【药物名称】硝酸甘油 Nitroglycerin [国家基本药物] 【药物类别】抗心绞痛药
【药物别名】三硝酸甘油酯 Nitroglycerol,Nitroglycern, Nitroglyn, Glyceryl Trinitrate
【分子式成分】分子式:C3H5N3O9。
【制剂规格】片剂:0.5mg;注射液:1ml:5mg;膜剂:0.5mg/方格;敷贴剂:2.5mg、5mg、7.5mg、10mg。
片剂:每片0.3mg;0.5mg;0.6mg。缓释硝酸甘油片(长效硝酸甘油片,疗痛脉,NITRO MACK RETARD),每片含2.5mg。口服,每12小时一片,作用可延续8~10小时。
硝酸甘油喷雾剂(永保心灵,NITROLINGUALSPRAY),发作时喷于口腔粘膜或舌上1~2次,每次0.4mg。注射液:1mg(1ml);2mg(1ml);5mg(1ml);10mg(1ml)。
硝酸甘油膜:每格含硝酸甘油0.5mg,每次1格,舌下含服。据报道本品具有作用迅速、性能稳定的特点。
硝酸甘油贴膜(硝酸甘油贴膏,硝酸甘油透皮治疗系统,Nitroglycerin Film,NITRODERM TTS,NI TRODISC,TRANSDER NITRO,NITRO DUR:Ⅱ,NI TRO DUR,DIPONIT)
上述系列产品均系将硝酸甘油制成膜状的新剂型、制剂由表面层(不透过药物)、药槽(含硝酸甘油)、控制膜(渗透药物的半透膜)、保护层构成。使用时撕去保护层,贴在皮肤上即可。由于控制膜以均匀值速释放药物,经皮吸收,可使血药浓度恒定,达到延长、恒定药物作用以及避免肝首过效应的目的。 药量和药膜与皮肤接触面大小成正比。疗效可保持24小时,除去药膜,1小时内血药浓度迅速下降。连续使用应更换贴用部位。根据个体差异选择适宜规格,并调整剂量。
上述各制剂的特点如表7-4所示。
表7-4 各种硝酸甘油贴膜的特点
【药理毒理】本品直接松弛血管平滑肌,特别是小血管平滑肌,使全身血管扩张,外周阻力减少,静脉回流减少,减轻心脏前后负荷,降低心肌耗氧量、解除心肌缺氧。
【药 动 学】口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%;舌下给药吸收迅速完全,生物利用度80%。PB约60%。舌下给药2~3min起效,5min达最大效应,作用持续10~30min。t1/2(舌下)1~4 min。静脉滴注即刻作用,贴膜剂30min内作用,口腔喷雾2~4min起作用。主要在肝内代谢,代谢后经肾排出。 【适 应 证】治疗或预防心绞痛;也用于充血性心力衰竭和高血压。 【不良反应】常见有由体位性低血压引起的眩晕、昏厥、面部潮红以及恶心、呕吐、心动过速、烦躁等;少见有口干等。
(1)用药后有时出现头胀、头内跳痛、心跳加快,甚至昏厥。初次用药可先含半片,以避免和减轻副作用。
(2)心绞痛发作频繁的病人,在大便前含服,可预防发作。 (3)本药不可吞服。
(4)青光眼病人忌用。
(5)长期连续服用可产生耐受性。
(6)与普萘洛尔联合应用,可有协同作用,并互相抵销各自缺点。但后者可引起血压下降,从而寻致冠脉流量减少,有一定危险,须加注意。
【相互作用】与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时,疗效可减弱。与其他拟交感胺类药如肾上腺素、去氧肾上腺素、麻黄碱等同用时可能降低抗心绞痛的效应。酒后应用本品可导致血压过低。与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。与三环类抗抑郁药同用时,可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。
【用法用量】成人,含于舌下,一次0.25mg~0.5mg,按需5min后可再用,不超过2mg/日。静脉滴注,控制性降压或治疗心力衰竭,开始剂量按5(g/min,可每3~5min增加5(g/min以达到满意效果。敷贴剂,1次/日,将膜敷贴于皮肤上。
【注意事项】妊娠C类。心肌梗死早期、脑出血或头颅外伤、青光眼以及对硝酸甘油类药物过敏者禁用。梗阻性心肌病、严重肾功能、严重肝肾功能损害慎用。应用本品过程中应进行血压和心功能的监测,从而调整用量。告诫患者用药期间从卧位或坐位站起时需谨慎,以免突发体位性降压。每次贴敷需更换部位,并避开皮肤破损处,以免引起刺激。 【生产单位】资料暂缺
【药物名称】硝酸甘油 Nitroglycerin [国家基本药物] 【药物类别】抗心绞痛药
【药物别名】三硝酸甘油酯 Nitroglycerol,Nitroglycern, Nitroglyn, Glyceryl Trinitrate
【分子式成分】分子式:C3H5N3O9。
【制剂规格】片剂:0.5mg;注射液:1ml:5mg;膜剂:0.5mg/方格;敷贴剂:2.5mg、5mg、7.5mg、10mg。
片剂:每片0.3mg;0.5mg;0.6mg。缓释硝酸甘油片(长效硝酸甘油片,疗痛脉,NITRO MACK RETARD),每片含2.5mg。口服,每12小时一片,作用可延续8~10小时。
硝酸甘油喷雾剂(永保心灵,NITROLINGUALSPRAY),发作时喷于口腔粘膜或舌上1~2次,每次0.4mg。注射液:1mg(1ml);2mg(1ml);5mg(1ml);10mg(1ml)。
硝酸甘油膜:每格含硝酸甘油0.5mg,每次1格,舌下含服。据报道本品具有作用迅速、性能稳定的特点。
硝酸甘油贴膜(硝酸甘油贴膏,硝酸甘油透皮治疗系统,Nitroglycerin Film,NITRODERM TTS,NI TRODISC,TRANSDER NITRO,NITRO DUR:Ⅱ,NI TRO DUR,DIPONIT)
上述系列产品均系将硝酸甘油制成膜状的新剂型、制剂由表面层(不透过药物)、药槽(含硝酸甘油)、控制膜(渗透药物的半透膜)、保护层构成。使用时撕去保护层,贴在皮肤上即可。由于控制膜以均匀值速释放药物,经皮吸收,可使血药浓度恒定,达到延长、恒定药物作用以及避免肝首过效应的目的。 药量和药膜与皮肤接触面大小成正比。疗效可保持24小时,除去药膜,1小时内血药浓度迅速下降。连续使用应更换贴用部位。根据个体差异选择适宜规格,并调整剂量。
上述各制剂的特点如表7-4所示。
表7-4 各种硝酸甘油贴膜的特点
【药理毒理】本品直接松弛血管平滑肌,特别是小血管平滑肌,使全身血管扩张,外周阻力减少,静脉回流减少,减轻心脏前后负荷,降低心肌耗氧量、解除心肌缺氧。
【药 动 学】口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%;舌下给药吸收迅速完全,生物利用度80%。PB约60%。舌下给药2~3min起效,5min达最大效应,作用持续10~30min。t1/2(舌下)1~4 min。静脉滴注即刻作用,贴膜剂30min内作用,口腔喷雾2~4min起作用。主要在肝内代谢,代谢后经肾排出。 【适 应 证】治疗或预防心绞痛;也用于充血性心力衰竭和高血压。 【不良反应】常见有由体位性低血压引起的眩晕、昏厥、面部潮红以及恶心、呕吐、心动过速、烦躁等;少见有口干等。
(1)用药后有时出现头胀、头内跳痛、心跳加快,甚至昏厥。初次用药可先含半片,以避免和减轻副作用。
(2)心绞痛发作频繁的病人,在大便前含服,可预防发作。 (3)本药不可吞服。
(4)青光眼病人忌用。
(5)长期连续服用可产生耐受性。
(6)与普萘洛尔联合应用,可有协同作用,并互相抵销各自缺点。但后者可引起血压下降,从而寻致冠脉流量减少,有一定危险,须加注意。
【相互作用】与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时,疗效可减弱。与其他拟交感胺类药如肾上腺素、去氧肾上腺素、麻黄碱等同用时可能降低抗心绞痛的效应。酒后应用本品可导致血压过低。与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。与三环类抗抑郁药同用时,可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。
【用法用量】成人,含于舌下,一次0.25mg~0.5mg,按需5min后可再用,不超过2mg/日。静脉滴注,控制性降压或治疗心力衰竭,开始剂量按5(g/min,可每3~5min增加5(g/min以达到满意效果。敷贴剂,1次/日,将膜敷贴于皮肤上。
【注意事项】妊娠C类。心肌梗死早期、脑出血或头颅外伤、青光眼以及对硝酸甘油类药物过敏者禁用。梗阻性心肌病、严重肾功能、严重肝肾功能损害慎用。应用本品过程中应进行血压和心功能的监测,从而调整用量。告诫患者用药期间从卧位或坐位站起时需谨慎,以免突发体位性降压。每次贴敷需更换部位,并避开皮肤破损处,以免引起刺激。 【生产单位】资料暂缺