中药新剂型－靶向制剂的应用
杨桂琴
014040内蒙古包头市第八医院
中药靶向制剂的临床应用
脂质体靶向给药系统：脂质体是指将
doi：10．3969/j．issn．1007－614x．2013．04．207关键词
中药
新剂型
靶向制剂
药物包封于类脂双分子层形成的药膜中间所制成的超微型药物制剂。作为药物载体具有载药靶向运行、延长疗效、避免耐药性、减少给药剂量、降低不良反应、改变给药途径等优点．如用超声法或高压乳化法等制成黄芩脂质体分散液，再用流动床将它用多种糖芯材料作切线喷雾制成黄芩脂质体粉末，有助于提高脂质体的稳定性
［1］
巴系统的定向性，可选择性地分布于肝、
肺、肾、脾等网状内皮系统较丰富的器官中。复乳中的小油滴与癌细胞有较强的
可成为良好的靶向给药系统，复亲和力，
乳也可作为多肽、蛋白质等水溶性药物的
载体，避免药物在胃肠道中失活，增加稳定性。如康莱特静脉注射乳剂具有靶向作用，直接有效抑制癌细胞，同时能提高机体整体免疫功能，并有良好的镇痛功能，且无不良反应。
纳米靶向给药系统：纳米粒是由天然高分子物质或合成高分子物质制成粒径为nm级固态胶体粒子，分为药库膜壳型纳米囊和基质骨架型纳米粒。采用热融分散技术制备的喜树碱固体脂质体纳米，动物实验表明，该制剂在体内有良好的靶向性。讨
论
中药靶向制剂是中药制剂的新型给药体系，已成为当前中药新剂型研究的热靶向的专点之一。靶向制剂在给药途径、一性与持效性、药物类型和临床运用方面都有突破性的进展。本文就近年来中药靶向制剂的进展和应用作一综述。靶向制剂的分类与作用特点
靶向制剂的分类：⑴靶向制剂按作用方式不同可以分为：①被动靶向制剂，即自然靶向制剂。其中括脂质体、乳剂、微球、还有随着高分子材料发展起来的纳米囊、纳米球。②主动靶向制剂其中包括经修饰的载体药物、配体－受体系统、连接单克隆抗体后的免疫微粒、前体药物等。③物理化学靶向制剂，其中包括磁感应制
pH敏感制剂、剂、热敏感制剂、栓塞药物等。⑵按作用途径的不同可以分为口腔给药系统、直肠给药系统、鼻腔给药系统、结肠给药系统、皮肤给药系统及眼给药系统等。⑶按靶向部位的不同可以分为肝肺靶向制剂、结肠靶向制剂等。靶向制剂、
靶向制剂的作用机制与特点：靶向制剂的作用机制是将药物包裹或嵌入液品、液膜、脂质、类脂蛋白以及生物降解高分子物质中，制成微粒、复合型乳剂、脂质体等各种类型的胶体或混悬系统，通过多种给药方式，这些微粒选择性的聚积于肝、脾、淋巴等部位释放而发挥疗效。靶向制增加剂可以提高药物的溶出度和稳定性，药物对靶区的指向性，降低对正常细胞的毒性，使药物具有药理活性的专一性，减少剂量，提高药物的生物利用度，适于临床运用。
夏、陈皮、苏子，化痰宣肺理气。全方具有止咳、平喘、宣肺化痰之功效。若痰热壅加清热化痰的栝蒌、桑白皮、黄芩，盛者，
脾肺两虚者，加健脾益气的茯苓、白术，心222
。研究的主要内容是脂质体双层
膜的组成及制备工艺，提高脂质体包封
率、稳定性及其靶向分布、对靶细胞作用等方面。
微囊、微球靶向给药系统：①微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物，将药物包裹而成的一种新的剂型。囊膜有隔离外界与药物接触作用，可防止药物氧水解和挥发，掩盖不良气味，减少复方化、
制剂中的配伍禁忌。如可提高稳定性的掩盖不良臭味的蒜素微囊等。芥油微囊，
②微球是指将药物分子溶解或分散在辅
多用生物降解料中形成的微小球状实体，
材料为载体，靶向微球可分为三类：普通
注射微球、栓塞性微球、磁性微球。以壳聚糖为载体制成的金雀异黄素（Genistein，4'，5，7－三羟基异黄酮）微球胶囊制剂，对肺与脾的选择性强，并且药
具物在较长时间内保持一定的血药浓度，有一定的缓释性
［2］
中药成分复杂且作用是多靶点的，因
此在中药靶向制剂的研究过程中，应根据中药各种确定有效成分（有效部位）在人体内的作用部位制成各成分相应的靶向
并阐明药物各靶点间相互作用的关微粒，
系。综上所述，随着材料学、分子生物学及制剂技术的发展，中药靶向制剂已经发展成为中药药剂学的一个新亮点，是中医
也是中药国药今后发展的一个重要课题，
际化的关键。随着生物药剂学、药物动力
体内药代学的研究深入，中药靶向制学、
剂的研究将得到更快的发展，也能更好地应用于临床。参考文献
1
全东琴，苏德森，张景海．蝎毒脂质体前体J］．中医药学报，2001，29（6）：制剂的研究［31．2
吴婉莹，李云谷．金雀异黄素壳聚糖微球胶2002，25囊的体内药动学研究［J］．中药材，（4）：282．3
武新安．大黄泻下的大肠靶向给药之我见［J］．中国中药杂志，2002，27（1）：72．
。
结肠靶向黏附给药系统：结肠靶向黏
附给药系统通过特殊控释技术，使药物转运到回盲部后，才开始崩解或释出载体微粒，并使载体在一定时间范围内黏附于结肠膜表面，达到定位释药与黏附的双重目的。如大黄的泻下作用主要是由于游离将大黄提取、浓缩、干蒽醌对大肠的作用，
燥，制成大黄泻下的大肠靶向制剂，就可
［3］以提高疗效和降低用量。
复合型乳剂：药物制成复乳后，可以
控释目的，而且在体内具有淋达到缓释、
加益气固本的人参、黄芪，肺肾亏肺气虚，虚者，加补肾纳气平喘的五味子、山萸肉、蛤蚧。通过5年的临床应用，地龙饮子加味汤剂治疗慢性阻塞性肺疾病疗效显著，
明显优于单用西医常规治疗的对照组，提示中西医结合在治疗慢性阻塞性肺疾病中疗效确切，确能充分发挥优势。
中药新剂型－靶向制剂的应用
杨桂琴
014040内蒙古包头市第八医院
中药靶向制剂的临床应用
脂质体靶向给药系统：脂质体是指将
doi：10．3969/j．issn．1007－614x．2013．04．207关键词
中药
新剂型
靶向制剂
药物包封于类脂双分子层形成的药膜中间所制成的超微型药物制剂。作为药物载体具有载药靶向运行、延长疗效、避免耐药性、减少给药剂量、降低不良反应、改变给药途径等优点．如用超声法或高压乳化法等制成黄芩脂质体分散液，再用流动床将它用多种糖芯材料作切线喷雾制成黄芩脂质体粉末，有助于提高脂质体的稳定性
［1］
巴系统的定向性，可选择性地分布于肝、
肺、肾、脾等网状内皮系统较丰富的器官中。复乳中的小油滴与癌细胞有较强的
可成为良好的靶向给药系统，复亲和力，
乳也可作为多肽、蛋白质等水溶性药物的
载体，避免药物在胃肠道中失活，增加稳定性。如康莱特静脉注射乳剂具有靶向作用，直接有效抑制癌细胞，同时能提高机体整体免疫功能，并有良好的镇痛功能，且无不良反应。
纳米靶向给药系统：纳米粒是由天然高分子物质或合成高分子物质制成粒径为nm级固态胶体粒子，分为药库膜壳型纳米囊和基质骨架型纳米粒。采用热融分散技术制备的喜树碱固体脂质体纳米，动物实验表明，该制剂在体内有良好的靶向性。讨
论
中药靶向制剂是中药制剂的新型给药体系，已成为当前中药新剂型研究的热靶向的专点之一。靶向制剂在给药途径、一性与持效性、药物类型和临床运用方面都有突破性的进展。本文就近年来中药靶向制剂的进展和应用作一综述。靶向制剂的分类与作用特点
靶向制剂的分类：⑴靶向制剂按作用方式不同可以分为：①被动靶向制剂，即自然靶向制剂。其中括脂质体、乳剂、微球、还有随着高分子材料发展起来的纳米囊、纳米球。②主动靶向制剂其中包括经修饰的载体药物、配体－受体系统、连接单克隆抗体后的免疫微粒、前体药物等。③物理化学靶向制剂，其中包括磁感应制
pH敏感制剂、剂、热敏感制剂、栓塞药物等。⑵按作用途径的不同可以分为口腔给药系统、直肠给药系统、鼻腔给药系统、结肠给药系统、皮肤给药系统及眼给药系统等。⑶按靶向部位的不同可以分为肝肺靶向制剂、结肠靶向制剂等。靶向制剂、
靶向制剂的作用机制与特点：靶向制剂的作用机制是将药物包裹或嵌入液品、液膜、脂质、类脂蛋白以及生物降解高分子物质中，制成微粒、复合型乳剂、脂质体等各种类型的胶体或混悬系统，通过多种给药方式，这些微粒选择性的聚积于肝、脾、淋巴等部位释放而发挥疗效。靶向制增加剂可以提高药物的溶出度和稳定性，药物对靶区的指向性，降低对正常细胞的毒性，使药物具有药理活性的专一性，减少剂量，提高药物的生物利用度，适于临床运用。
夏、陈皮、苏子，化痰宣肺理气。全方具有止咳、平喘、宣肺化痰之功效。若痰热壅加清热化痰的栝蒌、桑白皮、黄芩，盛者，
脾肺两虚者，加健脾益气的茯苓、白术，心222
。研究的主要内容是脂质体双层
膜的组成及制备工艺，提高脂质体包封
率、稳定性及其靶向分布、对靶细胞作用等方面。
微囊、微球靶向给药系统：①微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物，将药物包裹而成的一种新的剂型。囊膜有隔离外界与药物接触作用，可防止药物氧水解和挥发，掩盖不良气味，减少复方化、
制剂中的配伍禁忌。如可提高稳定性的掩盖不良臭味的蒜素微囊等。芥油微囊，
②微球是指将药物分子溶解或分散在辅
多用生物降解料中形成的微小球状实体，
材料为载体，靶向微球可分为三类：普通
注射微球、栓塞性微球、磁性微球。以壳聚糖为载体制成的金雀异黄素（Genistein，4'，5，7－三羟基异黄酮）微球胶囊制剂，对肺与脾的选择性强，并且药
具物在较长时间内保持一定的血药浓度，有一定的缓释性
［2］
中药成分复杂且作用是多靶点的，因
此在中药靶向制剂的研究过程中，应根据中药各种确定有效成分（有效部位）在人体内的作用部位制成各成分相应的靶向
并阐明药物各靶点间相互作用的关微粒，
系。综上所述，随着材料学、分子生物学及制剂技术的发展，中药靶向制剂已经发展成为中药药剂学的一个新亮点，是中医
也是中药国药今后发展的一个重要课题，
际化的关键。随着生物药剂学、药物动力
体内药代学的研究深入，中药靶向制学、
剂的研究将得到更快的发展，也能更好地应用于临床。参考文献
1
全东琴，苏德森，张景海．蝎毒脂质体前体J］．中医药学报，2001，29（6）：制剂的研究［31．2
吴婉莹，李云谷．金雀异黄素壳聚糖微球胶2002，25囊的体内药动学研究［J］．中药材，（4）：282．3
武新安．大黄泻下的大肠靶向给药之我见［J］．中国中药杂志，2002，27（1）：72．
。
结肠靶向黏附给药系统：结肠靶向黏
附给药系统通过特殊控释技术，使药物转运到回盲部后，才开始崩解或释出载体微粒，并使载体在一定时间范围内黏附于结肠膜表面，达到定位释药与黏附的双重目的。如大黄的泻下作用主要是由于游离将大黄提取、浓缩、干蒽醌对大肠的作用，
燥，制成大黄泻下的大肠靶向制剂，就可
［3］以提高疗效和降低用量。
复合型乳剂：药物制成复乳后，可以
控释目的，而且在体内具有淋达到缓释、
加益气固本的人参、黄芪，肺肾亏肺气虚，虚者，加补肾纳气平喘的五味子、山萸肉、蛤蚧。通过5年的临床应用，地龙饮子加味汤剂治疗慢性阻塞性肺疾病疗效显著，
明显优于单用西医常规治疗的对照组，提示中西医结合在治疗慢性阻塞性肺疾病中疗效确切，确能充分发挥优势。