第三节 拟肾上腺素药
肾上腺素能神经系统药物
• 包括拟肾上腺素药和抗肾上腺素药，
• 主要作用于肾上腺素受体，或兼其他作用。
肾上腺素的早期研究
拟肾上腺素药
• 通过兴奋交感神经发挥作用的药物，
受体的分类
α受体的亚型
• α受体 α受体的功能 12
β受体的亚型
• β受体： β受体： 12
拟肾上腺素药物分类
直接作用药
间接作用药
混合作用药
• 肾上腺素受体激动剂的用途
1, 肾上腺素
结构和命名
结构特点
去甲肾上腺素
A d r e n a l i n e 的生物合成
合成
理化性质
还原性
• 邻苯二酚结构，
• 遇氧或其他弱氧化剂，氧化变质
酸碱性
• pKa （HA ） 8.9 pKa（HB ) 10.6 +
消旋化
• 致活性降低。
A d r e n a l i n e 的代谢过程
作用
• 同时具有较强的a 和β受体的兴奋作用。
制剂
构效关系
光学活性体
相似的拟肾上腺素药物
结构改造
结构改造的目标
药理作用，
生物前体-多巴胺
多巴酚丁胺
2， 盐酸麻黄碱
结构与化学名
光学异构体 麻黄素 伪麻黄素
二个手性中心，
• 均具肾上腺素作用，但强度不同。
来源
合成
鉴别反应
体内代谢
作用特点
临床作用
构效关系-与肾上腺素比较
3, 沙丁胺醇
结构和命名
叔丁氨基的作用
N -取代基作用的解释
选择性的意义
• 选择性β受体激动剂降低和消除心脏毒性 2
作用特点
临床用途
其它平喘的β2受体激动剂
构效关系
沙美特罗（S a l m e t e r o l ）
• 氨基上长且无极性的侧链的作用
• 为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物
克仑特罗
• 瘦猪精 β受体 激动剂
第三节 拟肾上腺素药
肾上腺素能神经系统药物
• 包括拟肾上腺素药和抗肾上腺素药，
• 主要作用于肾上腺素受体，或兼其他作用。
肾上腺素的早期研究
拟肾上腺素药
• 通过兴奋交感神经发挥作用的药物，
受体的分类
α受体的亚型
• α受体 α受体的功能 12
β受体的亚型
• β受体： β受体： 12
拟肾上腺素药物分类
直接作用药
间接作用药
混合作用药
• 肾上腺素受体激动剂的用途
1, 肾上腺素
结构和命名
结构特点
去甲肾上腺素
A d r e n a l i n e 的生物合成
合成
理化性质
还原性
• 邻苯二酚结构，
• 遇氧或其他弱氧化剂，氧化变质
酸碱性
• pKa （HA ） 8.9 pKa（HB ) 10.6 +
消旋化
• 致活性降低。
A d r e n a l i n e 的代谢过程
作用
• 同时具有较强的a 和β受体的兴奋作用。
制剂
构效关系
光学活性体
相似的拟肾上腺素药物
结构改造
结构改造的目标
药理作用，
生物前体-多巴胺
多巴酚丁胺
2， 盐酸麻黄碱
结构与化学名
光学异构体 麻黄素 伪麻黄素
二个手性中心，
• 均具肾上腺素作用，但强度不同。
来源
合成
鉴别反应
体内代谢
作用特点
临床作用
构效关系-与肾上腺素比较
3, 沙丁胺醇
结构和命名
叔丁氨基的作用
N -取代基作用的解释
选择性的意义
• 选择性β受体激动剂降低和消除心脏毒性 2
作用特点
临床用途
其它平喘的β2受体激动剂
构效关系
沙美特罗（S a l m e t e r o l ）
• 氨基上长且无极性的侧链的作用
• 为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物
克仑特罗
• 瘦猪精 β受体 激动剂