舒
筋、抗炎镇痛等功效，是临床常用的具有抗炎免疫调节作用的中药制剂。结果显示，治疗给药木瓜总苷120，240 mg ／kg 分别在致炎后5~3 h 开始起效；GTw 在致炎后3 h 开始起效，TGP 50 mg ／kg 和青藤碱50 mg ／kg 在致炎后5 h发挥疗效，4种中药有效部位疗效都持续到致炎后7 h 。木瓜总苷60，120，240 Ing ／kg ，GTW 40 Ing ／kg ，青藤碱50 mg／kg 治疗给药对大鼠棉球肉芽肿均有抑制作用，作用特点既有共性，又有不同【16】。
2.4镇痛作用
从宣木瓜中提取到木瓜总苷，通过乙酸扭体等反应得出不同剂量的木瓜苷可以抑制小鼠的乙酸扭体反应和甲醛第二相反应；木瓜苷可使佐剂性关节炎大鼠致炎第28关节滑膜细胞升高的PGE 和TNF-n 水平显著降低。木瓜苷镇痛作用机制可能与其抑制外周炎症介质有关。同时它还对胶原性关节炎，角叉菜胶、蛋白所致足肿胀均有明显的抑制作用，能明显对抗醋酸刺激所引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高，抑制大鼠棉球肉芽肿的形成【20~21】 。
2.5 神经传导阻滞作用
有学者发现木瓜注射液对大鼠隐神经、爪蟾坐骨神经和牛蛙坐骨神经的传导具有可逆的阻滞作用；涂布野木瓜注射液后，大鼠隐神经C 类纤维轴膜膨胀、边界模糊，A 类纤维髓鞘出现较多的大空洞和解髓鞘。通过野木瓜皂苷对大鼠神经髓鞘和轴突膜作用的研究，发现野木瓜皂苷对髓鞘和轴突膜有亲和力，可引起髓鞘和轴突膜结构的变化，从而导致神经传导阻滞。这也可能是野木瓜产生镇痛作用的机制之一。
2.6放射增敏作用
有研究者认为木瓜还具有放射增敏作用。文献报道，以体外培养的人鼻咽癌细胞株对20多种活血化瘀中草药进行体外放射增敏作用的筛选试验，发现地龙、复方丹参、野木瓜注射液对体外培养的人鼻咽癌细胞株有明显的放射增敏作用，其放射增敏率在27．1％ ～54．3％之间【33】。在此基础上，陈氏等【34】进行临床研究发现，木瓜注射液对鼻咽癌原发灶放射增敏作用明显优于颈淋巴结转移灶。
2.7对胃肠道平滑肌的作用
在家兔、豚鼠和大鼠离体小肠实验中发现，野木瓜注射液能明显抑制平滑肌的活动；对乙酰胆碱引起的家兔离体小肠痉挛性收缩有很好的缓解作用；也能明显抑制家兔在体十二指肠的活动【4】。
2.8其他
陆氏等【35】采用RP-HPLC 法直接检测出了野木瓜提取液中齐墩果酸的含量质量分数为
0．006％。齐墩果酸具有极高的药用价值，如护肝、抗炎、增强免疫能力、抑制变态反应以及降血脂、降血糖等作用。
小结
木瓜作为我国传统中药材，目前主要用作复方制剂。以其根、茎、叶的粗提物制成了多种制剂，如注射剂、片剂、胶囊剂、丸剂等，临床上主要用于术后伤口痛、风湿痛、各种神经性疼痛、内脏疼痛、腰椎骨质增生等，疗效显著。对于木瓜的研究开发，大致有以下两个方面：一方面，由于木瓜的化学成分很多，不同的提取方法得到的成分不同，应研究发现新的有效成分及其产生的药理作用；另一方面，综合研究有效成分及其药理作用，寻求开发新型纯中药制剂。
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