H2受体拮抗剂类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌,抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌,用药后胃液量及氢离子浓度下降,是社区和基层医师治疗胃酸相关性疾病的常用药物。
西咪替丁应用及分析
特性及适应证西咪替丁又名甲氰咪胍,能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低。适用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流病、上消化道出血等。对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性溃疡有明显疗效。有抗雄激素作用,在治疗多毛症方面有一定疗效。
用量及用法口服:开始时,1.2～1.6 g/日,分4次服;症状减轻后(约需10余天),0.2 g/次,3次/日维持,可连服数个月。停药后如症状复发,再服药仍有效。静注200 mg,以生理盐水稀释后慢注,4～6小时1次,≤2 g/日。
不良反应及注意事项
消化系统反应较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、转氨酶轻度升高等,偶有严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。突然停药,可引起慢性消化性溃疡穿孔,估计为停药后反跳的高酸度所致。故完成治疗后需继续服药(每晚0.4 g)3个月。急性胰腺炎病人、孕妇和哺乳期妇女不宜应用。
泌尿系统反应近年来有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾功能衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的,停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能。
造血系统反应对骨髓有一定的抑制作用,少数病人可发生可逆性中等程度的粒细胞减少,也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血者,其发生率为用药者的0.02%。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应注意检查血象。
中枢神经系统反应本品可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性,较常见的有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等症状。少数病人可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状。
心血管系统反应可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶有血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停。
对内分泌和皮肤的影响由于具有抗雄性激素作用,用药剂量较大(>1.6g/日)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等,停药后即可消失。可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。皮疹、巨型荨麻疹、药物热等也时有发生。
雷尼替丁应用及分析
特性及适应证雷尼替丁又名甲硝呋胍、呋喃硝胺。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌,可使胃酸减少,胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周十二指肠溃疡愈合率为77%～92%。晚饭时1次给药疗效与1日多次给药的疗效相仿或更佳。对胃溃疡疗效发挥较慢,用药8周愈合率为75%～88%。其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强4～10倍。用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、胃食管反流病及胃泌素瘤(卓-艾综合征)等。其他胃酸分泌过多的疾病如吻合口溃疡、消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可应用。
用量及用法成人口服: 0.15 g/次,2次/日,清晨及睡前服用,疗程一般为6～8周。维持量每晚服用0.15 g。胃泌素瘤0.15 g/次,3次/日,必要时每天可增至0.9 g。注射剂:50 mg/次,每6～8小时肌内注射或静脉注射。
不良反应及注意事项
与西咪替丁相比,本药损伤肾功能、性腺功能和中枢神经系统的不良反应较轻。
心血管系统可出现突发性的心律失常、心动过缓、心源性休克及房室传导阻滞,另有静脉注射本药发生心搏骤停的个案报道。
神经/精神系统可出现头痛、头晕、乏力,有发生严重头痛的报道;也可出现可逆性的神志不清、精神异常、行为异常、幻觉、激动、失眠等。肝、肾功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑的精神症状。
消化系统可出现便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛。少数患者服药后可引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。本药对肝脏微粒体混合功能氧化酶的抑制比西咪替丁低10倍,所以对肝脏代谢药物的干扰作用较小。
血液系统偶见白细胞减少、血小板计数减少、嗜酸性粒细胞增多,停药后即可恢复;罕见粒细胞缺乏症或全血细胞减少的报道。
代谢/内分泌系统本药长期使用可致维生素B12缺乏。男性乳房女性化少见,其发生率随年龄的增加而升高,停药后可恢复。有报道雷尼替丁可导致急性血卟啉病发作,所以有急性血卟啉病史的病人应避免服用雷尼替丁。
过敏反应过敏性反应罕见,表现为风疹、血管神经性水肿、发热、支气管痉挛、低血压、过敏性休克、胸痛等。减少用量或停药,症状可好转或消失。
眼有少数发生视力模糊的报道,可能与眼球调节改变有关。
皮肤可出现皮疹、皮肤瘙痒等,停药后可消失;另有极少数发生多形性红斑的报道。
肌肉骨骼关节痛、肌痛的报道罕见。
其他可引起肾功能损伤等,减少用量或停药,症状可好转或消失。静脉注射后部分病人可出现面热感、头晕、恶心、出汗,持续10分钟可自行消失。有时在静脉注射部位可出现瘙痒、发红,1小时后可消失。
胃溃疡患者应排除恶变后方可使用。严重肾功能不全者,剂量宜酌减。孕妇及哺乳期妇女慎用,
法莫替丁应用及分析
特性及适应证法莫替丁又名噻唑咪胺、信法丁,其作用强度比西咪替丁大30～100倍,比雷尼替丁大6～10倍。健康人及消化性溃疡口服本品20 mg对基础分泌及因各种刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶分泌增加有抑制作用。适用于治疗胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血、卓-艾综合征。
用量及用法 成人口服:20 mg/次,2次/日,或40 mg/次,临睡前服用,4～6周为1疗程。溃疡愈后的维持量可减半。
不良反应及注意事项不良反应较少,最常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻。偶有皮疹、荨麻疹、白细胞减少、转氨酶升高等;罕见有腹部胀满感、食欲不振及心率增加、血压上升、颜面潮红、月经不调等症。孕妇、肾功能不全者或肝病者、有药物过敏史病人慎用。哺乳妇女使用时应停止哺乳。胃溃疡应排除恶变后再给药。
尼扎替丁应用及分析
特性及适应证其作用机制为阻滞胃黏膜壁细胞组胺H2受体,从而具有强力、持续的胃酸分泌抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌。口服吸收良好,给药后约3小时达到血浓度峰值,血浆半衰期为4小时,主要从尿中排出。主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗和愈后复发。口服:300 mg/次,1次/日,于睡前服用。
不良反应及注意事项常见的不良反应为头痛、腹痛、肌肉痛、背痛、胸痛、虚弱、发热、消化不良、肠胃胀气、腹泻、恶心、呕吐、便秘、头晕、失眠等。
注意事项:对其他H2受体拮抗药过敏者慎用;妊娠妇女及小儿慎用;本品能透过母乳,授乳期妇女应停止授乳;肾功能不全者用药时应减量;本品服用过量时应使用活性炭,催吐同时给予临床监护及支持疗法。
拉呋替丁应用及分析
特性及适应证该药为强效、长效的第二代组胺H2受体拮抗剂,具有独特的胃保护作用,可减少胃酸的基础分泌量,抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。相比其他同类药物(如西咪替丁和法莫替丁),拉呋替丁对H2受体的阻断作用更有效、持久,所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。
主要用于治疗消化性溃疡和胃炎,治疗消化性溃疡2次/日,10 mg/次;治疗胃炎1次/日, 10 mg/次。本药不良反应甚微,少数患者有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻等症状。
雷尼替丁枸橼酸铋应用及分析
特性及适应证该药又名枸橼酸铋雷尼替丁,为雷尼替丁与枸橼酸铋化合所形成的盐。其理化特性与雷尼替丁和枸橼酸铋的混合物不同,具有高度的水溶性,在pH值4.3～3.9时,其溶解度为100%,而前者几乎是不溶解的,仅形成一层稠密的悬浮液。具有独特的理化特性及抑制胃酸分泌、保护胃黏膜、抑制胃蛋白酶活性及抑制幽门螺杆菌生长等抗溃疡机制。多次用药后虽可出现铋蓄积现象,但由于血浆铋浓度较低,应用常规剂量13周后铋累积量≤5 mg/L,故认为本品在临床应用中是安全和较易耐受的。临床用于治疗消化性溃疡,联合应用抗生素根治幽门螺杆菌感染。
用法及用量成人350 mg/次,2次/日,饭前或饭后服;疗程≤6周;与抗生素合用的剂量和疗程遵医嘱。
不良反应及注意事项不良反应是乏力、便秘、腹泻、恶心、呕吐等,其发生率约1%左右。服药期间粪便呈黑色及舌苔变黑色。本品不宜长期大剂量使用。重度肾功能损害者不宜使用本药。不建议用于儿童、孕妇和哺乳妇女。对枸橼酸秘雷尼替丁或其任何成分过敏者禁用。
H2受体拮抗剂类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌,抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌,用药后胃液量及氢离子浓度下降,是社区和基层医师治疗胃酸相关性疾病的常用药物。
西咪替丁应用及分析
特性及适应证西咪替丁又名甲氰咪胍,能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低。适用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流病、上消化道出血等。对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性溃疡有明显疗效。有抗雄激素作用,在治疗多毛症方面有一定疗效。
用量及用法口服:开始时,1.2～1.6 g/日,分4次服;症状减轻后(约需10余天),0.2 g/次,3次/日维持,可连服数个月。停药后如症状复发,再服药仍有效。静注200 mg,以生理盐水稀释后慢注,4～6小时1次,≤2 g/日。
不良反应及注意事项
消化系统反应较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、转氨酶轻度升高等,偶有严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。突然停药,可引起慢性消化性溃疡穿孔,估计为停药后反跳的高酸度所致。故完成治疗后需继续服药(每晚0.4 g)3个月。急性胰腺炎病人、孕妇和哺乳期妇女不宜应用。
泌尿系统反应近年来有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾功能衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的,停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能。
造血系统反应对骨髓有一定的抑制作用,少数病人可发生可逆性中等程度的粒细胞减少,也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血者,其发生率为用药者的0.02%。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应注意检查血象。
中枢神经系统反应本品可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性,较常见的有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等症状。少数病人可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状。
心血管系统反应可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶有血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停。
对内分泌和皮肤的影响由于具有抗雄性激素作用,用药剂量较大(>1.6g/日)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等,停药后即可消失。可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。皮疹、巨型荨麻疹、药物热等也时有发生。
雷尼替丁应用及分析
特性及适应证雷尼替丁又名甲硝呋胍、呋喃硝胺。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌,可使胃酸减少,胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周十二指肠溃疡愈合率为77%～92%。晚饭时1次给药疗效与1日多次给药的疗效相仿或更佳。对胃溃疡疗效发挥较慢,用药8周愈合率为75%～88%。其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强4～10倍。用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、胃食管反流病及胃泌素瘤(卓-艾综合征)等。其他胃酸分泌过多的疾病如吻合口溃疡、消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可应用。
用量及用法成人口服: 0.15 g/次,2次/日,清晨及睡前服用,疗程一般为6～8周。维持量每晚服用0.15 g。胃泌素瘤0.15 g/次,3次/日,必要时每天可增至0.9 g。注射剂:50 mg/次,每6～8小时肌内注射或静脉注射。
不良反应及注意事项
与西咪替丁相比,本药损伤肾功能、性腺功能和中枢神经系统的不良反应较轻。
心血管系统可出现突发性的心律失常、心动过缓、心源性休克及房室传导阻滞,另有静脉注射本药发生心搏骤停的个案报道。
神经/精神系统可出现头痛、头晕、乏力,有发生严重头痛的报道;也可出现可逆性的神志不清、精神异常、行为异常、幻觉、激动、失眠等。肝、肾功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑的精神症状。
消化系统可出现便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛。少数患者服药后可引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。本药对肝脏微粒体混合功能氧化酶的抑制比西咪替丁低10倍,所以对肝脏代谢药物的干扰作用较小。
血液系统偶见白细胞减少、血小板计数减少、嗜酸性粒细胞增多,停药后即可恢复;罕见粒细胞缺乏症或全血细胞减少的报道。
代谢/内分泌系统本药长期使用可致维生素B12缺乏。男性乳房女性化少见,其发生率随年龄的增加而升高,停药后可恢复。有报道雷尼替丁可导致急性血卟啉病发作,所以有急性血卟啉病史的病人应避免服用雷尼替丁。
过敏反应过敏性反应罕见,表现为风疹、血管神经性水肿、发热、支气管痉挛、低血压、过敏性休克、胸痛等。减少用量或停药,症状可好转或消失。
眼有少数发生视力模糊的报道,可能与眼球调节改变有关。
皮肤可出现皮疹、皮肤瘙痒等,停药后可消失;另有极少数发生多形性红斑的报道。
肌肉骨骼关节痛、肌痛的报道罕见。
其他可引起肾功能损伤等,减少用量或停药,症状可好转或消失。静脉注射后部分病人可出现面热感、头晕、恶心、出汗,持续10分钟可自行消失。有时在静脉注射部位可出现瘙痒、发红,1小时后可消失。
胃溃疡患者应排除恶变后方可使用。严重肾功能不全者,剂量宜酌减。孕妇及哺乳期妇女慎用,
法莫替丁应用及分析
特性及适应证法莫替丁又名噻唑咪胺、信法丁,其作用强度比西咪替丁大30～100倍,比雷尼替丁大6～10倍。健康人及消化性溃疡口服本品20 mg对基础分泌及因各种刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶分泌增加有抑制作用。适用于治疗胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血、卓-艾综合征。
用量及用法 成人口服:20 mg/次,2次/日,或40 mg/次,临睡前服用,4～6周为1疗程。溃疡愈后的维持量可减半。
不良反应及注意事项不良反应较少,最常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻。偶有皮疹、荨麻疹、白细胞减少、转氨酶升高等;罕见有腹部胀满感、食欲不振及心率增加、血压上升、颜面潮红、月经不调等症。孕妇、肾功能不全者或肝病者、有药物过敏史病人慎用。哺乳妇女使用时应停止哺乳。胃溃疡应排除恶变后再给药。
尼扎替丁应用及分析
特性及适应证其作用机制为阻滞胃黏膜壁细胞组胺H2受体,从而具有强力、持续的胃酸分泌抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌。口服吸收良好,给药后约3小时达到血浓度峰值,血浆半衰期为4小时,主要从尿中排出。主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗和愈后复发。口服:300 mg/次,1次/日,于睡前服用。
不良反应及注意事项常见的不良反应为头痛、腹痛、肌肉痛、背痛、胸痛、虚弱、发热、消化不良、肠胃胀气、腹泻、恶心、呕吐、便秘、头晕、失眠等。
注意事项:对其他H2受体拮抗药过敏者慎用;妊娠妇女及小儿慎用;本品能透过母乳,授乳期妇女应停止授乳;肾功能不全者用药时应减量;本品服用过量时应使用活性炭,催吐同时给予临床监护及支持疗法。
拉呋替丁应用及分析
特性及适应证该药为强效、长效的第二代组胺H2受体拮抗剂,具有独特的胃保护作用,可减少胃酸的基础分泌量,抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。相比其他同类药物(如西咪替丁和法莫替丁),拉呋替丁对H2受体的阻断作用更有效、持久,所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。
主要用于治疗消化性溃疡和胃炎,治疗消化性溃疡2次/日,10 mg/次;治疗胃炎1次/日, 10 mg/次。本药不良反应甚微,少数患者有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻等症状。
雷尼替丁枸橼酸铋应用及分析
特性及适应证该药又名枸橼酸铋雷尼替丁,为雷尼替丁与枸橼酸铋化合所形成的盐。其理化特性与雷尼替丁和枸橼酸铋的混合物不同,具有高度的水溶性,在pH值4.3～3.9时,其溶解度为100%,而前者几乎是不溶解的,仅形成一层稠密的悬浮液。具有独特的理化特性及抑制胃酸分泌、保护胃黏膜、抑制胃蛋白酶活性及抑制幽门螺杆菌生长等抗溃疡机制。多次用药后虽可出现铋蓄积现象,但由于血浆铋浓度较低,应用常规剂量13周后铋累积量≤5 mg/L,故认为本品在临床应用中是安全和较易耐受的。临床用于治疗消化性溃疡,联合应用抗生素根治幽门螺杆菌感染。
用法及用量成人350 mg/次,2次/日,饭前或饭后服;疗程≤6周;与抗生素合用的剂量和疗程遵医嘱。
不良反应及注意事项不良反应是乏力、便秘、腹泻、恶心、呕吐等,其发生率约1%左右。服药期间粪便呈黑色及舌苔变黑色。本品不宜长期大剂量使用。重度肾功能损害者不宜使用本药。不建议用于儿童、孕妇和哺乳妇女。对枸橼酸秘雷尼替丁或其任何成分过敏者禁用。