含环丙烷的双酰肼类化合物的合成及抗氧化活性

03-P-113

含环丙烷的双酰肼类化合物的合成及抗氧化活性

刘幸海a ,董卫莉a ,何国荣b ,王素华a ,李正名a*

a. 南开大学元素有机化学国家重点实验室,天津300071

b. 中国医学科学院药物研究所国家新药筛选中心,北京100050

Email :

研制和开发新型抗氧化剂是医药和食品行业的研究热点之一。机体内的自由基能引起很多疾病,如癌症,动脉硬化,机体老化等。同时自由基在神经系统疾病中也扮演着重要的角色,如帕金森等。我们设计了一系列的含环丙烷的双酰肼类化合物,生物活性结果表明部分化合物具有良好的抗氧化活性。

Table 1. Radical-scavenging activity of title compounds.

232H 52H 5

1

2345Et 3N, THFN H H N R 6a-6q

R=ph, o-CH3ph, o-Clph, 2,4-Cl2ph, p-Clph, p-OCH3ph, p-NO2ph, o-Fph, o-OCH3ph,

o-OH-ph, m-CH3ph, 3,4-Cl2ph, Py, furan, iso-Py, 2,4-dimethylthiazole, n-Pr

Scheme 2 Synthesis route for compounds 3a–o

关键词:合成,双酰肼,抗氧化活性

参考文献:

[1] Ke Li, Xiaoming Li, Naiyun Ji and Bingui Wang, Bioorg Med Chem, 2007, 15, 6627-6631.

Synthesis and DPPH Radical-Scavenging Activity of Some Novel

N,N ′-diacylhydrazines

Xing-Hai Liua , Wei-Li Donga , Guo-Rong Heb , Su-Hua Wanga , *Zheng-Ming Lia a. State-Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071;b. National Centre for Pharmaceutical Screening, Institute of Materia Mdeica,

Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100050

To develop of novel Anti-oxidation reagents is an important research research topic in the field of medicine and food. Free radical attacks living organism, and leads to cell or tissue injury associated with diseases including atherosclerosis, carcinogenesis and aging. In addition, free radical-mediated oxidative-damage plays an important role as an underlying factor in the initiation and progression of some neurodegenerative disorders such as Parkinson’s diseases. A series of N,N’-diacylhydrzines were designed and synthesized, the biological activity shows some of the title compounds had excellent DPPH radical-scavenging activity. 164

03-P-113

含环丙烷的双酰肼类化合物的合成及抗氧化活性

刘幸海a ,董卫莉a ,何国荣b ,王素华a ,李正名a*

a. 南开大学元素有机化学国家重点实验室,天津300071

b. 中国医学科学院药物研究所国家新药筛选中心,北京100050

Email :

研制和开发新型抗氧化剂是医药和食品行业的研究热点之一。机体内的自由基能引起很多疾病,如癌症,动脉硬化,机体老化等。同时自由基在神经系统疾病中也扮演着重要的角色,如帕金森等。我们设计了一系列的含环丙烷的双酰肼类化合物,生物活性结果表明部分化合物具有良好的抗氧化活性。

Table 1. Radical-scavenging activity of title compounds.

232H 52H 5

1

2345Et 3N, THFN H H N R 6a-6q

R=ph, o-CH3ph, o-Clph, 2,4-Cl2ph, p-Clph, p-OCH3ph, p-NO2ph, o-Fph, o-OCH3ph,

o-OH-ph, m-CH3ph, 3,4-Cl2ph, Py, furan, iso-Py, 2,4-dimethylthiazole, n-Pr

Scheme 2 Synthesis route for compounds 3a–o

关键词:合成,双酰肼,抗氧化活性

参考文献:

[1] Ke Li, Xiaoming Li, Naiyun Ji and Bingui Wang, Bioorg Med Chem, 2007, 15, 6627-6631.

Synthesis and DPPH Radical-Scavenging Activity of Some Novel

N,N ′-diacylhydrazines

Xing-Hai Liua , Wei-Li Donga , Guo-Rong Heb , Su-Hua Wanga , *Zheng-Ming Lia a. State-Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071;b. National Centre for Pharmaceutical Screening, Institute of Materia Mdeica,

Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100050

To develop of novel Anti-oxidation reagents is an important research research topic in the field of medicine and food. Free radical attacks living organism, and leads to cell or tissue injury associated with diseases including atherosclerosis, carcinogenesis and aging. In addition, free radical-mediated oxidative-damage plays an important role as an underlying factor in the initiation and progression of some neurodegenerative disorders such as Parkinson’s diseases. A series of N,N’-diacylhydrzines were designed and synthesized, the biological activity shows some of the title compounds had excellent DPPH radical-scavenging activity. 164


相关文章

  • 植物次生物的代谢途径
  • 2006年第4l卷第3期 生物学通报 19 植物次生物的代谢途径 季志平 苏印泉 张存莉 陕西杨陵 712100) (西北农林科技大学林学院 摘要系统地介绍了关于植物次生物代谢途径方面的研究成果.归纳了植物次生物的3个主要代次生代谢物 射途 ...查看


  • 环氧乙烷和环氧丙烷开环聚合
  • 第19卷第1期2007年1月 化 学 进 展 PROGRESSINCHEMISTRY Vol.19No.1 Jan.,2007 环氧乙烷和环氧丙烷开环聚合 张治国 ** * 尹 红 (浙江大学联合化学反应工程研究所 杭州310027) 摘 ...查看


  • 不对称氮杂环丙烷化反应的研究
  • 第16卷第5期2004年9月 化 学 进 展 PROGRESS I N C HE MISTRY Vol. 16No. 5 Sep. , 2004 不对称氮杂环丙烷化反应的研究 吴呼格吉乐吐 夏春谷 ** * 孙 伟 徐利文 (中国科学院兰州 ...查看


  • 环氧树脂种类
  • 环氧树脂种类 1.双酚A型环氧树脂 :双酚A(即二酚基丙烷)型 环氧树脂即二酚基丙烷缩水甘油醚.在环氧树脂中它的原材料易得.成本最低,因而产量最大(在我国约占环氧树脂总产量的90%,在世界约占环氧树脂总产量的75%-80%),用途最广,被称 ...查看


  • 盐酸普萘洛尔综述
  • 盐酸普萘洛尔综述 摘要: 盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性ß肾上腺素受体阻滞剂.在本文中将介绍其药理作用,适应症以及临床表现,国内外使用现状,相关合成线路,生产厂家等. 关键词:盐酸普萘洛尔,药理作用,合成线路,生产厂家 1)盐酸普萘洛 ...查看


  • 绿色化学催化剂应用
  • 绿色化学催化剂应用 摘要: 从有机功能小分子催化.高分子负载催化剂.新型过渡路易酸催化.生物质催 化.离子液体和超临界流体为介质的催化来介绍有机合成中的一些绿色反应. 关键字: 绿色,有机合成,催化 催化化学 催化化学对人类社会的发展和进步 ...查看


  • 苯乙烯简介及主要生产方法
  • 苯乙烯是一种重要的基本有机化工原料,主要用于生产聚苯乙烯树脂(PS).丙烯腈-丁二烯-苯乙烯(ABS)树脂.苯乙烯-丙烯腈共聚物(SAN)树脂.丁苯橡胶和丁苯胶乳(SBR/SBR胶乳).离子交换树脂.不饱和聚酯以及苯乙烯系热塑性弹性体(如S ...查看


  • 高职高专[有机化学]课后习题答案 第二章
  • 第二章 脂烃 思考与练习 2-1同系列和同系物有什么不同?丁烷的两种构造异构体是同系物吗? 同系列和同系物含义不同.同系列是指通式相同,结构相似,在组成上相差一个或多个CH 2基团的一系列化合物的总称,同系物则是指同一系列中的具体化合物.如 ...查看


  • 期末复习题1_有机化学
  • 有机化学ⅠA 期末复习题 一.命名或写出结构式(有立体结构的要标出构型) R-3-甲基-1-戊炔的Fisher 投影式 3-甲基-3-溴-1-戊烯 2,5-二甲基-4-乙氧基庚烷 (E)-2,6-二甲基-4-乙基-4-癸烯 反-1,4-二氯 ...查看


热门内容